1 |
1
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 3의 α-설포닐옥시헤테로아릴케톤 화합물을 화학식 4의 펜타메틸사이클로펜타디에닐기를 함유하는 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체로서 포름산과 아민의 공비혼합물의 존재 하에 비대칭 환원반응시켜 이루어지는 광학활성을 갖는 화학식 1a 또는 화학식 1b의 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서X는 산소 또는 황이고, Y는 톨루엔설포닐옥시 또는 메탄설포닐옥시이고,R은 수소, 할로겐, C1-C6의 알콕시, 나이트로 및 비치환 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이다)
|
2 |
2
제1항에 있어서,상기 X는 산소 또는 황이고,Y는 톨루엔설포닐옥시 또는 메탄설포닐옥시이고,R은 수소, 할로겐, C1-C4의 알콕시, 나이트로 및 비치환 또는 할로겐으로 치환된 C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조 방법
|
3 |
3
제1항에 있어서, 상기 X는 산소 또는 황이고,Y는 톨루엔설포닐옥시 또는 메탄설포닐옥시이고,R은 수소, 불소, 염소, 브롬, 메톡시, 부톡시, 나이트로, 메틸, 에틸, t-부틸 및 트리플르오로메틸로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조 방법
|
4 |
4
제1항에 있어서, 상기 로듐 화합물 촉매는 하기 화학식 4로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조 방법
|
5 |
5
제1항에 있어서, 상기 화학식 3의 α-설포닐옥시헤테로아릴케톤 화합물은 금속 화합물에 대한 기질의 몰비(S/C)로서 100 내지 100,000 범위를 사용하는 것을 특징으로 하는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조 방법
|
6 |
6
제1항에 있어서, 상기 화학식 3의 α-설포닐옥시헤테로아릴케톤 화합물은 금속 화합물에 대한 기질의 몰비(S/C)로서 1,000 내지 10,000 범위를 사용하는 것을 특징으로 하는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조 방법
|
7 |
7
삭제
|
8 |
8
제1항에 있어서, 상기 수소공여체는 용매의 사용 없이 또는 용매에 용해시켜 사용되고, 상기 용매는 에틸아세테이트, 톨루엔, 메틸렌 클로라이드, 디메틸포름아미드(DMF), 디메틸설폭사이드(DMSO), 테트라하이드로퓨란(THF), 아세토니트릴 및 이소프로판올로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 용매를 사용하는 것을 특징으로 하는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조 방법
|
9 |
9
하기 반응식 2에 나타난 바와 같이, 제1항의 제조방법에 의해 제조되는 화학식 1c 또는 화학식 1d의 광학 활성 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체 화합물을 t-부틸아민과 반응시켜 이루어지는 화학식 2a 또는 화학식 2b의 거울상 이성질체적으로 순수한 부푸랄롤의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서 Y는 상기 반응식 1에서 정의한 바와 같으며, 화학식 1c 또는 화학식 1d는 각각 화학식 1a 또는 화학식 1b의 유도체에 속하는 화합물이다)
|