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신규한 1H-인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015139349
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 다음 화학식으로 표시되는 1H-인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 수화물에 관한 것이다:본 발명의 화합물은 심혈관계 질환의 약리표적이 되는 Rho 키나아제의 서브타입 중 ROCK 2의 활성을 선택적으로 억제함으로써, 기존의 혈관수축저해제와 달리 ROCK 2에 대한 선택성(selectivity)이 향상되었다. 심부전의 직접적인 병리학적 소인인 심장세포 비대현상을 억제하며, 심장세포의 액틴 스트레스 섬유질 형성을 억제하고, 특히 기존의 ROCK 억제제보다 MYPT 및 MLC의 인산화 억제 및 혈관 수축 억제 효과가 매우 우수하다. 또한 본 발명의 1H-인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물은 혈관수축에 의해 야기되는 다양한 심혈관계 질환을 예방 또는 치료할 수 있다.
Int. CL A61K 31/454 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)
CPC C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01)
출원번호/일자 1020120021943 (2012.03.02)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1394534-0000 (2014.05.07)
공개번호/일자 10-2013-0100587 (2013.09.11) 문서열기
공고번호/일자 (20140513) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.03.02)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이병호 대한민국 대전 유성구
2 이규양 대한민국 대전 유성구
3 오광석 대한민국 대전 유성구
4 임채조 대한민국 대전 유성구
5 서호원 대한민국 대전 중구
6 이진수 대한민국 경기 용인시 수지구
7 박휘정 대한민국 경기 수원시 팔달구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 양부현 대한민국 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2012.03.02 수리 (Accepted) 1-1-2012-0174324-75
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.02.08 수리 (Accepted) 4-1-2013-5024623-14
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2013.08.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0533344-35
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2013.10.01 수리 (Accepted) 1-1-2013-0892117-17
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2013.10.01 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0892118-52
6 등록결정서
Decision to grant
2014.02.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0098704-76
7 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status
2014.03.06 수리 (Accepted) 1-1-2014-0221792-80
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
다음 화학식 1로 표시되는 1H-인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 수화물:화학식 1 상기 화학식에서, R1과 R2는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-3 알킬이고; R1과 R2 가 연결되어 헤테로 고리화합물을 형성하는 경우 인접 질소원자와 함께 피페라진을 형성하고; R3는 수소 또는 C1-3 알콕시이고; X는 질소 또는 CH이고; Y는 질소 또는 CR4(R4는 수소 또는 할로)이며; Z는 질소 또는 C-NO2 이다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 R1과 R2 는 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이고, R1과 R2가 서로 연결된 경우는 피페라진인 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 R3는 수소 또는 메톡시인 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 X는 질소 또는 CH 이고, Y는 질소 또는 CF이며, Z는 질소 또는 C-NO2인 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
제 1 항에 있어서, 상기 1H-인다졸-5-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물은 다음 화학식 2 내지 화학식 4로 표시되는 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물:화학식 2 화학식 3 화학식 4
6 6
(a) 제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항의 1H-인다졸-5-일아미노가 치환된 헤테로사이클릭 화합물의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 심혈관계 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
7 7
제 6 항에 있어서, 상기 심혈관계 질환은 심부전, 울혈성심부전, 협심증, 심장비대, 재협착, 고혈압, 허혈성 심근질환, 심근증, 심근경색, 동맥경화증, 죽상경화증, 심근경색후반흔, 관상동맥질환, 말초혈관질환, 중추신경계 혈관질환, 심실중격결손, 심장판막결손, 심방중격결손, 선천성심장질환, 심실류 또는 심실재건이 요구되는 질환인 것을 특징으로 하는 조성물
8 8
제 6 항에 있어, 상기 조성물은 ROCK 2 (Rho kinase 2)의 활성을 선택적으로 억제하는 것을 특징으로 하는 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 지식경제부 한국화학연구원 지식경제기술혁신사업 Drug Repositioning 기술을 이용한 식약개발 활용시스템 구축
2 보건복지부 한국화학연구원 보건의료기술연구사업 신약개발을 위한 in vitro kinase assay와 profiling system 구축