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할로알콕시기를 함유하는 피롤[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염

  • 기술번호 : KST2015139194
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 새로운 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 그리고 그들의 제조방법에 관한 것이다.상기식에서, R1은 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로에톡시를 포함하는 C1-C6의 할로알콕시기이고, R2와 R3는 서로 같거나 다른것으로 수소, 할로겐, 히드록시, 벤질옥시, C1-C6의 알킬기, C1-C6의 알콕시기이고, A는 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH- 이고, R4는 수소, 할로겐, 아미노, C1-C6의 알킬아미노기, NH(CH2)nOH 이며 n은 1-6이다.상기 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1019970038512 (1997.08.13)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0251522-0000 (2000.01.12)
공개번호/일자 10-1999-0016074 (1999.03.05) 문서열기
공고번호/일자 (20000801) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1997.08.13)
심사청구항수 23

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 최중권 대한민국 대전광역시 유성구
2 김성수 대한민국 대전광역시 유성구
3 염을균 대한민국 대전광역시 유성구
4 강승규 대한민국 대전광역시 서구
5 유예강 대한민국 대전광역시 서구
6 천혜경 대한민국 대전광역시 유성구
7 김효정 대한민국 대전광역시 서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구소 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 1997.08.13 수리 (Accepted) 1-1-1997-0122995-06
2 출원심사청구서
Request for Examination		 1997.08.13 수리 (Accepted) 1-1-1997-0122997-97
3 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1997.08.13 수리 (Accepted) 1-1-1997-0122996-41
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 1999.06.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-1999-0187484-59
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
7 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 1999.08.17 수리 (Accepted) 1-1-1999-5294258-16
8 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 1999.09.15 수리 (Accepted) 1-1-1999-5333276-98
9 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 1999.10.15 수리 (Accepted) 1-1-1999-5360554-19
10 의견서
Written Opinion		 1999.11.17 수리 (Accepted) 1-1-1999-5392648-96
11 등록사정서
Decision to grant		 1999.12.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-1999-0378559-10
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

하기 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 염

2 2

제 1항에 있어서, 상기 R1이 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시 또는 β,β,β-트리플루오로에톡시인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 이의 약학적으로 허용되는 염

3 3

제 2항에 있어서, 상기 R1이 β,β,β-트리플루오로에톡시인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 이의 약학적으로 허용되는 염

4 4

제 1항 내지 제 3항에 있어서, 상기 R2 와 R3가 서로 같거나 다른 것으로 수소, 메틸, 메톡시, 히드록시 또는 플루오로인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 이의 약학적으로 허용되는 염

5 5

제 4항에 있어서, 상기 R4가 메틸아미노, NH(CH2)2OH 또는 NH(CH2)3OH인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 이의 약학적으로 허용되는 염

6 6

상기 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 하기 구조식(V)으로 표시되는 화합물

7 7

제 6항에 있어서, 상기 R1이 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시 또는 β,β,β-트리플루오로에톡시인 것을 특징으로 하는 상기 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 화합물

8 8

화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 하기 구조식(VI)으로 표시되는 화합물

9 9

제 8항에 있어서, 상기 R1이 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시 또는 β,β,β-트리플루오로에톡시인 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 화합물

10 10

화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 하기 구조식(VIII)으로 표시되는 화합물

11 11

제 10항에 있어서, 상기 Pr이 메탄술포닐기(Ms-기) 인 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 화합물

12 12

제 10항 또는 제 11항에 있어서, 상기 R1이 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시 또는 β,β,β-트리플루오로에톡시인 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 화합물

13 13

화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 하기 구조식(IX)으로 표시되는 화합물

14 14

제 13항에 있어서, 상기 Pr은 메탄술포닐기(Ms-기) 인 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 화합물

15 15

제 13항 또는 제 14항에 있어서, 상기 R1이 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시 또는 β,β,β-트리플루오로에톡시인 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한 화합물

16 16

1) 2,3 위치가 포화 또는 불포화된 구조식(V)의 1-아릴-4-옥소-6-할로알콕시피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 염소화 반응시켜 2,3 위치가 포화 또는 불포화된 구조식(VI)의 1-아릴-4-클로로-6-할로알콕시피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 얻는 단계,

