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비-뉴클레오사이드 역전사효소 억제제로서의 피리돈 유도체

  • 기술번호 : KST2015139308
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 I 또는 IV의 2-피리돈 유도체, 이런 화합물을 함유하는 조성물, 이런 화합물을 제조하기 위한 합성 방법 및 이런 화합물의 투여를 포함하는 치료 방법에 관한 것이다: 화학식 I 화학식 IV
Int. CL C07D 213/70 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) C07D 213/64 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020117003311 (2011.02.11)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2011-0041515 (2011.04.21) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자 PCT/US2009/050400 (2009.07.13)
국제공개번호/일자 WO2010009047 (2010.01.21)
우선권정보 미국  |   61/080,620   |   2008.07.14
법적상태 취하
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 54

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김 정은 미국 미국 캘리포니아주 ****
2 미첼 마이클 엘 미국 미국 캘리포니아주 **
3 손 종찬 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 제일특허법인(유) 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2011.02.11 수리 (Accepted) 1-1-2011-0100366-80
2 수리안내서
Notice of Acceptance		 2011.03.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2011-0025472-11
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 전구약물:화학식 I상기 식에서, R1은 알킬, 알켄일, 알킨일, (Q)m-하이드록시, (Q)m-옥소, (Q)m-알콕시, (Q)m-할로겐, (Q)m-할로알킬, (Q)m-아미노, (Q)m-알킬아미노, (Q)m-다이알킬아미노, (Q)m-시아노, (Q)m-니트로, (Q)m-사이클로알킬 또는 (Q)m-치환된 사이클로알킬이고;R2는 알킬, 알켄일, 알킨일, (Q)m-하이드록시, (Q)m-옥소, (Q)m-알콕시, (Q)m-할로겐, (Q)m-할로알킬, (Q)m-아미노, (Q)m-알킬아미노, (Q)m-다이알킬아미노, (Q)m-시아노, (Q)m-니트로, (Q)m-사이클로알킬 또는 (Q)m-치환된 사이클로알킬이고;R3은 알킬, 치환된 알킬, 알켄일, 치환된 알켄일, 알킨일, 치환된 알킨일, 알콕시, 할로겐, 할로알킬, 하이드록실, 아미노, 알킬아미노, 다이알킬아미노, 시아노, 니트로, C(O)R10, CO2R10, S(O)qR10, OC(O)R10, OC(O)OR10, C(O)N(R10)2, NR10C(O)R10, NR10C(O)OR10, (Q)m-사이클로알킬, (Q)m-치환된 사이클로알킬, (Q)m-아릴, (Q)m-치환된 아릴, (Q)m-헤테로사이클릴, (Q)m-치환된 헤테로사이클릴, (Q)m-헤테로아릴 또는 (Q)m-치환된 헤테로아릴이고;R4는 알킬, 치환된 알킬, 알켄일, 치환된 알켄일, 알킨일, 치환된 알킨일, 알콕시, 할로겐, 할로알킬, 하이드록실, 아미노, 알킬아미노, 다이알킬아미노, 시아노, 니트로, C(O)R10, CO2R10, S(O)qR10, OC(O)R10, OC(O)OR10, C(O)N(R10)2, NR10C(O)R10, NR10C(O)OR10, (Q)m-사이클로알킬, (Q)m-치환된 사이클로알킬, (Q)m-아릴, (Q)m-치환된 아릴, (Q)m-헤테로사이클릴, (Q)m-치환된 헤테로사이클릴, (Q)m-헤테로아릴 또는 (Q)m-치환된 헤테로아릴이고;X는 알킬렌, 치환된 알킬렌, 알켄일렌, 치환된 알켄일렌, 알킨일렌 또는 치환된 알킨일렌이고;R5는 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로사이클릴, 치환된 헤테로사이클릴, 헤테로아릴 또는 치환된 헤테로아릴이거나; 또는R1 및 R5 및 X는 이들이 결합된 원자와 함께 조합되어 하나 이상의 N, O 또는 S 헤테로원자를 포함할 수 있고 하나 이상의 R6으로 추가로 치환될 수 있는 5원 내지 7원 고리를 형성할 수 있고;여기서, 치환된 알킬, 치환된 알킬렌, 치환된 알켄일, 치환된 알켄일렌, 치환된 알킨일, 치환된 알킨일렌, 치환된 사이클로알킬, 치환된 아릴, 치환된 헤테로사이클릴 및 치환된 헤테로아릴은 각각 하나 이상의 R6으로 치환될 수 있고;R6은 각각 독립적으로 알킬, 알켄일, 