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(2) 2-(3-메틸벤질설파닐)-1H-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드;
(13) 2-(4-시아노벤질설파닐)-1H-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드; 및
(21) 2-(4-클로로메틸-벤질설파닐)-1H-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드
로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,
반응용매 하에서 출발물질인 화학식 2의 화합물을 화학식 3의 화합물과 알킬화 반응시켜 R1이 도입된 화학식 1의 화합물을 수득하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체의 제조방법
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제4항에 있어서, 상기 화학식 3의 화합물은 염기 촉매 존재 하에 화학식 2의 화합물에 대하여 1~3 당량으로 사용하는 것을 특징으로 하는 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 염기 촉매는 탄산나트륨, 탄산칼륨 또는 탄산세슘을 포함하는 탄산염; 수산화칼륨 또는 수산화나트륨을 포함하는 수산화물; 수소화나트륨을 포함하는 수소화물; 소듐 메톡사이드, 소듐 t-부톡사이드를 포함하는 알콕사이드; 트리에틸아민; 및 피리딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종 이상의 무기 또는 유기 염기인 것을 특징으로 하는 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체의 제조방법
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제4항에 있어서, 상기 반응용매는 디메틸포름아미드; 디메틸술폭사이드; 테트라히드로퓨란 또는 다이옥산을 포함하는 에테르계 용매; 아세톤; 아세토니트릴; 벤젠 또는 톨루엔을 포함하는 방향족 탄화수소 화합물계 용매; 디클로로메탄 또는 클로로포름을 포함하는 할로겐화 탄화수소 화합물계 용매; 물; 및 아세트산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종 또는 이들의 혼합용매인 것을 특징으로 하는 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체의 제조방법
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제4항에 있어서, 상기 반응은 상온에서부터 용매의 비등점의 온도 범위에서 수행되는 것을 특징으로 하는 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체의 제조방법
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제3항의 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 심근경색, 협심증, 부정맥, 심부전증, 뇌졸중, 뇌외상, 신부전증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제3항의 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 파킨슨씨 질병, 알츠하이머 질병 및 다발성 경화증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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