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신규한퀴놀론계유도체및그의제조방법

  • 기술번호 : KST2015139229
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.윗 식에서, R1은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R2는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R3은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,(윗 식에서 R6,R7,R8및 R9는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 C-R4(여기서 R4는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 메톡시카르보닐기이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01)
CPC C07D 215/233(2013.01) C07D 215/233(2013.01) C07D 215/233(2013.01)
출원번호/일자 1019930026939 (1993.12.08)
출원인 한국화학연구원, 스미스크라인 비참 리미티드
등록번호/일자
공개번호/일자 10-1995-0017999 (1995.07.22) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 거절
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1998.12.08)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 스미스크라인 비참 리미티드 영국 영국 미들섹스 브렌트포드 그레이트 웨스트 로드 *** (우편번호 : 티더블유* *지

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김완주 대한민국 대전직할시유성구
2 이태석 대한민국 대전직할시서구
3 김봉진 대한민국 대전직할시유성구
4 남근수 대한민국 대전직할시유성구
5 권장혁 대한민국 대전직할시유성구
6 네일피어슨 영국 영국써레이알에이치*

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 주성민 대한민국 서울특별시 종로구 사직로*길 **, 세양빌딩 (내자동) *층(김.장법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent
1993.12.08 수리 (Accepted) 1-1-1993-0136213-55
2 특허출원서
Patent Application
1993.12.08 수리 (Accepted) 1-1-1993-0136212-10
3 보정통지서
Request for Amendment
1993.12.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1993-0063276-13
4 보정통지서
Request for Amendment
1993.12.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1993-9000225-39
5 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items
1994.01.05 수리 (Accepted) 1-1-1994-9000679-95
6 대리인사임신고서
Notification of resignation of agent
1997.04.08 수리 (Accepted) 1-1-1993-0136214-01
7 출원심사청구서
Request for Examination
1998.12.08 수리 (Accepted) 1-1-1993-0553870-46
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.09.02 수리 (Accepted) 4-1-1999-0113654-58
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.09.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0122857-20
12 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2000.07.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2000-0185246-91
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
14 거절사정서
Decision to Refuse a Patent
2001.01.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2001-0012035-97
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
17 출원인정보변경(경정)신고서
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2002.09.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0071637-14
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.10.14 수리 (Accepted) 4-1-2002-0079539-24
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
20 출원인정보변경(경정)신고서
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2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
21 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
22 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2010.12.09 수리 (Accepted) 4-1-2010-5232427-25
23 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
24 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

다음 일반식 (I)로 표시되는 신규한 퀴놀론계 유도체, 그의 광학 이성질체 및 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염

2 2

제1항에 있어서, R1은 시클로프로필기이며 R3는 치환되거나 치환되지 않은, 3-아미노피롤리딘기, 3-메틸아미노피롤리딘기 또는 3, 7-디아자비시클로[3, 0, 0]-옥트-1, 5-엔기인 화합물

3 3

제1항 또는 제2항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 하기의 화합물들중의 하나인 화합물 또는 그의 산 부가염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-(3S)-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-디메톡카르보닐)아세틸-4-옥소-1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-아미노피로릴딘-1-일)-3-(2, 2-디메톡시카르보닐)아세틸-4-옥소-1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2, 2-디메톡시카르보닐)아세틸-4-옥소-1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-(3S)-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2, 2-디메톡시카르보닐)아세틸-4-옥소-1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3, 7-디아자비시클로[3, 3, 0]옥트-1, 5-엔-3-일)-3-(2, 2-디메톡시카르보닐)아세틸-4-옥소- 1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-메톡시카르보닐-2-시아노)아세틸-4-옥소- 1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2, 2-메톡시카르보닐-2-트리플루오로아세틸)아세틸-4-옥소-1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2, 2-메톡시카르보닐)아세틸-4-옥소-1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-(3S)-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2, 2-메톡시카르보닐)아세틸-4-옥소-1, 4-디히드로퀴놀린 염산염; 또는 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3, 7-디아자비시클로[3, 3, 0]옥트-1, 5-엔-3-일)-3-(2, 2-디메톡시카르보닐)아세틸-4-옥소- 1, 4-디히드로퀴놀린 염산염

4 4

제1항에 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제

5 5

(a) 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 카르복실산 활성시약을 사용하여 활성화시켜 일반식 (Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계; (b) 일반식 (Ⅲ)의 화합물을 Mn+Y-CH-Z로 표시되는 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 제조하는 단계; 및 (c) 일반식 (Ⅳ)의 화합물을 탈보호시켜서 일반식 (I)의 화합물을 제조하는 단계로 이루어지는 일반식(I)의 제조방법

6 6

(a) 일반식 (Ⅴ)의 화합물과 아실 할라이드 또는 유기산 무수물과 반응시켜 일반식(Ⅵ)의 화합물을 제조하는 단계; 및 (b) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 탈보호시켜 일반식 (I)의 화합물을 제조하는 단계로 이루어지는 일반식 (I)의 화합물의 제조방법

7 7

제5항 또는 제6항에 있어서, 상기의 탈보호 반응은 1-10%의 HCl-메탄올 용액 및 CF3CO2H 또는 1-10% HCl-에틸아세테이트 용액하에서 0℃ 내지 80℃의 반응온도에서 수행되는 방법

8 8

제5항 또는 제6항에 있어서, 일반식 (I)의 화합물의 염을 물에 용해시켜 pH를 약 7로 조정하여 생성되는 고체를 여과, 건조하고 이를 저급 알코올, 할로알칸 또는 이들의 혼합용매중에 용해시키고 약제학적으로 허용가능한 유기산 또는 무기산을 첨가하는 단계를 더 포함하여 일반식 (I)의 화합물의 산 부가염을 제조하는 방법

9 9

제8항에 있어서, 저급 알코올은 에탄올 또는 메탄올이고, 할로알칸은 클로로포름, 디클로로메탄 또는 1, 2-디클로로에탄인 방법

10 10

제8항에 있어서, 유기산은 락트산, 아스코르빈산, 말레인산, 말론산, 글루타민산, 시트르산, 푸마르산, 파라톨루엔 술폰산, 초산, 트리플루오로 초산, 프로피온산, 타르타르산, 숙신산, 또는 메탄술폰산등으로 이루어진 군에서 선택된 산이고, 무기산은 염산, 황산 또는 질산으로 이루어진 군에서 선택된 것인 방법

11
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.