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스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015139239
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 화학식 2로 표시되는 키노데옥시콜릭 산을 출발물질로 사용하여 스테로이드계 의약품의 중간체로 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 3-키토-5α-콜레스탄-24-올을 제조하는 방법에 관한 것이다.상기 화학식에서: R은 수소원자 또는 t-부틸디메틸실릴 그룹을 나타낸다.
Int. CL C07J 9/00 (2006.01)
CPC C07J 9/00(2013.01) C07J 9/00(2013.01)
출원번호/일자 1019980004855 (1998.02.17)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0247555-0000 (1999.12.13)
공개번호/일자 10-1999-0070162 (1999.09.15) 문서열기
공고번호/일자 (20000315) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1998.02.17)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이철해 대한민국 대전광역시 유성구
2 송지섭 대한민국 대전광역시 유성구
3 이상옥 대한민국 대구광역시 서구
4 곽현정 대한민국 부산광역시 부산진구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 허상훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, 우리종합금융빌딩 **층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)
2 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구소 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 1998.02.17 수리 (Accepted) 1-1-1998-0015484-34
2 출원심사청구서
Request for Examination		 1998.02.17 수리 (Accepted) 1-1-1998-0015486-25
3 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1998.02.17 수리 (Accepted) 1-1-1998-0015485-80
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
6 등록사정서
Decision to grant		 1999.11.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-1999-0348976-98
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

a) 다음 화학식 2로 표시되는 키노데옥시콜릭 산을 출발물질로하고 이를 에스테르화 및 C3와 C7 위치의 디키토화 반응을 수행하여 다음 화학식 3으로 표시되는 3,7-디키토 화합물을 제조하는 과정;

b) 상기 화학식 3으로 표시되는 3,7-디키토 화합물의 선택적인 C3 키탈화 반응에 의해 다음 화학식 4로 표시되는 키탈 화합물을 제조하는 과정;

c) 상기 화학식 4로 표시되는 키탈 화합물의 C24 위치에 선택적으로 이소프로필 그룹을 도입하여 다음 화학식 5로 표시되는 2급 알콜 화합물을 제조하는 과정;

d) 상기 화학식 5로 표시되는 2급 알콜 화합물의 C24 위치에 t-부틸디메틸실릴(-TBS) 보호그룹을 도입한 다음, 시스형 AB 고리를 트랜스형 AB 고리로 변환하여 다음 화학식 6으로 표시되는 트랜스 고리구조 화합물을 제조하는 과정; 그리고

e) 상기 화학식 6으로 표시되는 화합물의 C7-위치의 키토 그룹을 광학 입체 선택적 α-히드록시 그룹으로 환원한 후 키탈 그룹을 제거하는 과정

으로 구성되는 것을 특징으로 하는 다음 화학식 1로 표시되는 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법

2 2

제 1 항에 있어서, 상기 b) 키탈화 반응은 에테르 반응용매와 에틸렌글리콜과 p-톨루엔술폰산 촉매 존재하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법

3 3

제 1 항에 있어서, 상기 c) C24 위치에의 선택적인 이소프로필 그룹 도입과정은 에스테르 그룹을 알데히드 그룹으로 변환하는 반응과 그리냐드 반응(Grignard reaction)으로 구성되는 것을 특징으로 하는 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법

4 4

제 3 항에 있어서, 상기 그리냐드 반응은 테트라히드로퓨란 용매, 반응온도 -25 ∼ 0℃, 이소프로필마그네슘 할라이드 조건하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법

5 5

제 1 항에 있어서, 상기 d) 시스형 AB 고리를 트랜스형 AB 고리로 변환하는 반응은 C6 위치에 페닐셀레나이드 도입반응, 과산화수소에 의한 산화반응 및 백금 촉매하에서의 수소화 반응으로 구성되는 것을 특징으로 하는 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법

6 6

제 5 항에 있어서, 상기 페닐셀레나이드 도입반응에서는 페닐셀레늄 클로라이드 또는 페닐셀레늄 브로마이드를 사용하는 것을 특징으로 하는 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법

7 7

제 5 항에 있어서, 상기 산화반응은 상온 내지 40℃ 온도범위내에서 수행하는 것을 특징으로 하는 스테로이드계 의약품 중간체의 제조방법

지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.