알킨일, (Q)m-알콕시, (Q)m-할로겐, (Q)m-할로알킬, (Q)m-하이드록실, (Q)m-옥소, (Q)m-아미노, (Q)m-알킬아미노, (Q)m-다이알킬아미노, (Q)m-시아노, (Q)m-니트로, (Q)m-C(O)R10, (Q)m-CO2R10, (Q)m-S(O)qR10, (Q)m-OC(O)R10, (Q)m-OC(O)OR10, (Q)m-C(O)N(R10)2, (Q)m-NR10C(O)R10, (Q)m-NR10C(O)OR10, (Q)m-사이클로알킬, (Q)m-아릴, (Q)m-헤테로사이클릴 또는 (Q)m-헤테로아릴이고;Q는 각각 독립적으로 알킬렌, 치환된 알킬렌, 알켄일렌, 치환된 알켄일렌, 알킨일렌 또는 치환된 알킨일렌이고;m은 각각 독립적으로 0 내지 6이고;q는 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고; R10은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알켄일, 알킨일, 아미노, 알킬아미노, 다이알킬아미노, 사이클로알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로아릴 또는 헤테로아르알킬이다
2 2
제 1 항에 있어서,R1이 알킬, 알킨일, 할로알킬, (Q)m-하이드록시 또는 (Q)m-시아노인 화합물
3 3
제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,R2가 알킬인 화합물
4 4
제 1 항 내지 제 3 항중 어느 한 항에 있어서,하기 화학식 II의 화합물:화학식 II
5 5
제 1 항 내지 제 4 항중 어느 한 항에 있어서,X가 알킬렌인 화합물
6 6
제 1 항 내지 제 5 항중 어느 한 항에 있어서,하기 화학식 III의 화합물:화학식 III
7 7
제 1 항 내지 제 6 항중 어느 한 항에 있어서,R3이 알킬, 할로알킬, 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노, 알킬아미노 또는 다이알킬아미노인 화합물
8 8
제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서,R4가 알킬, 치환된 알킨일, 할로알킬, 할로겐, 시아노, -C(O)OR10 또는 -C(O)N(R10)2인 화합물
9 9
제 1 항 내지 제 8 항중 어느 한 항에 있어서,R5가 사이클로알킬 또는 치환된 사이클로알킬인 화합물
10 10
제 1 항 내지 제 9 항중 어느 한 항에 있어서,R5가 하나 이상의 (Q)m-하이드록실, -C(O)R10, (Q)m-OC(O)R10 또는 (Q)m-시아노로 치환된 사이클로알킬인 화합물
11 11
제 1 항 내지 제 9 항중 어느 한 항에 있어서,R5가 사이클로프로필 또는 치환된 사이클로프로필인 화합물
12 12
제 1 항 내지 제 11 항중 어느 한 항에 있어서,R5가 하나 이상의 (Q)m-하이드록실, -C(O)R10, (Q)m-OC(O)R10 또는 (Q)m-시아노로 치환된 사이클로프로필인 화합물
13 13
제 1 항 내지 제 12 항중 어느 한 항에 있어서,R5가 인 화합물
14 14
제 13 항에 있어서,R6이 (Q)m-하이드록실, -C(O)R10, (Q)m-OC(O)R10 및 (Q)m-시아노에서 선택되는 화합물
15 15
제 1 항 내지 제 14 항중 어느 한 항에 있어서,Q가 각각 독립적으로 CH2이고, m이 0 또는 1인 화합물
16 16
제 1 항 내지 제 15 항중 어느 한 항에 있어서,R3 및 R4가 각각 독립적으로 메틸, 클로로 및 시아노에서 선택되는 화합물
17 17
제 1 항 내지 제 16 항중 어느 한 항에 있어서,R1이 메틸인 화합물
18 18
하기 화학식 IV의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 전구약물: 화학식 IV상기 식에서, R1은 알킬, 알켄일, 알킨일, (Q)m-하이드록시, (Q)m-옥소, (Q)m-알콕시, (Q)m-할로겐, (Q)m-할로알킬, (Q)m-아미노, (Q)m-알킬아미노, (Q)m-다이알킬아미노, (Q)m-시아노, (Q)m-니트로, (Q)m-사이클로알킬 또는 (Q)m-치환된 사이클로알킬이고;R3은 알킬, 치환된 알킬, 알켄일, 치환된 알켄일, 알킨일, 치환된 알킨일, 알콕시, 할로겐, 할로알킬, 하이드록실, 아미노, 알킬아미노, 다이알킬아미노, 시아노, 니트로, C(O)R10, CO2R10, S(O)qR10, OC(O)R10, OC(O)OR10, C(O)N(R10)2, NR10C(O)R10, NR10C(O)OR10, (Q)m-사이클로알킬, (Q)m-치환된 사이클로알킬, (Q)m-아릴, (Q)m-치환된 아릴, (Q)m-헤테로사이클릴, (Q)m-치환된 헤테로사이클릴, (Q)m-헤테로아릴 또는 (Q)m-치환된 헤테로아릴이고;R4는 알킬, 치환된 알킬, 알켄일, 치환된 알켄일, 알킨일, 치환된 알킨일, 알콕시, 할로겐, 할로알킬, 하이드록실, 아미노, 알킬아미노, 다이알킬아미노, 시아노, 니트로, C(O)R10, CO2R10, S(O)qR10, OC(O)R10, OC(O)OR10, C(O)N(R10)2, NR10C(O)R10, NR10C(O)OR10, (Q)m-사이클로알킬, (Q)m-치환된 사이클로알킬, (Q)m-아릴, (Q)m-치환된 아릴, (Q)m-헤테로사이클릴, (Q)m-치환된 헤테로사이클릴, (Q)m-헤테로아릴 또는 (Q)m-치환된 헤테로아릴이고;Y는 -C(O)-, -S(O)q-, -O-, -N(R10)-, -C(R10)2- 또는 -CF2-이고;R5는 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로사이클릴, 치환된 헤테로사이클릴, 헤테로아릴 또는 치환된 