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신규의치환된이미다졸유도체및그의제조방법

  • 기술번호 : KST2015139228
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 우수한 혈압강하 효과를 갖는 신규의 치환된 이미다졸 유도체 또는 그의 약학적을 허용가능한 염, 그의 제조방법 및 상기 유도체 또는 그의 염을 포함하는 약학적 조성물을 제공한다.
Int. CL C07D 403/10 (2006.01)
CPC C07D 403/10(2013.01) C07D 403/10(2013.01) C07D 403/10(2013.01) C07D 403/10(2013.01)
출원번호/일자 1019930026610 (1993.12.06)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0303944-0000 (2001.07.16)
공개번호/일자 10-1995-0017989 (1995.07.22) 문서열기
공고번호/일자 (20011122) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1998.12.04)
심사청구항수 15

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 유성은 대한민국 대전직할시서구
2 이규양 대한민국 대전직할시유성구
3 이상희 대한민국 대전직할시서구
4 김혜령 대한민국 대전직할시유성구
5 서지희 대한민국 대전직할시유성구
6 김낙정 대한민국 대전직할시유성구
7 김선주 대한민국 대전직할시중구
8 차옥자 대한민국 대전직할시유성구
9 신영아 대한민국 충청북도청주시
10 신화섭 대한민국 대전직할시중구
11 이승호 대한민국 대전직할시서구
12 정이숙 대한민국 대전직할시서구
13 이병호 대한민국 대전직할시유성구
14 서호원 대한민국 대전직할시중구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))
2 최은화 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 1993.12.06 수리 (Accepted) 1-1-1993-0134688-71
2 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1993.12.06 수리 (Accepted) 1-1-1993-0134689-16
3 출원심사청구서
Request for Examination		 1998.12.04 수리 (Accepted) 1-1-1993-0553722-08
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
6 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2000.09.19 수리 (Accepted) 9-1-2000-0003419-87
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2000.09.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2000-0240844-19
8 의견서
Written Opinion		 2000.11.24 수리 (Accepted) 1-1-2000-5362090-10
9 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2000.11.24 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2000-5362091-55
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
11 등록사정서
Decision to grant		 2001.05.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2001-0132209-15
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1

하기 일반식(Ⅰ)의 이미다졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:

2

제 1 항에 있어서,

Z가 할로겐 원자이고,

n은 1이고,

X'은 모르폴린, 피페라진, 티오모르폴린, 이미다졸, N이 C1-4 알킬로 치환된 피페라진인 이미다졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염

3 3

제 2 항에 있어서,

5-[4-(티오모르폴린-4-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-(피페리딘-1-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-(N,N-디에틸아미노)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-(4-메틸피페라진-1-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[(이미다졸-1-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[(모르폴린-4-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[(벤조일옥시)메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)-바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[3-옥소피페라진-1-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[(4-메틸-2-옥소피페라진-1-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[3-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[(4-메틸피페라진-1-일)에틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-(4-메틸피페라진-1-일)벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[[5-[N,N-디에틸아미노)메틸]티오펜-2-일]카르보닐옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]벤질옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[(N,N-디에틸아미노)메틸]벤질옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]-2-부틸-4-클로로 이미다졸-5-카르복실산 4-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]벤질에스테르;

1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]-2-부틸-4-클로로 이미다졸-5-카르복실산 4-[(N,N-메틸피페라진-1-일)메틸]벤질에스테르;

1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]-2-부틸-4-클로로 이미다졸-5-카르복실산 4-[(N,N-디에틸아미노)메틸]벤질에스테르;

1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]-2-부틸-4-클로로 이미다졸-5-카르복실산 4-[(티오모르폴린-1-일)메틸]벤질에스테르;

1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]-2-부틸-4-클로로 이미다졸-5-카르복실산 4-[(이미다졸-1-일)메틸]벤질에스테르; 및

1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]-2-부틸-4-클로로 이미다졸-5-카르복실산 4-[(모르폴린-1-일)메틸]벤질에스테르

4 4

제 3 항에 있어서,

5-[4-(티오모르폴린-4-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-(N,N-디에틸아미노)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

5-[4-[(이미다졸-1-일)메틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸;

1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]-2-부틸-4-클로로 이미다졸-5-카르복실산 4-[(티오모르폴린-1-일)메틸]벤질에스테르;

1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]-2-부틸-4-클로로 이미다졸-5-카르복실산 4-[(N,N-디에틸아미노)메틸]벤질에스테르; 또는

5-[4-[(4-메틸피페라진-1-일)에틸]벤조일옥시메틸]-2-부틸-4-클로로-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)바이페닐-4-일]메틸]이미다졸

5 5

하기 일반식(1)의 화합물과 하기 일반식(2-a)의 화합물을 축합반응시켜 하기 일반식(3-a)의 화합물을 제조하고, 하기 일반식(3-a)의 화합물을 탈보호 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I-a)의 화합물의 제조방법:

6

제 5 항에 있어서,

상기 일반식(2-a)의 화합물이 하기 일반식(4-a)의 화합물을 HX'(이 때 X'는 제 1 항에서 정의된 바와 같다)과 치환반응시켜 제조된 것인 방법:

7

하기 일반식(1)의 화합물과 하기 일반식(4-a)의 화합물을 축합반응시켜 하기 일반식(5-a)의 화합물을 제조하고, 하기 일반식(5-a)의 화합물을 HX'(이 때 X'는 제 1 항에서 정의된 바와 같다)과 치환반응시켜 하기 일반식(3-a)의 화합물을 제조한 후, 하기 일반식(3-a)의 화합물을 탈보호 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I-a)의 화합물의 제조방법:

8

하기 일반식(6)의 화합물과 하기 일반식(7-a)의 화합물을 염기 존재하에서 치환반응시키고 산 존재하에서 탈보호 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I'-a)의 화합물의 제조방법;

9

하기 일반식(8)의 화합물과 하기 일반식(9-a)의 화합물을 염기 존재하에서 치환반응시키고, 산 존재하에서 탈보호반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I'-a)의 화합물의 제조방법;

10

제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항의 이미다졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 혈압강하 유효량 및 약학적으로 허용가능한 담채를 포함하는 약학적 조성물

11 11

하기 일반식(1)의 화합물과 하기 일반식(2-b)의 화합물을 축합반응시켜 하기 일반식(3-b)의 화합물을 제조하고, 하기 일반식(3-b)의 화합물을 탈보호 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I-b)의 화합물의 제조방법:

12

제 11 항에 있어서,

상기 일반식(2-b)의 화합물이 하기 일반식(4-b)의 화합물을 HX'(이 때 X'는 제 1 항에서 정의된 바와 같다)과 치환반응시켜 제조된 것인 방법:

13

하기 일반식(1)의 화합물과 하기 일반식(4-b)의 화합물을 축합반응시켜 하기 일반식(5-b)의 화합물을 제조하고, 하기 일반식(5-b)의 화합물을 HX'(이 때 X'는 제 1 항에서 정의된 바와 같다)과 치환반응시켜 하기 일반식(3-b)의 화합물을 제조한 후, 하기 일반식(3-b)의 화합물을 탈보호 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I-a)의 화합물의 제조방법:

14

하기 일반식(6)의 화합물과 하기 일반식(7-b)의 화합물을 염기 존재하에서 치환반응시키고, 산 존재하에서 탈보호반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I'-b)의 화합물의 제조방법;

15

하기 일반식(8)의 화합물과 하기 일반식(9-b)의 화합물을 염기 존재하에서 치환반응시키고, 산 존재하에서 탈보호반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I'-b)의 화합물의 제조방법;

지정국 정보가 없습니다

패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.