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신규 ＨＩＶ 역전사효소 억제제

  • 기술번호 : KST2015139080
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 호변이체, 염, 용매화물, 에스터 및/또는 포스포네이트, 이러한 화합물을 함유하는 조성물, 및 이러한 화합물의 투여를 포함하는 치료 방법에 관한 것이다: 화학식 I 상기 식에서, 각 치환기의 정의는 명세서에 정의된 바와 같다.
Int. CL A61P 31/18 (2006.01) C07D 239/54 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020107002070 (2010.01.28)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2010-0041798 (2010.04.22) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자 PCT/US2008/007970 (2008.06.26)
국제공개번호/일자 WO2009005693 (2009.01.08)
우선권정보 미국  |   60/937,756   |   2007.06.29
미국  |   60/959,695   |   2007.07.16
법적상태 취하
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 40

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 헤 공-신 중국 미국 캘리포니아주 ***
2 김정은 미국 미국 캘리포니아주 *****
3 미첼 마이클 엘 미국 미국 캘리포니아주 **
4 쉬 리안홍 미국 미국 캘리포니아주 **

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 제일특허법인(유) 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2010.01.28 수리 (Accepted) 1-1-2010-0061664-97
2 수리안내서
Notice of Acceptance		 2010.03.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0023733-52
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 호변이체, 염, 용매화물 및/또는 에스터:화학식 I상기 식에서,R1 및 R3은 각각 독립적으로 H, 알킬, 치환된 알킬, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐, 치환된 알키닐, 카보사이클릴, 치환된 카보사이클릴, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, 헤테로사이클릴 또는 치환된 헤테로사이클릴, 아릴알킬, 치환된 아릴알킬, 헤테로아릴알킬 또는 치환된 헤테로아릴알킬이고;R2는 카보사이클릴, 치환된 카보사이클릴, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, 헤테로사이클릴 또는 치환된 헤테로사이클릴이고; X1은 알킬렌, 치환된 알킬렌, 알케닐렌, 치환된 알케닐렌, 알키닐렌, 치환된 알키닐렌, 카보사이클릴렌, 치환된 카보사이클릴렌, 헤테로사이클릴렌 또는 치환된 헤테로사이클릴렌이고;X2는 공유 결합, 알킬렌 또는 치환된 알킬렌이고;Z는 -CH2-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -NR3-, -NR3-C(O)- 또는 -O-이고; Y는 로 이루어진 군으로부터 선택되고;L1 및 L2는 각각 독립적으로 공유 결합, -O- 또는 -NR6-이고; R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, 알킬, 치환된 알킬, 카보사이클릴, 치환된 카보사이클릴, 헤테로사이클릴, 치환된 헤테로사이클릴, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐, 치환된 알키닐, 아릴알킬, 치환된 아릴알킬, 헤테로사이클릴알킬, 치환된 헤테로사이클릴알킬, -알킬렌-C(O)-O-R7, -(치환된 알킬렌)-C(O)-O-R7, -알킬렌-O-C(O)-O-R7 또는 -(치환된 알킬렌)-O-C(O)-O-R7이고; 및R6 및 R7은 각각 독립적으로 H, 알킬, 치환된 알킬, 카보사이클릴, 치환된 카보사이클릴, 헤테로사이클릴, 치환된 헤테로사이클릴, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐, 치환된 알키닐, 아릴알킬, 치환된 아릴알킬, 헤테로사이클릴알킬 또는 치환된 헤테로사이클릴알킬이고;단, (a) L1이 공유 결합이면, R4는 H가 아니고;(b) L2가 공유 결합이면, R5는 H가 아니고;(c) L1 및 L2가 모두 공유 결합은 아니다
2 2
제 1 항에 있어서,상기 R1 및 R3이 각각 독립적으로 H, 알킬, 치환된 알킬, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐 또는 치환된 알키닐인 화합물
3 3
제 2 항에 있어서,상기 R1 및 R3이 각각 독립적으로 알킬 또는 치환된 알킬인 화합물
4 4
제 1 항에 있어서,상기 R2가 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 또는 치환된 헤테로아릴인 화합물
5 5
제 4 항에 있어서,상기 R2가 페닐 또는 치환된 페닐인 화합물
6 6
제 4 항에 있어서,상기 R2가, 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로, 시아노, 니트로, 하이드록실, 아미노, 알콕시, N-알킬 아미노, N,N-디알킬 아미노, 및 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택되는 치환기 하나 이상을 갖는 치환된 페닐인 화합물
7 7
제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서,상기 X1이 알킬렌 또는 치환된 알킬렌인 화합물
