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신규 ＨＩＶ 역전사 효소 억제제

  • 기술번호 : KST2015138917
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 화학식 (I), (II) 또는 (III)의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물, 에스테르, 및/또는 포스포네이트, 이들 화합물을 함유하는 조성물, 및 이들 화합물을 투여하는 것을 포함하는 치료 방법에 관한 것이다.
Int. CL C07D 239/54 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020097003836 (2009.02.24)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2009-0040449 (2009.04.24) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자 PCT/US2007/016703 (2007.07.24)
국제공개번호/일자 WO2008016522 (2008.02.07)
우선권정보 미국  |   60/832,806   |   2006.07.24
법적상태 취하
심사진행상태 취하
심판사항 심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호 1020117017501;
심사청구여부/일자 Y (2010.08.11)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 구오 홍얀 중국 미국 캘리포니아 ***
2 김정유. 미국 미국 캘리포니아 *****
3 이일영 대한민국 대전광역시 유성구
4 미첼 마이클 엘. 미국 미국 캘리포니아 ***
5 손종찬 대한민국 대전광역시 유성구
6 쭈 리안홍 미국 미국 캘리포니아 ***
7 키르쉬베르그 토르스텐 에이. 독일 미국 캘리포니아 *****

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 제일특허법인(유) 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
최종권리자 정보가 없습니다
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2009.02.24 취하 (Withdrawal) 1-1-2009-0115243-65
2 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2009.06.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2009-0390946-71
3 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2010.01.18 수리 (Accepted) 1-1-2010-0033038-24
4 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2010.03.03 수리 (Accepted) 1-1-2010-0136205-91
5 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2010.08.11 수리 (Accepted) 1-1-2010-0517333-18
6 [우선심사신청]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Preferential Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2010.08.12 수리 (Accepted) 1-1-2010-0518354-34
7 [우선심사신청]선행기술조사의뢰서
[Request for Preferential Examination] Request for Prior Art Search		 2010.08.16 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
8 [우선심사신청]선행기술조사보고서
[Request for Preferential Examination] Report of Prior Art Search		 2010.08.19 수리 (Accepted) 9-1-2010-0053342-11
9 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2010.10.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0467955-25
10 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2010.12.20 수리 (Accepted) 1-1-2010-0840721-18
11 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2011.01.20 수리 (Accepted) 1-1-2011-0047862-36
12 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2011.02.21 수리 (Accepted) 1-1-2011-0121338-48
13 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2011.03.21 수리 (Accepted) 1-1-2011-0204438-85
14 지정기간연장관련안내서
Notification for Extension of Designated Period		 2011.03.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2011-0025611-72
