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싸이아졸리딘 유도체 및 이의 제조 방법

기술번호 : KST2015138973
담당센터 : 대전기술혁신센터
전화번호 : 042-610-2279

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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약	본 발명은 DPP-IV에 대하여 효과적인 억제제로서, 거울상이성질체, 부분입체이성질체 및 라세미체를 포함하고, 유리 형태, 프로드러그 형태 또는 약학적으로 허용되는 염의, 아실 쇄 상에 β-아미노기를 갖는 신규한 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘에 관한 것이다. 본 발명은 또한 개시된 화합물을 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 개시된 화합물의 제조 방법 및 DPP-IV 매개 질환을 치료하는 방법에 관한 것이다.
Int. CL	C07D 417/12 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) C07D 277/22 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01)
CPC
출원번호/일자	1020097017134 (2009.08.17)
출원인	(주) 카이노스메드, 한국화학연구원, 영진약품공업주식회사
등록번호/일자
공개번호/일자	10-2010-0094337 (2010.08.26) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자	PCT/IB2008/000773 (2008.01.16)
국제공개번호/일자	WO2008087560 (2008.07.24)
우선권정보
법적상태	취하
심사진행상태	수리
심판사항
구분	국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자	N
심사청구항수	43

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호	이름	국적	주소
1	(주) 카이노스메드	대한민국	경기도 성남시 분당구
2	한국화학연구원	대한민국	대전광역시 유성구
3	영진약품 주식회사	대한민국	서울특별시 송파구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호	이름	국적	주소
1	김성수	대한민국	서울특별시 강남구
2	안진희	대한민국	대전광역시 유성구
3	천혜경	대한민국	대전광역시 유성구
4	이상달	대한민국	대전광역시 서구
5	강남숙	대한민국	대전광역시 유성구
6	김기영	대한민국	대전광역시 유성구
7	강승규	대한민국	대전광역시 서구
8	정원훈	대한민국	대전광역시 유성구
9	김성규	대한민국	대전광역시 중구
10	김선영	대한민국	대전광역시 유성구
11	권재홍	대한민국	경기도 수원시 장안구
12	손상권	대한민국	경기도 수원시 장안구
13	신민기	대한민국	경기도 용인시 수지구
14	하니나	대한민국	서울특별시 송파구

대리인

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번호	이름	국적	주소
1	김진회	대한민국	서울특별시 서대문구 충정로 ** (충정로가, 풍산빌딩) *층(리인터내셔널 특허법률사무소)
2	김성기	대한민국	서울특별시 중구 남대문로 *, 층(소공동, 한진빌딩 본관)(특허법인 광장리앤고)

최종권리자

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번호	이름	국적	주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호	서류명	접수/발송일자	처리상태	접수/발송번호
1	[특허출원]특허법 제203조에 따른 서면 [Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act	2009.08.17	수리 (Accepted)	1-1-2009-0501165-01
2	보정요구서 Request for Amendment	2009.09.01	발송처리완료 (Completion of Transmission)	1-5-2009-0063596-06
3	[지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)	2009.10.01	수리 (Accepted)	1-1-2009-0607037-17
4	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2009.10.13	수리 (Accepted)	4-1-2009-5196622-74
5	[출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment	2009.10.16	수리 (Accepted)	1-1-2009-0634814-10
6	우선권주장 무효처분통지서 Notice for Disposition of Invalidation of Priority Claim	2009.11.03	발송처리완료 (Completion of Transmission)	1-5-2009-0082417-32
7	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2015.04.06	수리 (Accepted)	4-1-2015-5044653-11
8	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2016.02.29	수리 (Accepted)	4-1-2016-5025824-66
9	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2017.06.29	수리 (Accepted)	4-1-2017-5102475-09
10	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2017.09.14	수리 (Accepted)	4-1-2017-5149242-13
11	출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information	2017.09.14	수리 (Accepted)	4-1-2017-5149265-52

번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호	청구항
1	1 유리 형태, 염 형태 또는 프로드러그 형태의, 아실 쇄 상에 β-아미노기를 갖는 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘
2	2 유리 형태, 염 형태 또는 프로드러그 형태의 하기 화학식 Q의 화합물: [화학식 Q] 상기 식에서, A는 , -N(Re)-(CH2)n-R2, -ORb 또는 이고; R1은 이고; R2는 C1-6알킬(예, 메틸), 이고; Ra는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, -OCF3, 하이드록시, 할로겐, -CN, -CF3, -COORb, -CH2COORb, 및 -NRdRe로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기이고; Rb 및 Rb'는 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬 또는 -C1-6알킬C3-6사이클로알킬(여기서 상기 사이클로알킬은 경우에 따라 N, O, 또는 S[예, 피페라지닐, 모르폴리닐, 모르폴린-4-일에틸, 피페리디닐]로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 포함함), -CH2CH2OH, -CH2CH2NH2, -CH2CH2N(CH2CH2)2O, -CH2CH2N(CH2CH3)2 또는 -CH2CH2NHCOCH3; CH2CH2NHCOCF3; CH(CH2OH)2; CH2CH2OCH3; CH2CH2NHCH3; CH(CH2CH2)2NH 및 CH2OCOC(CH3)3으로 이루어진 군에서 선택되고; Rc는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 또는 아릴C1-6알킬-이고; Rd 및 Re는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rg는 C1-6 알킬이고; Rh는 수소, C1-6 알킬, 하이드록시C1-6알킬로 이루어진 군에서 선택된 치환기이고; Y는 C, O, S 또는 N이고; Z는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬 또는 -CO2Rb이고, 단 Y가 O 또는 S인 경우, Z는 부재하고; n는 0, 1 또는 2의 정수이다
