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(2-(2,3-디클로로페닐)-4-메틸-1H-이미다졸-5-일카보닐)구아니딘 비스메탄설포네이트;(2-(2,5-디클로로페닐)-4-메틸-1H-이미다졸-5-일카보닐)구아니딘 비스메탄설포네이트;(2-(3,5-디클로로페닐)-4-메틸-1H-이미다졸-5-일카보닐)구아니딘;(2-(2-메톡시-5-클로로페닐)-4-메틸-1H-이미다졸-5-일카보닐)구아니딘 비스메탄설포네이트; 및(2-(2-메톡시-5-플루오로페닐)-4-메틸-1H-이미다졸-5-일카보닐)구아니딘 비스메탄설포네이트로 구성되는 군에서 선택되는 어느 하나의 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,이탈기(L)를 갖는 화학식 2의 카복시산 유도체를 구아니딘과 반응시켜 화학식 1의 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체를 얻는 단계를 포함하여 이루어지는 제4항의 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 구아니딘은 염기 촉매없이 카복시산 유도체에 대하여 1~10 당량으로 사용하는 것을 특징으로 하는 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제7항에 있어서, 상기 반응 용매는 메탄올, 에탄올 및 이소프로판올을 포함하는 알콜계 용매; 테트라히드로퓨란, 1,4-디옥산 및 1,2-디메톡시에탄을 포함하는 에테르계 용매; 및 디메틸포름아미드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종 또는 이들의 혼합용매인 것을 특징으로 하는 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제5항에 있어서, 염기 촉매 존재하에 상기 구아니딘은 카복시산 유도체에 대하여 동일한 당량으로 사용하는 것을 특징으로 하는 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제9항에 있어서, 상기 염기 촉매는 수산화나트륨, 수산화칼륨, 탄산나트륨, 트리에틸아민 및 피리딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종 이상의 무기 또는 유기 염기인 것을 특징으로 하는 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제9항에 있어서, 상기 반응용매는 벤젠 또는 톨루엔을 포함하는 방향족 탄화수소 화합물계 용매; 테트라히드로퓨란 또는 1,4-디옥산을 포함하는 에테르계 용매; 디클로로메탄 또는 클로로포름을 포함하는 할로겐화 탄화수소 화합물계 용매; 및 디메틸포름아미드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종 또는 이들의 혼합용매인 것을 특징으로 하는 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 이탈기가 히드록시인 경우, 상기 방법은 축합제 존재하에 수행되는 것을 특징으로 하는 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제12항에 있어서, 상기 축합제는 N,N-카보닐디이미다졸, 디시클로헥실카보디이미드, 디이소프로필카보디이미드, 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드 및 디페닐포스포닐아자이드로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 1종인 것을 특징으로 하는 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 카복시산 유도체가 보호기로 보호될 필요가 있는 경우, 상기 방법은 반응 전 적당한 보호기로 보호하여 반응을 수행한 다음, 상기 보호기를 제거하는 단계를 추가적으로 더 포함하는 것을 특징으로 하는 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제4항의 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
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제15항에 있어서, 상기 허혈성 심장질환은 심근경색, 심부전증 및 협심증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종 이상인 것을 특징으로 하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
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제4항의 4-메틸이미다졸-5-카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 수술요법 또는 약물요법 시술시에 심장보호 용도로 사용되는 약학적 조성물
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제17항에 있어서, 상기 수술요법은 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술이고, 상기 약물요법은 혈전 용해제를 이용한 재관류 요법인 것을 특징으로 하는 심장보호 용도로 사용되는 약학적 조성물
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