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항진균 활성을 갖는 트라이아졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2015138912
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 트라이아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 칸디다 알비칸(Candida albicans), 토룰롭시스(Torulopsis), 크립토코커스(Crytococcus), 아스퍼질러스(Aspergillus), 트라이코파이톤(Tricophyton) 및 플루코나졸(Fluconazole) 내성 칸디다 알비칸 등의 다양한 병원균에 대한 항진균 활성을 가지며, 종래의 항진균제보다 독성을 경감시키므로, 진균류의 감염 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.<화학식 1> 상기 식에서, n, A 및 R은 명세서 중에 정의한 바와 같다.
Int. CL C07D 417/14 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)
CPC C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01)
출원번호/일자 1020080137288 (2008.12.30)
출원인 한국화학연구원, 주식회사 켐온
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2009-0007675 (2009.01.20) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 거절
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자 10-2007-0059084 (2007.06.15)
관련 출원번호 1020070059084
심사청구여부/일자 Y (2012.06.15)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 주식회사 켐온 대한민국 경기도 용인시 처인구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김범태 대한민국 대전광역시 유성구
2 민용기 대한민국 대전광역시 서구
3 허정녕 대한민국 대전광역시 서구
4 이혁 대한민국 서울특별시 강남구
5 장성연 대한민국 대전광역시 유성구
6 박노균 대한민국 대전광역시 서구
7 송시환 대한민국 경기도 용인시 기흥구
8 오정자 대한민국 경기도 수원시 장안구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 제일특허법인(유) 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application
2008.12.30 수리 (Accepted) 1-1-2008-0906813-87
2 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2009.06.04 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2009-0339310-13
3 [대리인해임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Dismissal of Sub-agent] Report on Agent (Representative)
2010.01.08 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2010-0011793-62
4 [복대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Sub-agent] Report on Agent (Representative)
2010.01.08 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2010-0011789-89
5 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document
2010.01.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0003368-21
6 [반려요청]서류반려요청(반환신청)서
[Request for Return] Request for Return of Document
2010.01.14 수리 (Accepted) 1-1-2010-0024403-86
7 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document
2010.01.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0006351-71
8 서류반려통지서
Notice for Return of Document
2010.01.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0006143-81
9 서류반려통지서
Notice for Return of Document
2010.02.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0016909-26
10 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2012.06.15 수리 (Accepted) 1-1-2012-0475264-50
11 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2012.07.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0397218-09
12 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2012.09.06 수리 (Accepted) 1-1-2012-0721995-66
13 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2012.10.05 수리 (Accepted) 1-1-2012-0808407-15
14 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2012.11.07 수리 (Accepted) 1-1-2012-0914564-73
