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2-하이드록시아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
- 기술번호 : KST2015139387
- 담당센터 : 대전기술혁신센터
- 전화번호 : 042-610-2279
| 요약 | 본 발명은 2-하이드록시아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의해 제조된 2-하이드록시아릴아마이드 유도체 화합물은 TMPRSS4 세린프로테아제 활성 저해 효과와 TMPRSS4 발현 암세포 침윤 억제효과가 매우 우수하므로 암 세포, 특히, 대장암, 폐암, 유방암, 전립선암, 난소암, 췌장암 또는 위암 세포 등에서 과발현되는 TMPRSS4를 저해함으로써, 암의 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있다. |
|---|---|
| Int. CL | C07C 231/24 (2006.01) A61K 31/166 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 235/84 (2006.01) |
| CPC | |
| 출원번호/일자 | 1020120116733 (2012.10.19) |
| 출원인 | 한국생명공학연구원, 한국화학연구원 |
| 등록번호/일자 | 10-1434461-0000 (2014.08.20) |
| 공개번호/일자 | 10-2013-0044184 (2013.05.02) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | (20140901) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 |
대한민국 | 1020110107934 | 2011.10.21
|
| 법적상태 | 등록 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | 신규 |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2012.10.19) |
| 심사청구항수 | 8 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국생명공학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 2 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 김세미 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 2 | 이일영 | 대한민국 | 대전 유성구 |
| 3 | 민혜진 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 4 | 남은희 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 5 | 김필호 | 대한민국 | 대전 유성구 |
| 6 | 윤창수 | 대한민국 | 대전 서구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 이원희 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국생명공학연구원 | 대전광역시 유성구 | |
| 2 | 한국화학연구원 | 대전광역시 유성구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2012.10.19 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0853612-13 |
| 2 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2012.11.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0964164-29 |
| 3 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2014.02.10 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0094852-21 |
| 4 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.04.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0334950-14 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2014.04.08 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-0334949-78 |
| 6 | 거절결정서 Decision to Refuse a Patent |
2014.05.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0350211-14 |
| 7 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.06.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0577642-44 |
| 8 | [명세서등 보정]보정서(재심사) Amendment to Description, etc(Reexamination) |
2014.06.20 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2014-0577643-90 |
| 9 | 등록결정서 Decision to Grant Registration |
2014.07.07 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0464815-76 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.02.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-0007152-08 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 2-하이드록시아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 대장암 전이억제용 약학적 조성물:(6) 5-클로로-2-하이드록시-N-(3-메톡시-5-(트라이플루오로메틸)페닐)벤즈아마이드;(8) N-(3,5-비스(트라이플루오로메틸)페닐)-3-하이드록시-2-나프타아마이드;(19) 5-클로로-N-(4-시아노-3-(트라이플루오로메틸)페닐)-2-하이드록시벤즈아마이드;(25) 5-클로로-2-하이드록시-N-퀴놀린-3-일-벤즈아마이드;(27) 5-클로로-N-(2-클로로-4-시아노-페닐)-2-하이드록시-벤즈아마이드;(28) 5-클로로-2-하이드록시-N-(5-트라이플루오로메틸-[1,3,4]티아디아졸-2-일)-벤즈아마이드;(32) 5-클로로-N-(4-클로로-3-(트라이플루오로메틸)페닐)-2-하이드록시벤즈아마이드;(36) 5-클로로-2-하이드록시-N-(2-나이트로-4-트라이플루오로메틸-페닐)-벤즈아마이드;(37) 5-클로로-N-(5-시아노-피리딘-2-일)-2-하이드록시-벤즈아마이드;(53) 5-클로로-2-하이드록시-N-(4-페닐티아졸-2-일)벤즈아마이드 |