15 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.04.20 수리 (Accepted) 1-1-2011-0293224-86
16 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.04.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0293243-43
17 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2011.06.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0351576-27
18 명세서 등 보정서(심사전치)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2011.07.25 보정승인 (Acceptance of amendment) 7-1-2011-0026865-21
19 [분할출원(국제출원)]특허출원서
[Divisional Application(International Application)] Patent Application		 2011.07.25 수리 (Accepted) 1-1-2011-0574905-28
20 심사전치출원의 심사결과통지서
Notice of Result of Reexamination		 2011.08.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0481081-00
21 심사관의견요청서
Request for Opinion of Examiner		 2011.09.28 수리 (Accepted) 7-8-2011-0026053-83
22 협의요구서
Request for Consultation		 2012.07.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0445789-17
23 [특허 등 절차 취하]취하(포기)서
[Withdrawal of Procedure such as Patent, etc.] Request for Withdrawal (Abandonment)		 2012.08.16 수리 (Accepted) 1-1-2012-0654905-17
24 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
25 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
화학식 (I) 또는 (II)의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르:식 중에서,X와 Y는 독립적으로 O 또는 S이고,A는 -O-, -S-, NR5 또는 -C(R6)2-이고, D는 알킬렌 또는 치환된 알킬렌이고, L은 공유 결합, 알킬렌, 치환된 알킬렌, 알케닐렌 또는 치환된 알케닐렌이고,R1은 카보사이클릴 또는 헤테로사이클릴이고, R2는 H, 할로겐, 니트로, 시아노, 알킬, 치환된 알킬, 하이드록시알킬, 알콕시알킬, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐, 또는 치환된 알키닐, 알콕시카보닐, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬카바모일, 디알킬카바모일, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴알킬, 또는 치환된 아릴알킬이고,R3은 카보사이클릴 또는 헤테로사이클릴이고,R4는 H, 알킬, 치환된 알킬, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴알킬, 치환된 아릴알킬이고,R8은 H, -C(O)-O-알킬, -C(O)-O-(치환된 알킬), -C(O)-알킬-, C(O)-(치환된 알킬)이고,R5는 H, 알킬, 치환된 알킬, 아릴알킬, 치환된 아릴알킬, 아실, 또는 치환된 아실이고,각 R6은 독립적으로 H, 알킬, 하이드록실, 알콕시, 시아노, 또는 할로이거나, 또는각 R6은 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 -C(O)-, -C(S)-, -C(NR7)-, 또는 사이클로알킬을 형성하는 것이거나, 또는 1개의 R6은 R2와 함께 헤테로사이클릴 또는 치환된 헤테로사이클릴 고리를 형성하는 것이고,R7은 H, 알킬, 치환된 알킬, 하이드록실 또는 알콕시이고,각 W 및 Z는 독립적으로 할로, 니트로, 하이드록실, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아지도, 시아노, 포밀, 카바모일, 알킬, 치환된 알킬, 알킬카바모일, 디알킬카바모일, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐, 치환된 알키닐, 알콕시, 치환된 알콕시, 알콕시카보닐, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 치환된 사이클로알케닐, 헤테로사이클릴, 치환된 헤테로고리, 아릴, 치환된 아릴, 옥사이드로 구성된 군에서 선택되는 것이고, n 및 m은 독립적으로 0 내지 4의 정수인데,단, -D-R1-(W)m 또는 -D-R1(NHR8)-(W)m 이인 경우,-A-R3(L-CN)-(Z)n 또는 -A-R3-(Z)n은 이 아니다
2 2
제1항에 있어서, A는 -C(R6)2-인 화합물
3 3
제2항에 있어서, A는 -C(O)-인 화합물
4 4
제1항에 있어서 A는 -O-인 화합물
5 5
제1항에 있어서 A는 NR5인 화합물
6 6
제1항에 있어서 R3은 페닐인 화합물
7 7
제3항에 있어서, R3은 페닐이고, 각각의 Z는 독립적으로 -CN, 알킬, 치환된 알킬, 할로 및 치환된 알케닐로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
8 8