헤테로아릴이거나; 또는 R1 및 R5는 이들이 결합된 원자와 함께 조합되어 하나 이상의 N, O 또는 S 헤테로원자를 포함할 수 있고 하나 이상의 R6으로 추가로 치환될 수 있는 5원 내지 7원 고리를 형성할 수 있고;여기서 각각의 치환된 알킬, 치환된 알킬렌, 치환된 알켄일, 치환된 알켄일렌, 치환된 알킨일, 치환된 알킨일렌, 치환된 사이클로알킬, 치환된 아릴, 치환된 헤테로사이클릴 및 치환된 헤테로아릴은 하나 이상의 R6으로 치환되고;R6은 각각 독립적으로 알킬, 알켄일, 알킨일, (Q)m-알콕시, (Q)m-할로겐, (Q)m-할로알킬, (Q)m-하이드록실, (Q)m-옥소, (Q)m-아미노, (Q)m-알킬아미노, (Q)m-다이알킬아미노, (Q)m-시아노, (Q)m-니트로, (Q)m-C(O)R10, (Q)m-CO2R10, (Q)m-S(O)qR10, (Q)m-OC(O)R10, (Q)m-OC(O)OR10, (Q)m-C(O)N(R10)2, (Q)m-NR10C(O)R10, (Q)m-NR10C(O)OR10, (Q)m-사이클로알킬, (Q)m-아릴, (Q)m-헤테로사이클릴 또는 (Q)m-헤테로아릴이고;Q는 각각 독립적으로 알킬렌, 치환된 알킬렌, 알켄일렌, 치환된 알켄일렌, 알킨일렌 또는 치환된 알킨일렌이고;m은 각각 독립적으로 0 내지 6이고;q는 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고; R10은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알켄일, 알킨일, 아미노, 알킬아미노, 다이알킬아미노, 사이클로알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로아릴 또는 헤테로아르알킬이다
19 19
제 18 항에 있어서,R1이 알킬, 알킨일, 할로알킬, (Q)m-하이드록시 또는 (Q)m-시아노인 화합물
20 20
제 18 항 또는 제 19 항에 있어서,R3이 알킬, 할로알킬, 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노, 알킬아미노 또는 다이알킬아미노인 화합물
21 21
제 18 항 내지 제 20 항중 어느 한 항에 있어서,R4가 알킬, 치환된 알킨일, 할로알킬, 할로겐, 시아노, -C(O)OR10 또는 -C(O)N(R10)2인 화합물
22 22
제 18 항 내지 제 21 항중 어느 한 항에 있어서,Y가 -C(O)- 또는 -S(O)q-인 화합물
23 23
제 18 항 내지 제 22 항중 어느 한 항에 있어서,R5가 사이클로알킬 또는 치환된 사이클로알킬인 화합물
24 24
제 23 항에 있어서,R5가 하나 이상의 (Q)m-하이드록실, -C(O)R10, (Q)m-OC(O)R10 또는 (Q)m-시아노로 치환된 사이클로알킬인 화합물
25 25
제 18 항 내지 제 24 항중 어느 한 항에 있어서,하기 화학식 V의 화합물:화학식 V
26 26
제 18 항 내지 제 24 항중 어느 한 항에 있어서,R5가 인 화합물
27 27
제 26 항에 있어서,R6이 (Q)m-하이드록실, -C(O)R10, (Q)m-OC(O)R10 및 (Q)m-시아노에서 선택되는 화합물
28 28
제 18 항 내지 제 27 항중 어느 한 항에 있어서,Q가 각각 독립적으로 CH2이고, m이 0 또는 1인 화합물
29 29
제 18 항 내지 제 28 항중 어느 한 항에 있어서,R3 및 R4가 각각 독립적으로 메틸, 클로로 및 시아노에서 선택되는 화합물
30 30
제 18 항 내지 제 29 항중 어느 한 항에 있어서,R1이 메틸인 화합물
31 31
제 1 항에 있어서,인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
32 32
제 18 항에 있어서,인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
33 33
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물 및 하나 이상의 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 약학 조성물
34 34
제 33 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 치료제를 포함하는 약학 조성물
35 35
제 34 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 치료제가 HIV 프로테아제 억제제, 역전사효소의 HIV 비-뉴클레오사이드 억제제, 역전사효소의 HIV 뉴클레오사이드 억제제, 역전사효소의 HIV 뉴클레오타이드 억제제, HIV 인터그라제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 진입(entry) 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다제 억제제, CCR5 억제제, CCR8 억제제, RN아제 H 억제제, 성숙 억제제, 약동학 개선제 또는 다른 HIV 치료제인 약학 조성물
36 36
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물을 투여함을 포함하는 HIV 역전사효소를 억제하는 방법
37 37
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물을 투여함을 포함하는 HIV 감염을 치료 또는 예방하는 방법
38 38