3	3 제1항 또는 제2항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 (1) 메틸 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복실레이트, (2) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복실산, (3) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-벤질싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (4) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)아세테이트, (5) 2-4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)아세트산, (6) 에틸 2-(4-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)페녹시)아세테이트, (7) 2-(4-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)페녹시)아세트산, (8) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트, (9) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산, (10) 피발로일옥시메틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트, (11) 에틸 1-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)피페리딘-4-카복실레이트, (12) 1-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)피페리딘-4-카복실산, (13) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐)아세트산, (14) 에틸 2-(2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-7-일옥시)-3-메틸부타노에이트, (15) 2-(2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-7-일옥시)-3-메틸부탄산, (16) 에틸 6-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2,3-디하이드로벤조[b][1,4]디옥신-2-카복실레이트, (17) 6-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2,3-디하이드로벤조[b][1,4]디옥신-2-카복실산, (18) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복실산, (19) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-((1-아세톡시에톡시)카보닐아미노)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트, (20) (3R)-3-아미노-1-(2-(모르폴린-4-카보닐)싸이아졸리딘-3-일)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부탄-1-온, (21) N-(2-(1H-이미다졸-5-일)에틸)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (22) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산, (23) (R)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산, (24) (S)-2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산, (25) (R)-2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산, (26) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산, (27) (R)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산, (28) (S)-2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산, (29) (R)-2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산, (30) 에틸 2-(3-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)아세테이트, (31) 2-(3-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)아세트산, (32) 에틸 2-(3-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)페녹시)아세테이트, (33) 2-(3-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)페녹시)아세트산, (34) 2-(4-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)피페리딘-1-일)-3-메틸부탄산, (35) (S)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (36) (R)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (37) (S)-에틸 2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (38) (R)-에틸 2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (39) (3R)-3-아미노-1-(2-(싸이오모르폴린-4-카보닐)싸이아졸리딘-3-일)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부탄-1-온, (40) (3R)-3-아미노-1-(2-(피페라진-1-카보닐)싸이아졸리딘-3-일)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부탄-1-온, (41) (3R)-3-아미노-1-(2-(4-메틸피페라진-1-카보닐)싸이아졸리딘-3-일)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부탄-1-온, (42) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N,N-디메틸 싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (43) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(퓨란-3-일)메틸)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (44) 에틸 2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)아세테이트, (45) 2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)아세트산, (46) N-(2-(1H-인돌-3-일)에틸)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (47) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-모르폴리노페닐)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (48) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-설파모일페닐)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (49) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-설파모일벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (50) N-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)메틸)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (51) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)부타노에이트, (52) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)부탄산, (53) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)-2-메틸프로파노에이트, (54) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)-2-메틸프로판산, (55) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페녹시)-2-메틸프로파노에이트, (56) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(피리딘-4-일 