제7항에 있어서, R3-(Z)n 또는 R3(L-CN)-(Z)n은 다음의 구조를 갖는 것인 화합물:
9 9
제8항에 있어서, 각각의 Z는 독립적으로 -CN, -CH3, -CH=CH-CN, -CH2CH2-CN, Cl 및 Br로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
10 10
제9항에 있어서, R3-(Z)n은 다음의 것들로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물:
11 11
제4항에 있어서, R3은 페닐이고, 각각의 Z는 독립적으로 -CN, 알킬, 치환된 알킬, 할로 및 치환된 알케닐로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
12 12
제11항에 있어서 R3-(Z)n 또는 R3(L-CN)-(Z)n은 다음의 구조를 갖는 것인 화합물:
13 13
제12항에 있어서, 각각의 Z는 독립적으로 -CN, -CH3, -CH=CH-CN, -CH2CH2-CN, Cl 및 Br로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
14 14
제13항에 있어서, R3-(Z)n은 다음의 것들로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물:
15 15
제5항에 있어서, R3은 페닐이고, R5는 H이고, 각각의 Z는 독립적으로 -CN, 알킬, 치환된 알킬, 할로 및 치환된 알케닐로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
16 16
제15항에 있어서, R3-(Z)n 또는 R3(L-CN)-(Z)n은 다음의 구조를 갖는 것인 화합물:
17 17
제16항에 있어서, 각각의 Z는 독립적으로 -CN, -CH3, -CH=CH-CN, -CH2CH2-CN, Cl 및 Br로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
18 18
제17항에 있어서, R3-(Z)n은 다음의 것들로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물:
19 19
제1항에 있어서, D는 알킬렌 또는 치환된 알킬렌인 화합물
20 20
제1항에 있어서, D는 메틸렌인 화합물
21 21
제1항에 있어서, R1은 아릴 또는 헤테로아릴인 화합물
22 22
제1항에 있어서, R1은 페닐, 피리딜, 피리미딜, 피리다지닐, 및 이속사졸릴인 화합물
23 23
제22항에 있어서, R1-(W)m은 다음의 것인 화합물:
24 24
제23항에 있어서, 각각의 W는 독립적으로 할로, 하이드록실, 알콕실, 아미노, 치환된 아미노, -아미노-C(O)-알킬렌-아미노 및 설폰아미도로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
25 25
제24항에 있어서, R1-(W)m은 다음의 것들로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물:
26 26
제22항에 있어서, R1-(W)m은 다음의 것인 화합물:
27 27
제26항에 있어서, 각각의 W는 독립적으로 할로, 하이드록실, 알콕시, 아미노, 치환된 아미노, -아미노-C(O)-알킬렌-아미노 및 설폰아미도로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
28 28
제22항에 있어서, R1-(W)m은 다음의 것인 화합물:
29 29
제28항에 있어서, W는 할로, 알킬, 시아노, -C(O)-아미노, 알콕시, 하이드록시 및 아미노로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
30 30
제29항에 있어서, R1-(W)m은 다음의 것들로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물:
31 31
제22항에 있어서, R1-(W)m은 다음의 것인 화합물:
32 32
제1항에 있어서, R2는 알킬, 하이드록시알킬, 알콕시알킬, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 할로 또는 아미노인 화합물
33 33
제32항에 있어서, R2는 알킬인 화합물
34 34
제1항에 있어서, X와 Y는 양쪽 모두 O이고, A는 -C(O)-이고, D는 알킬렌이고, R1은 아릴 또는 헤테로아릴이고, R2는 알킬이고, R3은 아릴인 화합물
35 35
제34항에 있어서, D는 -CH2-이고, R1은 페닐, 피리딜, 피리미딜, 피리다질 또는 이속사졸릴이고, R2는 2-프로필이고, R3은 페닐인 화합물
36 36
제35항에 있어서, R1은 4-피리딜인 화합물
37 37
제36항에 있어서, 각각의 W는 독립적으로 할로, 하이드록실, 알콕시, 아미노, 치환된 아미노, -아미노-C(O)-알킬렌-아미노 및 설폰아미도로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물
38 38
제35항에 있어서, R1은 페닐인 화합물
39 39
제1항에 있어서, 다음의 것들로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물:
40 40