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물을 투여함을 포함하는 AIDS 또는 AIDS-관련 증후군을 치료 또는 예방하는 방법
39 39
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물을 투여함을 포함하는 레트로바이러스의 복제를 억제하는 방법
40 40
제 36 항 내지 제 39 항중 어느 한 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 치료제를 투여함을 추가로 포함하는 방법
41 41
제 40 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 치료제가 HIV 프로테아제 억제제, 역전사효소의 HIV 비-뉴클레오사이드 억제제, 역전사효소의 HIV 뉴클레오사이드 억제제, 역전사효소의 HIV 뉴클레오타이드 억제제, HIV 인터그라제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 진입 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다제 억제제, CCR5 억제제, CCR8 억제제, RN아제 H 억제제, 성숙 억제제, 약동학 개선제 또는 다른 HIV 치료제인 방법
42 42
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항에 있어서,치료 물질로서 이용하기 위한 화합물
43 43
HIV 역전사효소 억제용 약제의 제조에 있어서, 제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물의 용도
44 44
HIV 감염의 치료 또는 예방용 약제의 제조에 있어서, 제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물의 용도
45 45
AIDS 또는 AIDS-관련 증후군의 치료 또는 예방용 약제의 제조에 있어서, 제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물의 용도
46 46
레트로바이러스의 복제 억제용 약제의 제조에 있어서, 제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항의 화합물의 용도
47 47
제 43 항 내지 제 46 항중 어느 한 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 치료제의 이용을 추가로 포함하는 용도
48 48
제 47 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 치료제가 HIV 프로테아제 억제제, 역전사효소의 HIV 비-뉴클레오사이드 억제제, 역전사효소의 HIV 뉴클레오사이드 억제제, 역전사효소의 HIV 뉴클레오타이드 억제제, HIV 인터그라제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 진입 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다제 억제제, CCR5 억제제, CCR8 억제제, RN아제 H 억제제, 성숙 억제제, 약동학 개선제 또는 다른 HIV 치료제인 용도
49 49
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항에 있어서,HIV 역전사효소의 억제에 사용되는 화합물
50 50
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항에 있어서,HIV 감염의 치료 또는 예방에 사용되는 화합물
51 51
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항에 있어서,AIDS 또는 AIDS-관련 증후군의 치료 또는 예방에 사용되는 화합물
52 52
제 1 항 내지 제 32 항중 어느 한 항에 있어서,레트로바이러스의 복제 억제에 사용되는 화합물
53 53
제 49 항 내지 제 52 항중 어느 한 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 치료제를 추가로 포함하는 화합물
54 54
제 53 항에 있어서,하나 이상의 부가적인 치료제가 HIV 프로테아제 억제제, 역전사효소의 HIV 비-뉴클레오사이드 억제제, 역전사효소의 HIV 뉴클레오사이드 억제제, 역전사효소의 HIV 뉴클레오타이드 억제제, HIV 인터그라제 억제제, gp41 억제제, CXCR4 억제제, 진입 억제제, gp120 억제제, G6PD 및 NADH-옥시다제 억제제, CCR5 억제제, CCR8 억제제, RN아제 H 억제제, 성숙 억제제, 약동학 개선제 또는 다른 HIV 치료제인 화합물
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1 US20110184029 US 미국 FAMILY
2 WO2010009047 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - DOCDB 패밀리 정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2011184029 US 미국 DOCDBFAMILY
2 WO2010009047 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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