8 8
제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,상기 X1이 -CH2- 또는 -CH2CH2-인 화합물
9 9
제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서,상기 X2가 공유 결합인 화합물
10 10
제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서,상기 X2가 알킬렌 또는 치환된 알킬렌인 화합물
11 11
제 1 항 내지 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,상기 Y가 인 화합물
12 12
제 11 항에 있어서,상기 L1 및 L2가 각각 독립적으로 -O- 또는 -NR6-인 화합물
13 13
제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서,상기 -X1-O-X2-Y가 -CH2-O-P(O)(OH)2인 화합물
14 14
제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서,상기 Y가 인 화합물
15 15
제 14 항에 있어서,상기 L1이 공유 결합 또는 -O-인 화합물
16 16
제 15 항에 있어서,상기 R4가 알킬, 치환된 알킬, 헤테로사이클릴알킬 또는 치환된 헤테로사이클릴알킬인 화합물
17 17
제 15 항에 있어서,상기 -X1-O-X2-Y가 -CH2-O-C(O)-CH3, -CH2-O-C(O)-(CH2)2-N(CH2CH2)2O 또는 -CH2-OC(O)-CH(NH2)-CH3인 화합물
18 18
제 15 항에 있어서,상기 L1이 -O-이고, 상기 R4가 알킬 또는 치환된 알킬인 화합물
19 19
제 1 항에 있어서,상기 R1 및 R3이 각각 독립적으로 H, 알킬, 치환된 알킬, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐 또는 치환된 알키닐이고; 상기 R2가 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 또는 치환된 헤테로아릴이고; 상기 X1이 알킬렌 또는 치환된 알킬렌이고; 상기 X2가 공유 결합이고; 상기 Y가 이고; 상기 L1 및 L2가 각각 독립적으로 -O- 또는 -NR6-이고; 상기 R4 및 R5가 각각 독립적으로 H, 알킬 또는 치환된 알킬인 화합물
20 20
제 1 항에 있어서,상기 R1 및 R3이 각각 독립적으로 H, 알킬, 치환된 알킬, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐 또는 치환된 알키닐이고;상기 R2가 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴 또는 치환된 헤테로아릴이고; 상기 X1이 알킬렌 또는 치환된 알킬렌이고; 상기 X2가 공유 결합이고;상기 Y가 이고;상기 L1이 공유 결합 또는 -O-이고; 상기 R4가 알킬, 치환된 알킬, 헤테로사이클릴알킬 또는 치환된 헤테로사이클릴알킬인 화합물
21 21
하기 화합물들로 구성된 군에서 선택되는 화합물:; 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 호변이체, 염, 용매화물 및/또는 에스터
22 22
치료 효과량의 하나 이상의 제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 및/또는 에스터; 및 약학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제를 포함하는, 약학 조성물
23 23
제 22 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 활성 약제를 추가로 포함하는, 약학 조성물
24 24
제 23 항에 있어서,상기 하나 이상의 부가적인 활성 약제가 HIV 프로테아제 억제제, HIV 비 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, HIV 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, HIV 뉴클레오티드 역전사효소 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, CCR8 억제제, 엔트리(entry) 억제제, RN아제(RNase) H 억제제, 성숙 억제제, 약동학 증진제, 기타 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 약학 조성물
25 25
제 24 항에 있어서,(1) 상기 HIV 프로테아제 억제제가 암프레나비르(아제네라아제), 아타자나비르(레야타즈), 포스암프레나비르(렉시바), 인디나비르(크릭시반), 로피나비르, 리토나비르(노르비르), 넬피나비르(비라셉트), 사퀴나비르(인비라아제), 티프라나비르(앱티버스), 브레카나비르, 다루나비르(프레지스타), TMC-126, TMC-114, 모제나비르(DMP-450), JE-2147(AG1776), L-756423, RO0334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, DG17, GS-8374, MK-8122(PPL-100), DG35, AG 1859, SPI-256, TMC 52390, PL-337, SM-322377, SM-309515, GRL-02031, CRS-074, CRS-075, KB-98 및 A-790742로 구성된 군에서 선택되고;(2) 상기 HIV 비 뉴클레오시드 역전사효소 억제제가 카프라비린, 에미비린, 델라비리딘(레스크립터), 에파비렌즈(서스티바), 네비라핀(비라문), (+)-칼라놀리드 A, 칼라놀리드 B, 에트라비린(인텔렌스), GW5634, DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, MIV-160, MIV-170, 다피비린(TMC-120), 릴피비린(TMC-278), BILR 355 BS, VRX 840773, UK-453061, RDEA806, RDEA 427, RDEA 640, IDX 899, ANX-201(티오비르), R-1206, LOC-dd, IQP-0410(SJ-3366), YM-215389, YM-228855, CMX-052 및 CMX-182로 구성된 군에서 선택되고;(3) 상기 HIV 뉴클레오시드 역전사효소 억제제가 지도부딘(레트로비르), 엠트리시타빈(엠트리바), 디다노신(비덱스), 스타부딘(제리트), 잘시타빈(히비드), 라미부딘(에피비르), 아바카비르(지아겐), 암독소비르, 엘부시타빈(ACH 126443), 알로부딘(MIV-310), MIV-210, 라시비르(라세미 FTC, PSI-5004), D-d4FC, 포스파지드, 포지부딘 티독실, 아프리시티빈(AVX754, SPD-754), GS-7340, KP-1461, AVX756, OBP-601, 다이옥솔란 티민, TMC-254072, INK-20, PPI-801, PPI-802, MIV-410, 4'-Ed4T, B-108 및 포살부딘 티독실(HDP 99