화학식 (III)의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르:식 중에서, X와 Y는 독립적으로 O 또는 S이고,A는 -O-, -S-, NR5 또는 -C(R6)2-이고,D는 알킬렌 또는 치환된 알킬렌이고,Q는 할로 또는 알콕시이고,R1은 카보사이클릴 또는 헤테로사이클릴이고, R2는 H, 할로겐, 니트로, 시아노, 알킬, 치환된 알킬, 하이드록시알킬, 알콕시알킬, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐, 또는 치환된 알키닐, 알콕시카보닐, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬카바모일, 디알킬카바모일, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴알킬, 또는 치환된 아릴알킬이고,R3은 카보사이클릴 또는 헤테로사이클릴이고,R4는 H, 알킬, 치환된 알킬, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴알킬, 치환된 아릴알킬이고,R8은 H, -C(O)-O-알킬, -C(O)-O-(치환된 알킬), -C(O)-알킬-, C(O)-(치환된 알킬)이고,R5는 H, 알킬, 치환된 알킬, 아릴알킬, 또는 치환된 아릴알킬이고,각 R6은 독립적으로 H, 알킬, 하이드록실, 알콕시, 또는 할로이거나, 또는각 R6은 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 -C(O)- 또는 -C(NR7)-를 형성하는 것이거나, 또는1개의 R6은 R2와 함께 헤테로사이클릴 또는 치환된 헤테로사이클릴 고리를 형성하는 것이고,R7은 H, 알킬, 치환된 알킬, 하이드록실 또는 알콕시이고,각 W 및 Z는 독립적으로 할로, 니트로, 하이드록실, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아지도, 시아노, 포밀, 카바모일, 알킬, 치환된 알킬, 알킬카바모일, 디알킬카바모일, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐, 치환된 알키닐, 알콕시, 치환된 알콕시, 알콕시카보닐, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 치환된 사이클로알케닐, 헤테로사이클릴, 치환된 헤테로고리, 아릴, 치환된 아릴, 옥사이드로 구성된 군에서 선택되는 것이고,n 및 m은 독립적으로 0 내지 4의 정수인데,단, (a) D가 -CH2-이고, R3이 카보사이클릴이고, n이 2인 경우, R1은 헤테로사이클릴이며, (b) D가 -CH2-이고, R1이 헤테로사이클릴이고, Q가 할로이고, R3이 카보사이클릴이고, n이 2인 경우, Z는 알킬이 아니다
41 41
제40항에 있어서, R1은 헤테로아릴인 화합물
42 42
제41항에 있어서, R1은 4-피리딜인 화합물
43 43
제42항에 있어서, m은 0인 화합물
44 44
제40항에 있어서, R3은 아릴인 화합물
45 45
제44항에 있어서, R3은 페닐인 화합물
46 46
제45항에 있어서, n은 2인 화합물
47 47
제46항에 있어서, 각각의 Z는 독립적으로 할로 또는 알킬인 화합물
48 48
제40항에 있어서, R1은 4-피리딜이고, m은 0이고, R3은 페닐이고, n은 2이고, 각각의 Z는 독립적으로 할로 또는 알킬인 화합물
49 49
제40항에 있어서, 다음의 것들로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물:
50 50
치료학적 유효량의 제1항의 화합물과, 약학적으로 수용 가능한 담체를 포함하는 의약 조성물
51 51
치료학적 유효량의 제40항의 화합물과, 약학적으로 수용 가능한 담체를 포함하는 의약 조성물
52 52
제50항에 있어서, 1종 이상의 추가적인 활성 약제를 더 포함하는 것인 의약 조성물
53 53
제51항에 있어서, 1종 이상의 추가적인 활성 약제를 더 포함하는 것인 의약 조성물
54 54
제52항에 있어서, 상기 1종 이상의 추가적인 활성 약제는 HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 것인 의약 조성물
55 55
제53항에 있어서, 상기 1종 이상의 추가적인 활성 약제는 HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 것인 의약 조성물
56 56
제54항에 있어서, (1) 상기 HIV 프로테아제 억제제는 암프레나비르, 아타자나비르, 포스암프레나비르, 인디나비르, 로피나비르, 리토나비르, 넬피나비르, 사퀴나비르, 티프라나비르, 브레카나비르, 다루나비르, TMC-126, TMC-114, 모제나비르 (DMP-450), JE-2147 (AG1776), L-756423, RO0334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, GW640385X, DG17, PPL-100, DG35 및 AG 1859로 구성된 군에서 선택되는 것이고, (2) 상기 HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제는 카프라비린, 에미비린, 델라비리딘, 에파비렌즈, 네비라핀, (+) 칼라놀리드 에이, 에트라비린, GW5634, DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, 및 TMC-120, TMC-278 (릴프리비렌), 에파비렌즈, BILR 355 BS, VRX 840773, UK-453061, 및 RDEA806으로 구성된 군에서 선택되는 것이고,(3) 상기 HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제는 지도부딘, 엠트리시타빈, 디다노신, 스타부딘, 잘시타빈, 라미부딘, 아바카비르, 암독소비르, 엘부시타빈, 알로부딘, MIV-210, 라시비르 (@-FTC), D-d4FC, 엠트리시타빈, 포스파지드, 포지부딘 티독실, 아프리시티빈 (AVX754), 암독소비르, KP-1461, 및 포살부딘 티독실 (예전에는 HDP 99
57 57
