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MCH1R 억제 활성을 가지는 퀴녹살린 유도체 및약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및비만치료용 그의 용도

  • 기술번호 : KST2015138826
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 우수한 멜라닌-집중형 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 "MCH1R"이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 퀴녹살린 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만치료제의 용도에 관한 것이다. (상기에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, NR7R8 및 X는 명세서에서 정의한 바와 같다.) 퀴녹살린, MCH1R, 비만치료제
Int. CL A61K 31/498 (2006.01) C07D 241/44 (2006.01)
CPC C07D 241/44(2013.01) C07D 241/44(2013.01) C07D 241/44(2013.01) C07D 241/44(2013.01)
출원번호/일자 1020080016257 (2008.02.22)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0967590-0000 (2010.06.25)
공개번호/일자 10-2009-0090792 (2009.08.26) 문서열기
공고번호/일자 (20100705) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.02.22)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 공영대 대한민국 대전 유성구
2 전문국 대한민국 대전 유성구
3 이태호 대한민국 대전 서구
4 황순희 대한민국 대전 유성구
5 유성은 대한민국 충남 공주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 신동준 대한민국 서울특별시 서초구 사임당로 **, **층 (서초동, 신영빌딩)(특허법인세원)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2008.02.22 수리 (Accepted) 1-1-2008-0132950-35
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2009.12.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0510071-65
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2010.02.08 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0084394-47
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2010.02.08 수리 (Accepted) 1-1-2010-0084396-38
8 등록결정서
Decision to grant
2010.05.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0232671-19
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
멜라닌-집중형 호르몬 수용체(MCH1R) 억제 활성을 가지는 것을 특징으로 하는, 하기 화학식 1로 표시되는 퀴녹살린 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 퀴녹살린 유도체가 화학식 2로 표시되는 3-치환 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)-2-[(2-다이알킬아미노에틸)메틸아미노]퀴녹살린 유도체인 것을 특징으로 하는 상기 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 퀴녹살린 유도체가 하기 화학식 3으로 표시되는 3-치환 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)-2-[(2-다이알킬아미노)에톡시]퀴녹살린 유도체인 것을 특징으로 하는 상기 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 퀴녹살린 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염이 용매화물 또는 수화물 형태로 존재하는 것을 특징으로 하는 상기 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
5 5
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 퀴녹살린 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염이 그로부터 분리된 거울상 이성질체 또는 부분 입체 이성질체를 포함하는 것을 특징으로 하는 상기 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
6 6
하기 화학식 2로 표시되는 2-클로로-6-니트로퀴녹살린 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 축합반응하여, 하기 화학식 4로 표시되는 6-니트로퀴녹살린 유도체를 제조하는 제1단계, 하기 화학식 4로 표시되는 6-니트로퀴녹살린 유도체를 환원 반응을 통하여, 하기 화학식 5로 표시되는 6-아미노퀴녹살린 유도체를 제조하는 제2단계 및 하기 화학식 5로 표시되는 6-아미노퀴녹살린 유도체와 하기 화학식 6으로 표시된 바이페닐-4-카르복실산 화합물의 축합반응을 통하여, 하기 화학식 1로 표시되는 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)기가 치환된 퀴녹살린 유도체를 제조하는 제3단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항의 유도체의 제조방법
7 7
하기 화학식 7로 표시되는 6-아미노-2,3-다이클로로퀴녹살린 화합물과 알코올, 다이알킬아민, 알칸티올 화합물과의 축합반응을 통하여, 하기 화학식 8로 표시된 3-치환 6-아미노-2-클로로퀴녹살린 유도체를 제조하는 제1단계, 하기 화학식 8로 표시되는 화합물과 하기 화학식 6으로 표시된 바이페닐-4-카르복실산 화합물의 축합반응을 통하여, 하기 화학식 9로 표시되는 3-치환 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)-2-클로로퀴녹살린 화합물을 제조하는 제2단계 및 하기 화학식 9로 표시되는 화합물과 하기 화학식 3 (X = NMe)로 표시된 화합물의 축합반응을 통하여, 목적화합물을 제조하는 제3단계로 이루어진 것을 특징으로 하는 제2항의 3-치환 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)-2-[(2-다이알킬아미노에틸)메틸아미노]퀴녹살린 유도체의 제조방법
8 8
1) 하기 화학식 7로 표시되는 6-아미노-2,3-다이클로로퀴녹살린 화합물과 알코올, 다이알킬아민, 알칸티올 화합물과의 축합반응을 통하여, 하기 화학식 8로 표시된 3-치환 6-아미노-2-클로로퀴녹살린 유도체를 제조하는 제1단계, 2) 하기 화학식 8로 표시되는 화합물과 하기 화학식 3 (X = O)으로 표시되는 화합물의 축합반응을 통하여, 하기 화학식 10으로 표시되는 3-치환 6-아미노-2-[(2-다이알킬아미노)에톡시]퀴녹살린 화합물을 제조하는 제2단계 및 3) 하기 화학식 10으로 표시되는 화합물과 상기 화학식 6으로 표시된 바이페닐-4-카르복실산 화합물의 축합반응을 통하여, 목적화합물을 제조하는 제3단계로 이루어진 것을 특징으로 하는 제3항의 3-치환 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)-2-[(2-다이알킬아미노)에톡시]퀴녹살린 유도체의 제조방법
9 9
제1항의 멜라닌-집중형 호르몬 수용체(MCH1R) 억제 활성을 가지는, 하기 화학식 1로 표시되는 퀴녹살린 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여, MCH 활성으로 유발되는 비만관련 질환에 유효한 것을 특징으로 하는 비만치료제
10 10
제9항에 있어서, 상기 퀴녹살린 유도체가 화학식 2로 표시되는 3-치환 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)-2-[(2-다이알킬아미노에틸)메틸아미노]퀴녹살린 유도체 또는 화학식 3으로 표시되는 3-치환 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)-2-[(2-다이알킬아미노)에톡시]퀴녹살린 유도체인 것을 특징으로 하는 상기 비만치료제
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패밀리정보가 없습니다
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