26 26
a) 하나 이상의 제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 및/또는 에스터를 포함하는 제 1 약학 조성물; 및 b) HIV 프로테아제 억제제, HIV 비 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, HIV 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, HIV 뉴클레오티드 역전사효소 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, CCR8 억제제, 엔트리 억제제, RN아제 H 억제제, 성숙 억제제, 약동학 증진제, 기타 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 하나 이상의 부가적인 활성 약제를 포함하는 제 2 약학 조성물을 포함하는, 병용 약물(combination pharmaceutical agent)
27 27
세포에서 HIV 역전사효소를 억제하기에 충분한 양의 하나 이상의 제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 및/또는 에스터와 상기 세포를 접촉시키는 것을 포함하는, 세포에서의 HIV 역전사효소의 억제 방법
28 28
하나 이상의 제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 호변이체, 염, 용매화물 및/또는 에스터와 레트로바이러스를 접촉시키는 것을 포함하는, 레트로바이러스 복제의 억제 방법
29 29
본원에 실질적으로 기재된 신규 화합물
30 30
제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서,본원에 실질적으로 기재되고 예시된 화합물
31 31
본원에 실질적으로 기재된, 신규 약학 조성물 또는 의약품의 제조를 위한 용도
32 32
제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서,치료 물질로서 사용되는 화합물
33 33
환자의 HIV 감염 치료용 의약품의 제조를 위한, 제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항의 화합물의 용도
34 34
제 33 항에 있어서,상기 의약품이 하나 이상의 부가적인 활성 약제를 추가로 포함하는 용도
35 35
제 34 항에 있어서,상기 하나 이상의 부가적인 활성 약제가 HIV 프로테아제 억제제, HIV 비 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, HIV 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, HIV 뉴클레오티드 역전사효소 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, CCR8 억제제, 엔트리 억제제, RN아제 H 억제제, 성숙 억제제, 약동학 증진제, 기타 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 용도
36 36
제 35 항에 있어서,(1) 상기 HIV 프로테아제 억제제가 암프레나비르(아제네라아제), 아타자나비르(레야타즈), 포스암프레나비르(렉시바), 인디나비르(크릭시반), 로피나비르, 리토나비르(노르비르), 넬피나비르(비라셉트), 사퀴나비르(인비라아제), 티프라나비르(앱티버스), 브레카나비르, 다루나비르(프레지스타), TMC-126, TMC-114, 모제나비르(DMP-450), JE-2147(AG1776), L-756423, RO0334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, DG17, GS-8374, MK-8122(PPL-100), DG35, AG 1859, SPI-256, TMC 52390, PL-337, SM-322377, SM-309515, GRL-02031, CRS-074, CRS-075, KB-98 및 A-790742로 구성된 군에서 선택되고;(2) 상기 HIV 비 뉴클레오시드 역전사효소 억제제가 카프라비린, 에미비린, 델라비리딘(레스크립터), 에파비렌즈(서스티바), 네비라핀(비라문), (+)-칼라놀리드 A, 칼라놀리드 B, 에트라비린(인텔렌스), GW5634, DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, MIV-160, MIV-170, 다피비린(TMC-120), 릴피비린(TMC-278), BILR 355 BS, VRX 840773, UK-453061, RDEA806, RDEA 427, RDEA 640, IDX 899, ANX-201(티오비르), R-1206, LOC-dd, IQP-0410(SJ-3366), YM-215389, YM-228855, CMX-052 및 CMX-182로 구성된 군에서 선택되고;(3) 상기 HIV 뉴클레오시드 역전사효소 억제제가 지도부딘(레트로비르), 엠트리시타빈(엠트리바), 디다노신(비덱스), 스타부딘(제리트), 잘시타빈(히비드), 라미부딘(에피비르), 아바카비르(지아겐), 암독소비르, 엘부시타빈(ACH 126443), 알로부딘(MIV-310), MIV-210, 라시비르(라세미 FTC, PSI-5004), D-d4FC, 포스파지드, 포지부딘 티독실, 아프리시티빈(AVX754, SPD-754), GS-7340, KP-1461, AVX756, OBP-601, 다이옥솔란 티민, TMC-254072, INK-20, PPI-801, PPI-802, MIV-410, 4'-Ed4T, B-108 및 포살부딘 티독실(HDP 99