제55항에 있어서, (1) 상기 HIV 프로테아제 억제제는 암프레나비르, 아타자나비르, 포스암프레나비르, 인디나비르, 로피나비르, 리토나비르, 넬피나비르, 사퀴나비르, 티프라나비르, 브레카나비르, 다루나비르, TMC-126, TMC-114, 모제나비르 (DMP-450), JE-2147 (AG1776), L-756423, RO0334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, GW640385X, DG17, PPL-100, DG35 및 AG 1859로 구성된 군에서 선택되는 것이고,(2) 상기 HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제는 카프라비린, 에미비린, 델라비리딘, 에파비렌즈, 네비라핀, (+) 칼라놀리드 에이, 에트라비린, GW5634, DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, 및 TMC-120, TMC-278 (릴프리비렌), 에파비렌즈, BILR 355 BS, VRX 840773, UK-453061, 및 RDEA806으로 구성된 군에서 선택되는 것이고, (3) 상기 HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제는 지도부딘, 엠트리시타빈, 디다노신, 스타부딘, 잘시타빈, 라미부딘, 아바카비르, 암독소비르, 엘부시타빈, 알로부딘, MIV-210, 라시비르 (@-FTC), D-d4FC, 엠트리시타빈, 포스파지드, 포지부딘 티독실, 아프리시티빈 (AVX754), 암독소비르, KP-1461, 및 포살부딘 티독실 (예전에는 HDP 99
58 58
제1항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 포함하는 제1 의약 조성물과,HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 1종 이상의 추가적인 활성 약제를 포함하는 제2 의약 조성물을 포함하는 병용 치료제
59 59
제41항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 포함하는 제1 의약 조성물과, HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 1종 이상의 추가적인 활성 약제를 포함하는 제2 의약 조성물을 포함하는 병용 치료제
60 60
치료학적 유효량의 제1항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 치료가 필요한 환자에게 투여하는 것을 포함하는, HIV 역전사 효소의 억제 방법
61 61
치료학적 유효량의 제41항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 치료가 필요한 환자에게 투여하는 것을 포함하는, HIV 역전사 효소의 억제 방법
62 62
치료학적 유효량의 제1항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 치료가 필요한 환자에게 투여하는 것을 포함하는, HIV 감염을 예방하는 방법
63 63
치료학적 유효량의 제41항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 치료가 필요한 환자에게 투여하는 것을 포함하는, HIV 감염을 예방하는 방법
64 64
제62항에 있어서, HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 1종 이상의 추가적인 활성 약제의 치료량을 함께 투여하는 것을 더 포함하는 것인 방법
65 65
제63항에 있어서, HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 1종 이상의 추가적인 활성 약제의 치료량을 함께 투여하는 것을 더 포함하는 것인 방법
66 66
치료학적 유효량의 제1항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 치료가 필요한 환자에게 투여하는 것을 포함하는, AIDS 또는 AIDS 관련 합병증 (ARC)의 치료 방법
67 67
치료학적 유효량의 제41항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 치료가 필요한 환자에게 투여하는 것을 포함하는, AIDS 또는 AIDS 관련 합병증 (ARC)의 치료 방법
68 68
제66항에 있어서, HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 1종 이상의 추가적인 활성 약제의 치료량을 함께 투여하는 것을 더 포함하는 것인 방법
69 69
제67항에 있어서, HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 1종 이상의 추가적인 활성 약제의 치료량을 함께 투여하는 것을 더 포함하는 것인 방법
70 70
제1항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 레트로바이러스와 접촉시키는 것을 포함하는, 레트로바이러스의 복제를 억제하는 방법
71 71
제40항의 화합물, 또는 이들의 약학적으로 수용 가능한 염, 용매화물 및/또는 에스테르를 레트로바이러스와 접촉시키는 것을 포함하는, 레트로바이러스의 복제를 억제하는 방법
72 72
제70항에 있어서, HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 1종 이상의 추가적인 활성 약제를 레트로바이러스와 접촉시키는 것을 더 포함하는 것인 방법
73 73
제71항에 있어서, HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 1종 이상의 추가적인 활성 약제를 레트로바이러스와 접촉시키는 것을 더 포함하는 것인 방법
74 74
실질적으로 본원에 개시되어 있는 신규 화합물
75 75
실질적으로 본원에 개시 및 예시되어 있는, 제1항에 기재된 화합물