| 2 |
2 삭제 |
| 3 |
3 삭제 |
| 4 |
4 삭제 |
| 5 |
5 제 1항에 있어서, 상기 2-하이드록시아릴아마이드 유도체는 하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 2-하이드록시아릴산 화합물과 화학식 3으로 표시되는 아민 화합물을 아마이드화제를 이용하여 아마이드화 반응을 수행하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제조방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 대장암 전이억제용 약학적 조성물:[반응식 1](상기 반응식 1에서 R1은 수소이고;R2는 수소이고;R3는 수소이고;상기 R2 및 R3는 이들이 결합되어 있는 원자와 함께 페닐을 형성할 수 있고;R4는 수소 또는 할로겐이고;R5는 수소이고;R6는 , , , , , , 및 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종이고; 및A와 B는 각각 탄소(C) 또는 질소(N)이다) |
| 6 |
6 제 1항에 있어서, 상기 2-하이드록시아릴아마이드 유도체는 하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 2-하이드록시아릴산 화합물과 화학식 3으로 표시되는 아민 화합물을 염소화제를 이용하여 커플링 반응을 수행하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제조방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 대장암 전이억제용 약학적 조성물:[반응식 2](상기 반응식 2에서 R1 내지 R6, A 및 B는 제5항의 반응식 1에서 정의한 바와 같다) |
| 7 |
7 제 1항에 있어서, 상기 2-하이드록시아릴아마이드 유도체는 하기 반응식 3에 나타낸 바와 같이,화학식 5로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 아민 화합물을 커플링 반응을 수행하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 6으로 표시되는 화합물의 보호화된 하이드록시기를 탈보호화하는 단계(단계 2)를 포함하는 제조방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 대장암 전이억제용 약학적 조성물:[반응식 3](상기 반응식 3에서 R1은 수소이고;R2 내지 R6, A 및 B는 제5항의 반응식 1에서 정의한 바와 같고;P는 보호기이다) |
| 8 |
8 제 1항에 있어서, 상기 2-하이드록시아릴아마이드 유도체는 하기 반응식 4에 나타낸 바와 같이,화학식 2a로 표시되는 2-하이드록시아릴산 화합물과 화학식 3으로 표시되는 아민 화합물을 커플링 반응을 수행하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 1a로 표시되는 화합물을 환원반응을 수행하여 화학식 1b로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 제조방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 대장암 전이억제용 약학적 조성물:[반응식 4](상기 반응식 4에서, R1 내지 R3, R5, R6, A 및 B는 제5항의 반응식 1에서 정의한 바와 같으며;1a 및 1b는 화학식 1의 화합물이고, 2a는 화학식 2의 화합물이다) |
| 9 |
9 제 1항에 있어서, 상기 2-하이드록시아릴아마이드 유도체는 하기 반응식 5에 나타낸 바와 같이,화학식 1b로 표시되는 화합물을 아실화 반응을 수행하여 화학식 1c로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제조방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 대장암 전이억제용 약학적 조성물:[반응식 5](상기 반응식 5에서, R1 내지 R3, R5, R6, A 및 B는 제5항의 반응식 1에서 정의한 바와 같으며;화학식 1b 및 1c는 화학식 1의 화합물이다) |
| 10 |
10 삭제 |
| 11 |
11 삭제 |
| 12 |
12 제1항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 경구용 또는 비경구용으로 투여되는 것을 특징으로 하는 대장암 전이억제용 약학적 조성물 |
| 13 |
13 제1항에 있어서,상기 2-하이드록시아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 TMPRSS4(transmembrane protease serine-4)의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 대장암 전이억제용 약학적 조성물 |
| 14 |
14 삭제 |
| 지정국 정보가 없습니다 |
|---|
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | US09266872 | US | 미국 | FAMILY |
| 2 | US20140221411 | US | 미국 | FAMILY |
| 3 | WO2013058613 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
| 4 | WO2013058613 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
DOCDB 패밀리 정보
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | US2014221411 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
| 2 | US9266872 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
| 순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 교육과학기술부 | 한국생명공학연구원 | 기초연구사업(일반) | 신규 세린 프로테아제 TMPRSS4에 의한 상피세포의 중간엽세포로의 이행 유도 및 암 전이와 지행 조절연구 |
| 2 | 교육과학기술부 | 한국생명공학연구원 | 주요사업(창의연구사업) | 신규 암 전이 유도인자의 스크리닝 및 기능검증을 통한 암 치료표적발굴 |
| 3 | 산업기술연구회 | 한국화학연구원 | 기관고유사업 | 내성극복 화학요법제 개발 |
| 4 | 교육과학기술부 | 한국화학연구원 | 과학기술국제화사업 | 한미 결핵치료제 개발 공동연구를 위한 미 국립보건원 유치활용사업 |
- 본 등록정보는 참고용으로 법적증빙자료로 사용할 수 없습니다.
