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2-(2-옥소-2-페닐에틸설파닐)-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015138882
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-(2-옥소-2-페닐에틸설파닐)-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 상기 유도체들은 과활성화시에 다량의 ATP를 소비하여 세포 손상 및 세포 사멸을 초래하는 효소인 PARP-1를 강력히 억제하는 바, 심근경색, 협심증, 부정맥, 심부전증, 뇌졸중, 뇌외상 또는 신부전증을 포함하는 허혈성 질환과 파킨슨씨 질병, 알츠하이머 질병 또는 다발성 경화증을 포함하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료 용도로, 또한 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법과 혈전용해제를 이용한 재관류 요법과 같은 약물요법 시술시에 심장보호용도에 유용하다. [화학식 1] (상기 식에서, R1 및 R2는 명세서에 정의된 바와 같다.) 2-(2-옥소-2-페닐에틸설파닐)-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체, PARP-1 억제제, 허혈성 질환, 신경퇴행성 질환
Int. CL C07D 235/28 (2006.01)
CPC C07D 235/28(2013.01) C07D 235/28(2013.01) C07D 235/28(2013.01) C07D 235/28(2013.01)
출원번호/일자 1020080081211 (2008.08.20)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1089713-0000 (2011.11.29)
공개번호/일자 10-2010-0022620 (2010.03.03) 문서열기
공고번호/일자 (20111207) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.08.20)
심사청구항수 1

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전시 유성구
2 이선경 대한민국 대전광역시 유성구
3 김낙정 대한민국 대전시 유성구
4 서지희 대한민국 대전광역시 유성구
5 임채조 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2008.08.20 수리 (Accepted) 1-1-2008-0591973-73
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2009.01.09 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2009.02.19 수리 (Accepted) 9-1-2009-0011326-04
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2010.09.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0430618-09
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2010.11.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0731368-69
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2010.11.09 수리 (Accepted) 1-1-2010-0731367-13
8 최후의견제출통지서
Notification of reason for final refusal
2011.05.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0272450-08
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.06.10 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2011-0438375-73
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.06.10 수리 (Accepted) 1-1-2011-0438374-27
11 등록결정서
Decision to grant
2011.11.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0689793-11
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
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하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이, 디메틸포름아미드, 디메틸술폭사이드, 테트라히드로퓨란 또는 다이옥산 중 하나의 에테르계 용매; 아세톤, 아세토니트릴, 벤젠 또는 톨루엔 중 하나의 방향족 탄화수소 화합물계 용매; 디클로로메탄 또는 클로로포름 중 하나의 할로겐화 탄화수소 화합물계 용매; 및 물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종 또는 이들의 혼합용매인 반응용매 하에서 출발물질인 화학식 2의 화합물에 화학식 3의 화합물을 탄산나트륨, 탄산칼륨 또는 탄산세슘 중 하나의 탄산염; 수산화칼륨 또는 수산화나트륨 중 하나의 수산화물; 수소화나트륨; 소듐 메톡사이드 또는 소듐 t-부톡사이드 중 하나의 알콕사이드; 트리에틸아민; 및 피리딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종의 무기 또는 유기 염기 촉매 존재하에 화학식 2의 화합물에 대하여 1~3 당량으로 사용하여 상온 내지 용매의 비등점의 온도 범위에서 알킬화 반응시켜 R1 및 R2가 도입된 화학식 1의 화합물을 수득하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 2-(2-옥소-2-페닐에틸설파닐)-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체의 제조방법
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술부 한국화학연구원 생체기능조절물질개발사업 허혈성 혈관질환 치료제 개발