76 76
실질적으로 본원에 개시 및 예시되어 있는, 제40항에 기재된 화합물
77 77
실질적으로 본원에 개시되어 있는 신규 의약 조성물 또는 약제 제조용 용도
78 78
치료 물질로서의 제1항의 화합물
79 79
치료 물질로서의 제40항의 화합물
80 80
환자의 HIV 역전사 효소를 억제하기 위한 약제 제조용으로서의 제1항의 화합물의 용도
81 81
환자의 HIV 역전사 효소를 억제하기 위한 약제 제조용으로서의 제40항의 화합물의 용도
82 82
환자의 HIV 감염을 치료 또는 예방하기 위한 약제 제조용으로서의 제1항의 화합물의 용도
83 83
환자의 HIV 감염을 치료 또는 예방하기 위한 약제 제조용으로서의 제40항의 화합물의 용도
84 84
환자의 AIDS 또는 AIDS 관련 합병증 (ARC)을 치료하기 위한 약제 제조용으로서의 제1항의 화합물의 용도
85 85
환자의 AIDS 또는 AIDS 관련 합병증 (ARC)을 치료하기 위한 약제 제조용으로서의 제40항의 화합물의 용도
86 86
제84항에 있어서, 상기 약제는 1종 이상의 추가적인 활성 약제를 더 포함하는 것인 용도
87 87
제85항에 있어서, 상기 약제는 1종 이상의 추가적인 활성 약제를 더 포함하는 것인 용도
88 88
제86항에 있어서, 상기 1종 이상의 추가적인 활성 약제는 HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 것인 용도
89 89
제87항에 있어서, 상기 1종 이상의 추가적인 활성 약제는 HIV 프로테아제 억제 화합물, HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제, HIV 역전사 효소의 뉴클레오티드 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 엔트리 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, 기타의 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 것인 용도
90 90
제88항에 있어서, (1) 상기 HIV 프로테아제 억제제는 암프레나비르, 아타자나비르, 포스암프레나비르, 인디나비르, 로피나비르, 리토나비르, 넬피나비르, 사퀴나비르, 티프라나비르, 브레카나비르, 다루나비르, TMC-126, TMC-114, 모제나비르 (DMP-450), JE-2147 (AG1776), L-756423, RO0334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, GW640385X, DG17, PPL-100, DG35 및 AG 1859로 구성된 군에서 선택되는 것이고, (2) 상기 HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제는 카프라비린, 에미비린, 델라비리딘, 에파비렌즈, 네비라핀, (+) 칼라놀리드 에이, 에트라비린, GW5634, DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, 및 TMC-120, TMC-278 (릴프리비렌), 에파비렌즈, BILR 355 BS, VRX 840773, UK-453061 및 RDEA806으로 구성된 군에서 선택되는 것이고, (3) 상기 HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제는 지도부딘, 엠트리시타빈, 디다노신, 스타부딘, 잘시타빈, 라미부딘, 아바카비르, 암독소비르, 엘부시타빈, 알로부딘, MIV-210, 라시비르 (@-FTC), D-d4FC, 엠트리시타빈, 포스파지드, 포지부딘 티독실, 아프리시티빈 (AVX754), 암독소비르, KP-1461, 및 포살부딘 티독실 (예전에는 HDP 99
91 91
제89항에 있어서, (1) 상기 HIV 프로테아제 억제제는 암프레나비르, 아타자나비르, 포스암프레나비르, 인디나비르, 로피나비르, 리토나비르, 넬피나비르, 사퀴나비르, 티프라나비르, 브레카나비르, 다루나비르, TMC-126, TMC-114, 모제나비르 (DMP-450), JE-2147 (AG1776), L-756423, RO0334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, GW640385X, DG17, PPL-100, DG35 및 AG 1859로 구성된 군에서 선택되는 것이고, (2) 상기 HIV 역전사 효소의 비 뉴클레오시드 억제제는 카프라비린, 에미비린, 델라비리딘, 에파비렌즈, 네비라핀, (+) 칼라놀리드 에이, 에트라비린, GW5634, DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, 및 TMC-120, TMC-278 (릴프리비렌), 에파비렌즈, BILR 355 BS, VRX 840773, UK-453061, 및 RDEA806으로 구성된 군에서 선택되는 것이고, (3) 상기 HIV 역전사 효소의 뉴클레오시드 억제제는 지도부딘, 엠트리시타빈, 디다노신, 스타부딘, 잘시타빈, 라미부딘, 아바카비르, 암독소비르, 엘부시타빈, 알로부딘, MIV-210, 라시비르 (@-FTC), D-d4FC, 엠트리시타빈, 포스파지드, 포지부딘 티독실, 아프리시티빈 (AVX754), 암독소비르, KP-1461, 및 포살부딘 티독실 (예전에는 HDP 99
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3 AP200904759 AP 아프리카지역 산업재산권기구(ARIPO) DOCDBFAMILY
4 AP2514 AP 아프리카지역 산업재산권기구(ARIPO) DOCDBFAMILY
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