메틸)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (57) (S)-2-(2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄아미도)-3-메틸부탄산, (58) (R)-에틸 2-(4-((8-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,4-디옥소-헥사하이드로-1H-피라지노[1,2-a]피라진-2(6H)-일)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트, (59) (R)-2-(4-((8-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,4-디옥소-헥사하이드로-1H-피라지노[1,2-a]피라진-2(6H)-일)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산, (60) 에틸 2-(2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-6-일옥시)-3-메틸부타노에이트, (61) 2-(2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-6-일옥시)-3-메틸부탄산, (62) 에틸 5-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)벤조[d][1,3]디옥솔-2-카복실레이트, (63) 5-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)벤조[d][1,3]디옥솔-2-카복실산, (64) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-2-메틸프로판산, (65) (R)-2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-페닐프로판산, (66) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-메틸 싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산, (67) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (68) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산, (69) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)-3-메틸부타노에이트, (70) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)-3-메틸부탄산, (71) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페녹시)-2-메틸프로판산, (72) 에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-2-메틸프로파노에이트, (73) 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-2-메틸프로판산, (74) (S)-메틸 2-(2-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-5-브로모페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (75) (S)-에틸 2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)-3-메틸부타노에이트, (76) (S)-2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)-3-메틸부탄산, (77) (2S,3S)-에틸 2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)-3-메틸펜타노에이트, (78) (2S,3S)-2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)-3-메틸펜탄산, (79) 에틸 2-(4-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)피페리딘-1-일)-3-메틸부타노에이트, (80) 4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐 아세테이트, (81) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-하이드록시벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (82) 에틸 2-((4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐)(메틸)아미노)-3-메틸부타노에이트, (83) 메틸 4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-하이드록시벤조에이트, (84) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)프로파노에이트, (85) 2-((4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐)(메틸)아미노)-3-메틸부탄산, (86) 4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-하이드록시벤조산, (87) (S)-2-(2-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-5-브로모페닐아미노)-3-메틸부탄산, (88) (S)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트, (89) (S)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (90) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페닐아미노)-3-메틸부탄산, (91) (S)-에틸 2-(6-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-3-일아미노)-3-메틸부타노에이트, (92) (S)-2-(6-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-3-일아미노)-3-메틸부탄산, (93) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)프로판산, (94) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3,3-디메틸부탄산, (95) (S)-2-(2-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산, (96) (S)-2-(3-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산, (97) 4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)벤조산, (98) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-(2-옥소-2-(피페라진-1-일)에톡시)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (99) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-(2-옥소-2-싸이오모르폴리노에톡시)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (100) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-(2-모르폴리노-2-옥소에톡시)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (101) (S)-에틸 