37 37
환자의 HBV 및/또는 HCV 감염 치료용 의약품의 제조를 위한, 제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항의 화합물의 용도
38 38
제 37 항에 있어서,상기 의약품이 하나 이상의 부가적인 활성 약제를 추가로 포함하는 용도
39 39
제 38 항에 있어서,상기 하나 이상의 부가적인 활성 약제가 HIV 프로테아제 억제제, HIV 비 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, HIV 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, HIV 뉴클레오티드 역전사효소 억제제, HIV 인테그라아제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다아제 억제제, CCR5 억제제, CCR8 억제제, 엔트리 억제제, RN아제 H 억제제, 성숙 억제제, 약동학 증진제, 기타 HIV 치료용 약물 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 용도
40 40
제 39 항에 있어서,(1) 상기 HIV 프로테아제 억제제가 암프레나비르(아제네라아제), 아타자나비르(레야타즈), 포스암프레나비르(렉시바), 인디나비르(크릭시반), 로피나비르, 리토나비르(노르비르), 넬피나비르(비라셉트), 사퀴나비르(인비라아제), 티프라나비르(앱티버스), 브레카나비르, 다루나비르(프레지스타), TMC-126, TMC-114, 모제나비르(DMP-450), JE-2147(AG1776), L-756423, RO0334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, DG17, GS-8374, MK-8122(PPL-100), DG35, AG 1859, SPI-256, TMC 52390, PL-337, SM-322377, SM-309515, GRL-02031, CRS-074, CRS-075, KB-98 및 A-790742로 구성된 군에서 선택되고;(2) 상기 HIV 비 뉴클레오시드 역전사효소 억제제가 카프라비린, 에미비린, 델라비리딘(레스크립터), 에파비렌즈(서스티바), 네비라핀(비라문), (+)-칼라놀리드 A, 칼라놀리드 B, 에트라비린(인텔렌스), GW5634, DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, MIV-160, MIV-170, 다피비린(TMC-120), 릴피비린(TMC-278), BILR 355 BS, VRX 840773, UK-453061, RDEA806, RDEA 427, RDEA 640, IDX 899, ANX-201(티오비르), R-1206, LOC-dd, IQP-0410(SJ-3366), YM-215389, YM-228855, CMX-052 및 CMX-182로 구성된 군에서 선택되고;(3) 상기 HIV 뉴클레오시드 역전사효소 억제제가 지도부딘(레트로비르), 엠트리시타빈(엠트리바), 디다노신(비덱스), 스타부딘(제리트), 잘시타빈(히비드), 라미부딘(에피비르), 아바카비르(지아겐), 암독소비르, 엘부시타빈(ACH 126443), 알로부딘(MIV-310), MIV-210, 라시비르(라세미 FTC, PSI-5004), D-d4FC, 포스파지드, 포지부딘 티독실, 아프리시티빈(AVX754, SPD-754), GS-7340, KP-1461, AVX756, OBP-601, 다이옥솔란 티민, TMC-254072, INK-20, PPI-801, PPI-802, MIV-410, 4'-Ed4T, B-108 및 포살부딘 티독실(HDP 99
지정국 정보가 없습니다
순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - 패밀리정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN101784532 CN 중국 FAMILY
2 EP02167476 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP02167476 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP22532350 JP 일본 FAMILY
5 KR101551238 KR 대한민국 FAMILY
6 TW200918507 TW 대만 FAMILY
7 US08334295 US 미국 FAMILY
8 US08354421 US 미국 FAMILY
9 US20090075939 US 미국 FAMILY
10 US20110076276 US 미국 FAMILY
11 US20130078256 US 미국 FAMILY
12 WO2009005674 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
13 WO2009005674 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
14 WO2009005693 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN101784532 CN 중국 DOCDBFAMILY
2 CN101784532 CN 중국 DOCDBFAMILY
3 JP2010532350 JP 일본 DOCDBFAMILY
4 TW200918507 TW 대만 DOCDBFAMILY
5 US2009075939 US 미국 DOCDBFAMILY
6 US2011076276 US 미국 DOCDBFAMILY
7 US8334295 US 미국 DOCDBFAMILY
8 US8354421 US 미국 DOCDBFAMILY
9 WO2009005693 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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