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신규한 광학 활성 (테트라히드로퀴놀린-4-일)말로네이트 유도체 및 이의 항암효과

  • 기술번호 : KST2015139504
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 상기 화합물의 제조방법; 및 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.본 발명의 신규한 광학 활성 (테트라히드로퀴놀린-4-일)말로네이트 유도체 화합물은 Wnt 신호전달경로를 조절함으로써 암세포의 사멸, 증식, 전이를 조절하여 효과적으로 암질환의 예방 또는 치료에 사용될 수 있을 것이다. 또한 본 발명에 따른 상기 화합물의 제조방법은 광학 활성의 유기촉매를 사용함으로써 종래 금속촉매를 사용하는 경우에 비해 낮은 비용으로 친환경적 생산을 가능하게 한다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/06 (2006.01)
CPC C07D 215/06(2013.01) C07D 215/06(2013.01) C07D 215/06(2013.01) C07D 215/06(2013.01)
출원번호/일자 1020130128156 (2013.10.25)
출원인 한국화학연구원, 경기대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1567940-0000 (2015.11.04)
공개번호/일자 10-2015-0047998 (2015.05.06) 문서열기
공고번호/일자 (20151110) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.10.25)
심사청구항수 19

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 경기대학교 산학협력단 대한민국 경기도 수원시 영통구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김성환 대한민국 대전 유성구
2 김성곤 대한민국 경기 성남시 분당구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 경기대학교 산학협력단 대한민국 경기도 수원시 영통구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.10.25 수리 (Accepted) 1-1-2013-0970522-03
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.03.04 수리 (Accepted) 4-1-2014-5027623-63
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.03.04 수리 (Accepted) 4-1-2014-5027621-72
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2014.04.04 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2014.05.13 수리 (Accepted) 9-1-2014-0036717-34
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2015.02.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0125487-10
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2015.04.24 수리 (Accepted) 1-1-2015-0402625-54
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2015.04.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2015-0402627-45
9 등록결정서
Decision to grant		 2015.08.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0594343-22
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서,R1은 수소(-H) 또는 히드록시(-OH);R2는 수소, C1 내지 C6 알킬옥시카보닐, C7 내지 C12 아랄킬옥시카보닐 또는 토실(tosyl a
2 2
제1항에 있어서,R3 및 R4는 서로 동일한 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R2는 C1 내지 C6 알킬옥시카보닐, C7 내지 C12의 아랄킬옥시카보닐 또는 토실인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,R2는 tert-부틸옥시카보닐, 벤질옥시카보닐 또는 토실인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서,R3 및 R4는 각각 독립적으로 메틸, 에틸, 이소프로필 또는 벤질인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제1항에 있어서,R5는 수소, 브롬, 염소 또는 메틸인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
7 7
제1항에 있어서,상기 화합물은1) (4R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,2) (4R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-2-히드록시-8-메틸-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,3) (4R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-6-클로로-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,4) (4R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-7-클로로-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,5) (4R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-6-브로모-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,6) (4R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-7-브로모-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,7) (4R)-디에틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,8) (4R)-디이소프로필 2-(N-(벤질옥시카보닐)-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,9) (4R)-디벤질 2-(N-(벤질옥시카보닐)-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,10) (4R)-디메틸 2-(N-(tert-부톡시카보닐)-2-히드록시-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,11) (4R)-디메틸 2-(2-히드록시-N-토실-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,12) (R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,13) (R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-8-메틸-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,14) (R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-6-클로로-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,15) (R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-7-클로로-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,16) (R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-6-브로모-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트17) (R)-디메틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-7-브로모-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,18) (R)-디에틸 2-(N-(벤질옥시카보닐)-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,19) (R)-디이소프로필 2-(N-(벤질옥시카보닐)-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,20) (R)-디벤질 2-(N-(벤질옥시카보닐)-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트,21) (R)-디메틸 2-(N-(tert-부톡시카보닐)-1,2,3,4-테트라퀴놀린-4-일)말로네이트, 및22) (R)-디메틸 2-(N-토실-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-4-일) 말로네이트로 구성된 군으로부터 선택되는 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
8 8
하기 화학식 2로 표시되는 화합물을 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물과 반응시키는 제1단계를 포함하는, 화학식 1-1로 표시되는 화합물의 제조방법:[화학식 1-1][화학식 2][화학식 3]상기 식에서,R2 내지 R5는 제1항에서 정의한 바와 같음
9 9
하기 화학식 2로 표시되는 화합물을 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물과 반응시키는 제1단계; 및상기 제1단계의 생성물을 보론 트리플루오라이드 에테레이트 착물(boron trifluoride etherate) 존재하에 트리에틸실란과 반응시키는 제2단계를 포함하는, 화학식 1-2로 표시되는 화합물의 제조방법:[화학식 1-2][화학식 2][화학식 3]상기 식에서,R2 내지 R5는 제1항에서 정의한 바와 같음
10 10
제8항 또는 제9항에 있어서,상기 반응은 하기 화학식 4로 표시되는 키랄 아민 화합물을 촉매로 이용하는 비대칭 첨가-고리화(asymmetric addition-cyclization) 반응인 것인 제조방법:[화학식 4]
11 11
제8항 또는 제9항에 있어서,상기 화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물의 몰비는 1:1 내지 1:5인 것인 제조방법
12 12
제8항 또는 제9항에 있어서,상기 반응은 0 내지 40℃에서 4 내지 120시간 동안 수행되는 것인 제조방법
13 13
제8항 또는 제9항에 있어서,상기 반응은 메틸렌클로라이드, 벤젠, 에틸아세테이트, 아세토니트릴, 톨루엔, 테트라히드로퓨란, 이소프로판올, 에탄올, 메탄올, 물 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 용매 상에서 수행되는 것인 제조방법
14 14
제8항 또는 제9항에 있어서,상기 반응은 산 또는 염기를 추가로 포함하여 수행되는 것인 제조방법
15 15
제14항에 있어서,상기 산 또는 염기는 벤조산, 2-니트로벤조산, 4-니트로벤조산, 아세트산, 디클로로아세트산, 톨루엔술폰산, 아세트산 리튬염 및 아세트산 소듐염으로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 제조방법
16 16
제9항에 있어서,상기 제2단계는 -20 내지 40℃에서 10 내지 60분 동안 수행되는 것인 제조방법
17 17
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 기재된 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
18 18
제17항에 있어서,암질환의 예방 또는 치료는 암세포에서 Wnt 신호전달 경로를 조절함으로써 암세포의 사멸, 증식 또는 전이를 조절함으로써 달성되는 것이 특징인 약학적 조성물
19 19
제17항에 있어서,상기 암질환은 유방암(breast cancer), 폐암(lung cancer), 직장암(colorectal cancer), 흑색종(melanoma), 전립선암(prostate cancer), 식도암(oesophageal cancer) 및 자궁암(ovarian cancer)으로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
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3 교육과학기술부 경기대학교 일반연구자지원 유기촉매를 사용한 방향족을 포함하는 헤테로 고리 화합물의 거울상 선택적 합성 방법 연구