2-(5-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-2-일아미노)-3-메틸부타노에이트, (102) (S)-2-(5-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-2-일아미노)-3-메틸부탄산, (103) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-3-메틸-1-모르폴리노-1-옥소부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (104) (R)-에틸 2-(5-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-2-일아미노)-3-메틸부타노에이트, (105) (R)-2-(5-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-2-일아미노)-3-메틸부탄산, (106) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((S)-3-메틸-1-모르폴리노-1-옥소부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (107) (R)-에틸 2-(5-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리미딘-2-일아미노)-3-메틸부타노에이트, (108) (R)-2-(5-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리미딘-2-일아미노)-3-메틸부탄산, (109) (R)-에틸 2-(5-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-2-일옥시)-3-메틸부타노에이트, (110) (R)-2-(5-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-2-일옥시)-3-메틸부탄산, (111) (R)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (112) (R)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페닐아미노)-3-메틸부탄산, (113) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-1-하이드록시-3-메틸부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (114) (R)-2-메톡시에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (115) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-3-메틸-1-(메틸아미노)-1-옥소부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (116) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-1-(디메틸아미노)-3-메틸-1-옥소부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (117) (R)-2-모르폴리노에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (118) (R)-2-하이드록시에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (119) (R)-2-(메틸아미노)에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (120) (S)-N-(4-((R)-1-아미노-3-메틸-1-옥소부탄-2-일아미노)벤질)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (121) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-1-(에틸아미노)-3-메틸-1-옥소부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (122) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-3-메틸-1-옥소-1-(피페라진-1-일)부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (123) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-1-(2-하이드록시에틸아미노)-3-메틸-1-옥소부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (124) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-3-메틸-1-옥소-1-(피페리딘-4-일아미노)부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (125) (S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-((R)-3-메틸-1-(2-(메틸아미노)에틸아미노)-1-옥소부탄-2-일아미노)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드, (126) (R)-2-아미노에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (127) (R)-아이소프로필 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (128) (R)-1,3-디하이드록시프로판-2-일 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (129) (R)-2-(2,2,2-트리플루오로아세트아미도)에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (130) (R)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5 트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (131) (R)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페닐아미노)-3-메틸부탄산, (132) (R)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-(트리플루오로메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, (133) (R)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-(트리플루오로메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산, (134) (R)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페닐아미노)-3-메틸부타노에이트, 및 (135) (R)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페닐아미노)-3-메틸부탄산 으로 이루어진 군에서 선택된 화합물
4	4 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 인 화합물
5	5 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 인 화합물
6	6 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 인 화합물
7	7 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 인 화합물
8	8 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 인 화합물
9	9 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 인 화합물
10	10 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 인 화합물
11	11 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 인 화합물
12	12 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 에서 선택되는 화합물
13	13 제1항 내지 제12항 중 어느 하나의 항에 있어서, 약학적으로 허용되는 염은 염산으로 형성되는 것인 화합물