15 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2012.12.03 수리 (Accepted) 1-1-2012-0998786-48
16 지정기간연장관련안내서
Notification for Extension of Designated Period
2012.12.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2012-0144623-67
17 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2013.01.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0072619-50
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이성체:화학식 1 상기 식에서, n은 1 또는 2이고, A는 직접결합 또는 C=O를 나타내고,R은 이고,D는 CH 또는 N이며,Z는 O 또는 S이고, R2는 수소, 할로겐, 하이드록시, 시아노, 나이트로, 아미노, 하이드록시카보닐, C1-6알킬, C2-6알켄일, C2-6알킨일, C1-6알콕시, 하이드록시C1-6알킬, C1-6알콕시C1-6알킬, 퍼플루오로C1-6알킬, 퍼플루오로C1-6알콕시, C1-6 알킬아미노, 다이C1-6알킬아미노, 아미노C1-6알킬, C1-6알킬아미노C1-6알킬, 다이C1-6알킬아미노C1-6알킬, C1-6아실, C1-6아실옥시, C1-6아실옥시C1-6알킬, C1-6아실아미노, C1-6알킬싸이오, C1-6알킬싸이오카보닐, C1-6알킬싸이옥소, C1-6알콕시카보닐, C1-6알킬설폰일, C1-6알킬설폰일아미노, 아미노설폰일, C1-6알킬아미노설폰일, 다이C1-6알킬아미노설폰일, 3- 내지 8-원 사이클로알킬, 3- 내지 8-원 사이클로알콕시, 3- 내지 8-원 사이클로알킬-C1-6알콕시, 3- 내지 8-원 사이클로알킬-C1-6알킬아미노, N-C1-6알킬 N-3- 내지 8-원 사이클로알킬-C1-6알킬아미노, 4- 내지 8-원 헤테로사이클로알킬, 4- 내지 8-원 헤테로사이클로알킬-C1-6알콕시, 4- 내지 8-원 헤테로사이클로알킬-C1-6알킬아미노, N-C1-6알킬 N-4- 내지 8-원 헤테로사이클로알킬-C1-6알킬아미노, 헤테로아릴-C1-6알킬, 헤테로아릴-C1-6알콕시, 헤테로아릴-C1-6알킬아미노, 또는 N-C1-6알킬 N-헤테로아릴-C1-6알킬아미노를 나타내고, R3는 페닐 및 단일환성 헤테로아릴로서, 수소, 할로겐, 하이드록시, 시아노, 나이트로, 아미노, 하이드록시카보닐, C1-6알킬, C2-6알켄일, C2-6알킨일, C1-6알콕시, 하이드록시C1-6알킬, C1-6알콕시C1-6알킬, 퍼플루오로C1-6알킬 및 퍼플루오로C1-6알콕시로 구성된 군으로부터 선택된 1개 이상의 치환기로 치환될 수 있다
2 2
제1항에 있어서,하기 구조의 화합물들로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 화학식 1의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이성체
3 3
1) 하기 화학식 16의 화합물을 하기 화학식 2의 화합물과 반응시킨 후, 임의로 보호기를 제거하여 하기 화학식 18의 화합물을 얻는 단계; 및2) 화학식 18의 화합물을 하기 화학식 6의 화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1b의 화합물의 제조방법:화학식 1b화학식 16화학식 2화학식 18화학식 6상기 식에서, n, D 및 R2는 상기 제1항에서 정의한 바와 같고,P1은 수소, 에톡시카보닐, t-부톡시카보닐 또는 벤질옥시카보닐기이며,P2는 할로겐, 머캡토, 메탄설포닐옥시, 또는 트라이플루오르메탄설포닐옥시기이다
4 4
1) 하기 화학식 19의 화합물을 염기의 존재하에 하이드록시아민과 반응시켜 하기 화학식 20의 화합물을 얻는 단계;2) 화학식 20의 화합물을 에틸 클로로옥소아세테이트와 반응시켜 하기 화학식 21의 화합물을 얻는 단계; 및3) 화학식 21의 화합물을 화학식 8의 화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1c-1의 화합물의 제조방법:화학식 1c-1화학식 19화학식 20화학식 21화학식 8상기 식에서, n은 상기 제1항에서 정의한 바와 같고,R8는 수소, 할로겐, 하이드록시, C1-6알콕시 시아노, 나이트로, 아미노, 하이드록시카보닐, C1-6알킬, C2-6알켄일, C2-6알킨일, C1-6알콕시, 하이드록시C1-6알킬, C1-6알콕시C1-6알킬, 퍼플루오로C1-6알킬, 퍼플루오로C1-6알콕시, C1-6알킬아미노, 다이C1-6알킬아미노, 아미노C1-6알킬, C1-6알킬아미노C1-6알킬, 다이C1-6알킬아미노C1-6알킬, C1-6아실, C1-6아실옥시, C1-6아실옥시C1-6알킬, C1-6아실아미노, C1-6알킬싸이오, C1-6알킬싸이오카보닐, C1-6알킬싸이옥소, C1-6알콕시카보닐, C1-6알킬설폰일, C1-6알킬설폰일아미노, 아미노설폰일, C1-6알킬아미노설폰일, 다이C1-6알킬아미노설폰일, 3- 내지 8-원 사이클로알킬, 4- 내지 8-원 헤테로사이클로알킬로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다
5 5
1) 하기 화학식 22의 화합물을 클로로카보닐설페닐 클로라이드와 반응시켜 하기 화학식 23의 화합물을 얻는 단계;2) 화학식 23의 화합물을 에틸 시아노포메이트와 반응시켜 하기 화학식 24의 화합물을 얻는 단계; 및3) 화학식 24의 화합물을 화학식 8의 화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1c-2의 화합물의 제조방법: 화학식 1c-2화학식 22화학식 23 화학식 24화학식 8상기 식에서, n 및 R8은 상기 제1항 또는 제4항에서 정의한 바와 같다
6 6
제1항의 화학식 1의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용되는 염 또는 이성체를 유효성분으로 포함하는, 진균성 감염 치료용 약학 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.