2) 상기에서 얻은 구조식(VI)의 화합물을 일반식 R4-H로 표시되는 구조식(VII)의 화합물과 반응시켜 구조식(I)의 화합물을 얻는 단계

를 포함하는, 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 제조방법

17 17

1) 히드록시기가 보호되고 2,3 위치가 포화 또는 불포화된, 구조식 (VIII)의 1-아릴-4-옥소-6-할로알콕시피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 염소화 반응시켜 구조식(IX)의 1-아릴-4-클로로-6-할로알콕시피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 얻는 단계,

2) 상기에서 얻은 구조식 (IX)의 1-아릴-4-클로로-6-할로알콕시피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물과 일반식 R4-H로 표시되는 구조식 (VII)의 화합물을 반응시켜 히드록시기를 가지는, 구조식 (I)의 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 얻는 단계,

를 포함하는 화학식 1에서 R3가 히드록시기인, 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 (I')의 제조방법

18 18

화학식 1에서 A가 -CH2CH2-로서 포화된 상태의 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체를 산화반응 시킴으로써 A가 -CH=CH-로서 불포화된 상태의 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체를 제조하는, 화학식 1의 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 제조방법

19 19

제18항에 있어서, 화학식 1의 R4가 C1-C6의 알킬아미노기 인 것을 특징으로 하는 화학식 1의 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 제조방법

20 20

1) 오르토 위치에 할로알콕시기가 치환된 구조식(II)의 아닐린과 디에틸 2-에톡시에틸말론산에스테르를 축합반응시켜 구조식(III)의 4-옥소-6-할로알콕시-2,3,4,5-테트라히드로퓨로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 얻는 단계,

2) 상기에서 얻은 구조식(III)의 4-옥소-6-할로알콕시-2,3,4,5-테트라히드로퓨로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 벤젠고리의 임의의 위치에 R2 및 R3가 치환된 구조식(IV)의 아닐린과 반응시켜 구조식(Va)의 1-아릴-4-옥소-6-할로알콕시-2,3,4,5-테트라히드로피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 얻는 단계,

3) 선택적으로, 화학식 1에서 A가 불포화된 즉, -CH=CH-인 화합물을 제조하기 위하여, 상기에서 얻은 구조식(Va)의 1-아릴-4-옥소-6-할로알콕시-2,3,4,5-테트라히드로피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 산화하여 구조식(Vb)의 1-아릴-4-옥소-6-할로알콕시-4,5-디히드로피롤로[3,2-c]퀴놀린 화합물을 얻는 단계

로 구성되는, 화학식 1의 할로알콕시기를 함유하는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 중간체로 유용한, 제6항에 기재된 구조식(V)의 화합물의 제조방법

21 21

화학식 1로 표시되는, 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 그의 염을 유효성분으로 하는 위궤양 치료제용 제약 조성물

22 22

제 21항에 있어서, 상기 R1이 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시 또는 β,β,β-트리플루오로에톡시인 것을 특징으로 하는, 화학식 1로 표시되는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 위궤양 치료제용 제약 조성물

23 23

제 22항에 있어서, 상기 R1이 β,β,β-트리플루오로에톡시인 것을 특징으로 하는, 화학식 1로 표시되는 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 위궤양 치료제용 제약 조성물

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1 EP00966466 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
2 EP00966466 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 JP03215850 JP 일본 FAMILY
4 JP12504352 JP 일본 FAMILY
5 US06011044 US 미국 FAMILY
6 WO1999009029 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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1 CA2268166 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
2 CA2268166 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
3 DE69806353 DE 독일 DOCDBFAMILY
4 DE69806353 DE 독일 DOCDBFAMILY
5 EP0966466 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
6 EP0966466 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
7 JP2000504352 JP 일본 DOCDBFAMILY
8 JP2000504352 JP 일본 DOCDBFAMILY
9 JP2000504352 JP 일본 DOCDBFAMILY
10 JP3215850 JP 일본 DOCDBFAMILY
11 US6011044 US 미국 DOCDBFAMILY
12 WO9909029 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
13 WO9909029 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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