14	14 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 하기 화학식 1의 화합물: [화합물 1] 상기 식에서, A는 , -NRe(CH2)nR2, -ORb 또는 이고; R1은 이고; R2는 이고; Ra는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, -OCF3, 하이드록시, 할로겐, -CN, -CF3, -COORb, -COORb 및 -NRdRe로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기이고; Rb는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 아이소프로필, t-부틸, -CH2CH2OH, -CH2CH2NH2, -CH2CH2N(CH2CH2)2O, -CH2CH2N(CH2CH3)2 또는 -CH2CH2NHCOCH3이고; Rc는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질, 아이소프로필 또는 t-부틸이고; Rd 및 Re는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Y는 C, O, S 또는 N이고; Z는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬 또는 -CO2Rb이고; n은 0, 1 또는 2의 정수이다
15	15 제14항에 있어서, R1은 이고; Ra는 수소, C1-6 알킬, C1-6 알콕시, -OCF3, 할로겐, -CN 및 -CF3으로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기이며, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태인 화합물
16	16 제14항에 있어서, R1은 이고; Ra는 동일하거나 상이할 수 있는 하나 이상의 할로겐 치환기이고 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태인 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염
17	17 제14항에 있어서, A는 -NH(CH2)nR2이고 R2는 제14항에 정의된 바와 같은 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염
18	18 제14항에 있어서, 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 (1) 메틸 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복실레이트·HCl, (2) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복실산·HCl, (3) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-벤질싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, (4) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)아세테이트·HCl, (5) 2-4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)아세트산·HCl, (6) 에틸 2-(4-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)페녹시)아세테이트·HCl, (7) 2-(4-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)페녹시)아세트산·HCl, (8) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트·HCl, (9) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산·HCl, (10) 피발로일옥시메틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트·HCl, (11) 에틸 1-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)피페리딘-4-카복실레이트·HCl, (12) 1-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)피페리딘-4-카복실산·HCl, (13) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐)아세트산·HCl, (14) 에틸 2-(2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-7-일옥시)-3-메틸부타노에이트·HCl, (15) 2-(2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-7-일옥시)-3-메틸부탄산·HCl, (16) 에틸 6-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2,3-디하이드로벤조[b][1,4]디옥신-2-카복실레이트·HCl, (17) 6-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2,3-디하이드로벤조[b][1,4]디옥신-2-카복실산·HCl, (18) 피발로일옥시메틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트·HCl, (19) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-((1-아세톡시에톡시)카보닐아미노)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트, (20) (3R)-3-아미노-1-(2-(모르폴린-4-카보닐)싸이아졸리딘-3-일)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부탄-1-온·HCl, (21) N-(2-(1H-이미다졸-5-일)에틸)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·2HCl, (22) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산·HCl, (23) (R)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산·HCl, (24) (S)-2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산·HCl, (25) (R)-2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산·HCl, (26) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (27) (R)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (28) (S)-2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (29) (R)-2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (30) 에틸 2-(3-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)아세테이트·HCl, (31) 2-(3-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)아세트산·HCl, (32) 에틸 2-(3-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)페녹시)아세테이트·HCl, (33) 2-(3-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)페녹시)아세트산·HCl, (34) 2-(4-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)피페리딘-1-일)-3-메틸부탄산·2HCl, (35) (S)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트·HCl, (36) (R)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트·HCl, (37) (S)-에틸 2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트·HCl, (38) (R)-에틸 2-(4-(((R)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트·HCl, (39) (3R)-3-아미노-1-(2-(싸이오모르폴린-4-카보닐)싸이아졸리딘-3-일)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부탄-1-온·HCl, (40) (3R)-3-아미노-1-(2-(피페라진-1-카보닐)싸이아졸리딘-3-일)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부탄-1-온·HCl, (41) (3R)-3-아미노-1-(2-(4-메틸피페라진-1-카보닐)싸이아졸리딘-3-일)-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부탄-1-온·HCl, (42) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N,N-디메틸 싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, (43) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(퓨란-3-일)메틸)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, (44) 에틸 2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)아세테이트·HCl, (45) 2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)아세트산·HCl, (46) N-(2-(1H-인돌-3-일)에틸)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·2HCl, (47) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-모르폴리노페닐)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, (48) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-설파모일페닐)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, (49) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-설파모일벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, (50) N-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)메틸)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, (51) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)부타노에이트·HCl, (52) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)부탄산·HCl, (53) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)-2-메틸프로파노에이트·HCl, (54) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)-2-메틸프로판산·HCl, (55) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페녹시)-2-메틸프로파노에이트·HCl, (56) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(피리딘-4-일 메틸)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·2HCl, (57) (S)-2-(2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄아미도)-3-메틸부탄산·HCl, (58) (R)-에틸 2-(4-((8-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,4-디옥소-헥사하이드로-1H-피라지노[1,2-a]피라진-2(6H)-일)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트·HCl, (59) (R)-2-(4-((8-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,4-디옥소-헥사하이드로-1H-피라지노[1,2-a]피라진-2(6H)-일)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산·HCl, (60) 에틸 2-(2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-6-일옥시)-3-메틸부타노에이트·HCl, (61) 2-(2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카보닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-6-일옥시)-3-메틸부탄산·HCl, (62) 에틸 5-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)벤조[d][1,3]디옥솔-2-카복실레이트·HCl, (63) 5-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)벤조[d][1,3]디옥솔-2-카복실산·HCl, (64) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-2-메틸프로판산·HCl, (65) (R)-2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-페닐프로판산·HCl, (66) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-메틸 싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부탄산·HCl, (67) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부타노에이트·2HCl, (68) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (69) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)-3-메틸부타노에이트·HCl, (70) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페녹시)-3-메틸부탄산·HCl, (71) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페녹시)-2-메틸프로판산·HCl, (72) 에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-2-메틸프로파노에이트·HCl, (73) 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-2-메틸프로판산·HCl, (74) (S)-메틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페닐아미노)-3-메틸부타노에이트·HCl, (75) (S)-에틸 2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)-3-메틸부타노에이트·HCl, (76) (S)-2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)-3-메틸부탄산·HCl, (77) (2S,3S)-에틸 2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)-3-메틸펜타노에이트·HCl, (78) (2S,3S)-2-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)-3-메틸펜탄산·HCl, (79) 에틸 2-(4-(3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)피페리딘-1-일)-3-메틸부타노에이트·HCl, (80) 4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐 아세테이트·HCl, (81) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-하이드록시벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, (82) 에틸 2-((4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐)(메틸)아미노)-3-메틸부타노에이트·HCl, (83) 메틸 4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-하이드록시벤조에이트·HCl, (84) 에틸 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)프로파노에이트·HCl, (85) 2-((4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐)(메틸)아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (86) 