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티에노피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015139377
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 티에노피리미딘 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다.본 발명의 티에노피리미딘 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜, 당뇨 뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.
Int. CL C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020120050290 (2012.05.11)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1401496-0000 (2014.05.23)
공개번호/일자 10-2012-0127309 (2012.11.21) 문서열기
공고번호/일자 (20140611) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020110044605   |   2011.05.12
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.05.11)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 전문국 대한민국 대전 서구
2 안진희 대한민국 대전 유성구
3 강승규 대한민국 대전 서구
4 이규명 대한민국 경기 부천시 원미구
5 이상달 대한민국 대전 서구
6 김희연 대한민국 대전 유성구
7 정원훈 대한민국 대전 유성구
8 김광록 대한민국 대전 유성구
9 배명애 대한민국 대전 유성구
10 송진숙 대한민국 대전광역시 유성구
11 서지희 대한민국 대전 유성구
12 강명구 대한민국 대전 대덕구
13 김민혜 대한민국 경북 김천시 평화장미*길 **

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 양부현 대한민국 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.05.11 수리 (Accepted) 1-1-2012-0378438-00
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.12.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0906638-02
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.02.28 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0200825-62
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.02.28 수리 (Accepted) 1-1-2014-0200829-44
5 등록결정서
Decision to grant		 2014.05.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0340809-27
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:화학식 1 상기 화학식에서, Y는 C1-C6 알킬; C1-C6 알킬카르보닐; C3-C6 사이클로알킬카르보닐; C1-C6 알콕시 카르보닐; C3-C6 사이클로알콕시카르보닐; C1-C6 알킬아미노카르보닐; 옥사졸 카르보닐; C3-C6사이클로알킬설포닐; 또는 C1-C6의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 치환된 피리미딘 또는 옥사디아졸이고; R은 고리 내 헤테로 원자로서 1개의 질소원자를 포함하는 5각-8각 고리의 헤테로모노사이클로알킬 또는 테트라졸이며; X는 -NA1- 또는 -O-이고, 상기 A1은 수소 또는 C1-C6 알킬이며; Ar은 할로겐, 비치환되거나 할로겐으로 치환된 C1-C6 알콕시, C1-C6 알킬설포닐 및 아미노카르보닐로 구성된 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기로 치환된 페닐이고; n은 0-5의 정수이다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 R의 고리 내 헤테로 원자로서 1개의 질소원자를 포함하는 5각-8각 고리의 헤테로모노사이클로알킬은 피페리딘 또는 아제판이며; 상기 X는 -NA1- 또는 -O-이고, 상기 A1은 수소 또는 C1-C3 알킬이며; 상기 n은 0-4의 정수인 것을 특징으로 하는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 Y는 이소프로필카르보닐, 사이클로프로필카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 1-메틸사이클로프로폭시카르보닐, t-부톡시카르보닐, 이소프로필아미노카르보닐, 사이클로프로필설포닐, 에틸피리미딜, 플루오르피리미딜, 이소프로필이소옥사졸카르보닐, 이소프로필옥사디아졸카르보닐, 트리플루오로-2-메틸프로필카르보닐, 메틸이소옥사졸카르보닐 또는 사이클로프로필이소옥사졸카르보닐이고; 상기 X는 -NH-, -NCH3-, -N-CH2CH3- 또는 -O-이며; Ar은 할로겐, 메톡시, 트리할로메톡시, 메틸설포닐 또는 아미노카르보닐로 구성된 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기로 치환된 페닐이고; 상기 n은 0-3의 정수인 것을 특징으로 하는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 티에노피리미딘 유도체는 하기의 화학식 2 내지 42로 표시되는 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제 4 항에 있어서, 상기 티에노피리미딘 유도체는 상기 화학식 2, 3, 5, 7, 8, 10, 16, 17, 27 및 30으로 표시되는 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염
6 6
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항의 티에노피리미딘 유도체, 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 용매화물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 또는 당뇨 합병증의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
7 7
제 6 항에 있어서, 상기 티에노피리미딘 유도체는 GPR119 항진 활성을 갖는 것을 특징으로 하는 조성물
8 8
제 6 항에 있어서, 상기 당뇨 합병증은 비만, 관상 동맥 질환, 허혈성 뇌졸중, 말초 혈관 질환, 간헐성 파행증, 심근경색증, 식후 지질혈증, 내당능 손상의 증상, 공복 혈당 손상의 증상, 대사성 산증, 케톤증, 관절염, 골다공증, 고혈압, 울혈성 심부전, 당뇨병성 망막증, 황반 변성, 백내장, 당뇨병성 신증, 사구체경화증, 만성 신부전, 당뇨병성 신경병증, 협심증, 혈전증, 아테롬성동맥경화증, 심근경색증, 일과성 허혈성 발작, 뇌졸중, 혈관 재협착, 고혈당증, 고인슐린혈증, 고지혈증, 고중성지방혈증, 인슐린 내성, 족부 궤양, 궤양성 결장염 및 심내막 기능부전으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물
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1 WO2012154009 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
2 WO2012154009 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 대사증후군 치료제 개발 연구
2 교육과학기술부 한구화학연구원 미래기반기술개발사업 지질대사 및 베타세포 연관 당뇨/비만 치료제 개발
3 교육과학기술부 한국화학연구원 21세기프론티어연구개발사업 조합화학을 이용한 성인형질환 후보물질 라이브러리 개발