- 데이터 이관에 따른 소요기간(1일)으로 인하여 등록원부와 일부 차이가 발생할 수 있으며, 일부 정보(부기, 상세 주소 등)를 제공하지 않고 있습니다.
- 법적증빙자료로 활용하시거나 더 자세한 정보를 보시려면 등록원부를 발급받아 사용하시기 바랍니다.
| 특허 등록번호 | 10-1434461-0000 |
|---|
권리란
| 표시번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
출원 연월일 : 20121019 출원 번호 : 1020120116733 공고 연월일 : 20140901 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20140707 청구범위의 항수 : 8 유별 : C07C 235/84 발명의 명칭 : 2-하이드록시아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물 존속기간(예정)만료일 : |
특허권자란
| 순위번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
(권리자) 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구... |
| 1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
등록료란
| 제 1 - 3 년분 | 금 액 | 178,500 원 | 2014년 08월 21일 | 납입 |
| 제 4 년분 | 금 액 | 151,200 원 | 2017년 08월 21일 | 납입 |
| 제 5 년분 | 금 액 | 108,000 원 | 2018년 07월 06일 | 납입 |
| 제 6 년분 | 금 액 | 108,000 원 | 2019년 07월 05일 | 납입 |
| 제 7 년분 | 금 액 | 202,000 원 | 2020년 07월 03일 | 납입 |
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- 해당 서비스는 점검으로 인해 매주 일요일 00:00 ~ 02:00까지 이용이 중단됩니다.
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 | 2012.10.19 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0853612-13 |
| 2 | [출원서등 보정]보정서 | 2012.11.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0964164-29 |
| 3 | 의견제출통지서 | 2014.02.10 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0094852-21 |
| 4 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.04.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0334950-14 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 | 2014.04.08 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-0334949-78 |
| 6 | 거절결정서 | 2014.05.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0350211-14 |
| 7 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.06.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0577642-44 |
| 8 | [명세서등 보정]보정서(재심사) | 2014.06.20 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2014-0577643-90 |
| 9 | 등록결정서 | 2014.07.07 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0464815-76 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.02.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-0007152-08 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 기술정보가 없습니다 |
|---|
| 과제고유번호 | 1345138547 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2008-00404 |
| 연구과제명 | 한미 결핵치료제 개발 공동연구를 위한 미 국립보건원(NIH/NIAID) 유치활용사업 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
| 연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
| 성과제출연도 | 2010 |
| 연구기간 | 200506~201106 |
| 기여율 | 0.25 |
| 연구개발단계명 | 개발연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1345151116 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2007-0054864 |
| 연구과제명 | 신규 세린 프로테아제 TMPRSS4에 의한 상피세포의 중간엽세포로의 이행 유도 및암 전이와 진행 조절 연구 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
| 연구주관기관명 | 한국생명공학연구원 |
| 성과제출연도 | 2011 |
| 연구기간 | 200709~201208 |
| 기여율 | 0.25 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1345195538 |
|---|---|
| 세부과제번호 | KCM2021211 |
| 연구과제명 | 신규 암 전이 유도인자의 스크리닝 및 기능검증을 통한 암 치료표적 발굴 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 기초기술연구회 |
| 연구주관기관명 | 한국생명공학연구원 |
| 성과제출연도 | 2012 |
| 연구기간 | 201201~201412 |
| 기여율 | 0.25 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1415118773 |
|---|---|
| 세부과제번호 | KK-1103-C0 |
| 연구과제명 | 내성극복 화학요법제 개발 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 지식경제부 |
| 연구관리전문기관명 | 산업기술연구회 |
| 연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
| 성과제출연도 | 2011 |
| 연구기간 | 200901~201112 |
| 기여율 | 0.25 |
| 연구개발단계명 | 응용연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
특허성과
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