4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-하이드록시벤조산·HCl, (87) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-3-플루오로페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (88) (S)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)-3-메틸부타노에이트·HCl, (89) (S)-에틸 2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페닐아미노)-3-메틸부타노에이트·HCl, (90) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)-2-플루오로페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (91) (S)-에틸 2-(6-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-3-일아미노)-3-메틸부타노에이트·HCl, (92) (S)-2-(6-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)피리딘-3-일아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (93) 2-(4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페녹시)프로판산·HCl, (94) (S)-2-(4-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3,3-디메틸부탄산·HCl, (95) (S)-2-(2-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (96) (S)-2-(3-(((S)-3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)페닐아미노)-3-메틸부탄산·HCl, (97) 4-((3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)싸이아졸리딘-2-카복스아미도)메틸)벤조산·HCl, (98) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-(2-옥소-2-(피페라진-1-일)에톡시)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·2HCl, (99) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-(2-옥소-2-싸이오모르폴리노에톡시)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl, 및 (100) 3-((R)-3-아미노-4-(2,4,5-트리플루오로페닐)부타노일)-N-(4-(2-모르폴리노-2-옥소에톡시)벤질)싸이아졸리딘-2-카복스아미드·HCl 로 이루어진 군에서 선택된 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염
19	19 제14항 내지 제18항 중 어느 하나의 항에 있어서, 아미노기 및 R1 치환기를 갖는 탄소 원자에서 R-이성질체의 형태를 갖는 화합물
20	20 제14항 내지 제19항 중 어느 하나의 항에 있어서, 약학적으로 허용되는 염이 염산, 황산, 아세트산, 트리플루오로아세트산, 인산, 푸마르산, 말레산, 구연산, 메탄설폰산 및 락트산에서 선택된 산으로 형성되는 것인 화합물의 약학적으로 허용되는 염
21	21 제2항 내지 제13항 중 어느 하나의 항의 화합물의 제조 방법으로서, (i) 하기 화학식 Q-2의 아미노산을 하기 화학식 Q-3의 2-카보닐-1,3-싸이아졸리딘계 화합물과 축합 반응시켜 하기 화학식 Q-4의 화합물을 형성하는 단계: 및 (ii) 하기 화학식 Q-4의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 Q-1a의 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 제조 방법: [화학식 Q-2] [화학식 Q-3] [화학식 Q-4] [화학식 Q-1a] 상기 식에서, P1은 상기 정의된 아민 보호기이고 Ra 및 Rb는 제2항 내지 제4항 중 어느 하나의 항에 정의된다
22	22 (i) 하기 화학식 Q-2의 아미노산을 하기 화학식 Q-3의 2-카보닐-1,3-싸이아졸리딘계 화합물과 축합 반응시켜 하기 화학식 Q-4의 화합물을 형성하는 단계; (ii) 하기 화학식 Q-4의 화합물로부터 하기 화학식 Q-5의 화합물을 형성하는 단계; 및 (iii) 하기 화학식 Q-5의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 Q-1b의 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 Q-1b의 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘 유도체의 화합물의 제조 방법: [화학식 Q-2] [화학식 Q-3] [화학식 Q-4] [화학식 Q-5] [화학식 Q-1b] 상기 식에서, A'는 , -N(Re)-(CH2)nR2 또는 이고; P1, R1, R2, Rb 내지 Re, Y, Z 및 n은 화학식 Q에서 정의한 바와 동일하다
23	23 제22항에 있어서, 단계 (i)은, 경우에 따라 염기의 존재 하에서, DCC, EDCI, CDI, EDCI/HOBt, CDI/HOBt 및 이의 조합으로 이루어진 군에서 선택된 축합제의 사용을 추가로 포함하는 제조 방법
24	24 제23항에 있어서, 상기 염기는 트리에틸아민, 디아이소프로필에틸아민, 피리딘, 피페리딘, 중탄산나트륨, 중탄산칼륨, 탄산세슘, 및 수산화칼륨으로 이루어진 군에서 선택되는 제조 방법
25	25 (i) 하기 화학식 Q-6의 화합물을 가수분해시켜 하기 화학식 Q-7의 화합물을 형성하는 단계; (ii) 하기 화학식 Q-7의 화합물을 하기 화학식 Q-8의 화합물과 축합 반응시켜 하기 화학식 Q-9의 화합물을 형성하는 단계; 및 (iii) 하기 화학식 Q-9의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 Q-1b-1의 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 Q-1b-1의 화합물의 제조 방법: [화학식 Q-6] [화학식 Q-7] [화학식 Q-8] [화학식 Q-9] [화학식 Q-1b-1] 상기 식에서, Rf는 알킬, P1 및 R1, R2, Re이고 n은 상기 정의된 바와 같다
26	26 (i) 하기 화학식 Q-7의 화합물을 하기 화학식 Q-10의 화합물과 축합 반응시켜 하기 화학식 Q-5a의 화합물을 형성하는 단계; 및 (ii) 하기 화학식 Q-5a의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 Q-1b-2의 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 Q-1b-2의 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘 유도체의 화합물의 제조 방법: [화학식 Q-7] [화학식 Q-10] [화학식 Q-5a] [화학식 Q-1b-2] 상기 식에서, P1, R1, Y 및 Z는 상기 기술되어 있다
27	27 (i) 하기 화학식 Q-11의 화합물을 가수분해시켜 하기 화학식 Q-12의 화합물을 형성하는 단계; 및 (ii) 하기 화학식 Q-12의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 Q-1b-3의 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 Q-1b-3의 2-카보닐-3-아실-1,3-싸이아졸리딘 유도체의 화합물의 제조 방법: [화학식 Q-11] [화학식 Q-12] [화학식 Q-1b-3] 상기 식에서, B는 로 이루어진 군에서 선택되는 치환기이고, 여기서 N(Re)-(CH2)n-은 B의 좌측에 결합하고 -CO2Rb 또는 CO2H는 B의 우측에 결합하고; P1, R1, Ra 내지 Rg 및 n은 상기 정의된 바와 동일하다
28	28 (i) 하기 화학식 2의 아미노산을 하기 화학식 3의 2-싸이아졸리딘계 화합물과 축합 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 형성하는 단계; 및 (ii) 하기 화학식 4의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 1a의 2-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 1a의 화합물의 제조 방법: [화학식 2] [화학식 3] [화학식 4] [화학식 1a] 상기 식에서, BOC는 보호기이고; R1은 이며; Ra는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, -OCF3, 하이드록시, 할로겐, -CN, -CF3, -COORb, -COORb 및 -NRdRe로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기이고; Rb는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 아이소프로필, t-부틸, -CH2CH2OH, -CH2CH2NH2, -CH2CH2N(CH2CH2)2O, -CH2CH2N(CH2CH3)2 또는 -CH2CH2NHCOCH3이고; Rd 및 Re는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이다
29	29 (i) 하기 화학식 2의 아미노산을 하기 화학식 3의 2-싸이아졸리딘계 화합물과 축합 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 형성하는 단계; (ii) 하기 화학식 4의 화합물로부터 하기 화학식 5의 화합물을 형성하는 단계; 및 (iii) 하기 화학식 5의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 1b의 2-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 1b의 화합물의 제조 방법: [화학식 2] [화학식 3] [화학식 4] [화학식 5] [화학식 1b] 상기 식에서, BOC는 보호기이고; A'는 또는 -NRe(CH2)nR2이고; R1은 이고; R2는 이고; Ra는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, -OCF3, 하이드록시, 할로겐, -CN, -CF3, -COORb, -COORb 및 -NRdRe로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기이고; Rb는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 아이소프로필, t-부틸, -CH2CH2OH, -CH2CH2NH2, -CH2CH2N(CH2CH2)2O, -CH2CH2N(CH2CH3)2 또는 -CH2CH2NHCOCH3이고; Rc는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질, 아이소프로필 또는 t-부틸이고; Rd 및 Re는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Y는 C, O, S 또는 N이고; Z는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬 또는 -CO2Rb이고; n은 0, 1 또는 2의 정수이다
30	30 제28항 또는 제29항에 있어서, 동적속도론적 광학분할(dynamic kinetic resolution)을 사용한 재결정화에 의해 화학식 3의 화합물로부터 하기 화학식 3a 또는 3b의 입체이성질체를 얻는 것을 추가로 포함하는 제조 방법: [화학식 3a] [화학식 3b] 상기 식에서, Rb는 제28항 또는 제29항에 정의된 바와 동일하다
31	31 제29항에 있어서, 단계 (ii)는 화학식 4의 화합물을 가수분해시켜 하기 화학식 7의 화합물을 형성하고 이 화학식 7의 화합물을 A' 함유 친핵성 화합물과 반응시켜 화학식 5의 화합물을 얻는 것을 포함하는 제조 방법: [화학식 7] 상기 식에서, R1은 제29항에 정의된 바와 동일하다
32	32 (i) 하기 화학식 6의 화합물을 가수분해시켜 하기 화학식 7의 화합물을 형성하는 단계; (ii) 하기 화학식 7의 화합물을 하기 화학식 8의 친핵성 화합물과 축합 반응시켜 하기 화학식 9의 화합물을 형성하는 단계; 및 (iii) 하기 화학식 9의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 1b-1의 2-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 1b-1의 2-싸이아졸리딘 유도체의 제조 방법: [화학식 6] [화학식 7] [화학식 8] [화학식 9] [화학식 1b-1] 상기 식에서, BOC, A, R1, R2, Ra 내지 Re, Y 및 n은 제29항에 정의된 바와 동일하고, Rf는 메틸 또는 에틸이다
33	33 (i) 하기 화학식 7의 화합물을 하기 화학식 10의 화합물과 축합 반응시켜 하기 화학식 5a의 화합물을 형성하는 단계; 및 (ii) 하기 화학식 5a의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 1b-2의 2-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 1b-2의 2-싸이아졸리딘 유도체의 제조 방법: [화학식 7] [화학식 10] [화학식 5a] [화학식 1b-2] 상기 식에서, BOC, A, R1, Ra, Rb, Rd, Re, Y, Z 및 n은 제29항에 정의된 바와 동일하다
34	34 (i) 하기 화학식 11의 화합물을 가수분해시켜 하기 화학식 12의 화합물을 형성하는 단계; 및 (ii) 하기 화학식 12의 화합물을 탈보호시켜 하기 화학식 1b-3의 2-싸이아졸리딘 유도체의 화합물을 얻는 단계 를 포함하는 하기 화학식 1b-3의 화합물의 제조 방법: [화학식 11] [화학식 12] [화학식 1b-3] 상기 식에서, BOC, A, R1, Ra 내지 Re, Y 및 n은 제29항에 정의된 바와 동일하고, BCO2H는 로 이루어진 군에서 선택된 카복실산 함유 치환기이다
35	35 유리 형태 또는 약학적으로 허용되는 염 형태의 제1항 내지 제19항 중 어느 하나의 항의 화합물을 약학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 함께 또는 공동으로 포함하는 약학 조성물
36	36 제35항에 있어서, 디펩티딜 펩티다아제 IV(DPP-IV) 매개 질환의 예방 또는 치료를 위한 약학 조성물
37	37 제36항에 있어서, DPP-IV 매개 질환은 인슐린 의존성 당뇨병, 인슐린 비의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 또는 손상된 글루코스 내성인 약학 조성물
38	38 제1항 내지 제20항 중 어느 하나의 항의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염을 DPP-IV 억제를 위한 유효량으로 포유동물에 투여하는 것을 포함하는, 포유 동물에 있어서의 DPP-IV의 억제 방법
39	39 제1항 내지 제19항 중 어느 하나의 항의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염을 치료적 유효량으로 포유동물에 투여하는 것을 포함하는, 포유 동물에 있어서의 DPP-IV 매개 질환의 치료 방법
40	40 제39항에 있어서, DPP-IV 매개 질환은 인슐린 의존성 당뇨병, 인슐린 비의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 또는 손상된 글루코스 내성인 치료 방법
41	41 DPP-IV 매개 질환의 치료를 위한 약제의 제조에 있어서의, 유리 형태, 약학적으로 허용되는 염 형태, 프로드러그 형태, 거울상이성질체 형태, 부분입체이성질체 형태 또는 라세미체 형태의 제1항 내지 제19항 중 어느 하나의 항의 화합물의 용도
42	42 제40항에 있어서, 상기 DPP-IV 매개 질환은 1형 당뇨병(인슐린 의존성 당뇨병), 2형 당뇨병(인슐린 비의존성 당뇨병), 관절염, 비만, 골다공증 및 손상된 글루코스 내성으로 이루어진 군에서 선택되는 용도
43	43 제38항 내지 제40항 중 어느 하나의 항의 방법에서 사용하기 위한, 제1항 내지 제19항 중 어느 하나의 항에 따른 화합물 또는 제35항 내지 제37항 중 어느 하나의 항에 따른 조성물

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9	출원인정보변경(경정)신고서	2017.06.29	수리 (Accepted)	4-1-2017-5102475-09
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