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신규한플루오르퀴놀론계유도체및그의제조방법

  • 기술번호 : KST2015139632
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 다음 구조식(I),(III)과 (IV)로 표시되는 우수한 항균력과 넓은 항균스펙트럼을 가지고 있는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체와 그의 제조방법에 관한 것이다.윗 식에서, Y1, Y2는 각각 수소, 저급(C1-3)알킬기를 의미하며, X1은 수소, 아미노기, 클로로, 플루오르, 메틸을 의미하며, X2는 수소 또는 할로겐을 의미하며, R1은 에틸, 시클로프로필, 할로겐(F, Cl)이 치환된 시클로프로필, 할로겐이 치환된 페닐기를 의미하며, R2는 수소 또는 메틸, 에틸 또는 t-부톡시카르보닐기를 의미하며, A는 질소원자이거나 메틴기, 플루오르메틴기, 클로로메틴기, 메톡시메틴기, 메틸메틴기를 의미한다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1019930000543 (1993.01.18)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0148277-0000 (1998.05.25)
공개번호/일자 10-1994-0018383 (1994.08.16) 문서열기
공고번호/일자 (19981102) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1994.09.30)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김완주 대한민국 대전직할시유성구
2 박태호 대한민국 대전직할시유성구
3 김문환 대한민국 대전직할시서구
4 김봉진 대한민국 대전직할시유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김윤배 대한민국 서울특별시 종로구 우정국로 ** 동덕빌딩 *층(세한국제특허법률사무소)
2 이범일 대한민국 서울특별시 종로구 우정국로 **, *동 *층 세한국제특허법률사무소 (관훈동, 동덕빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 재단법인한국화학연구소 대한민국 대전광역시유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1993.01.18 수리 (Accepted) 1-1-1993-0003100-19
2 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1993.01.18 수리 (Accepted) 1-1-1993-0003101-65
3 특허출원서
Patent Application		 1993.01.18 수리 (Accepted) 1-1-1993-0003099-50
4 출원심사청구서
Request for Examination		 1994.09.30 수리 (Accepted) 1-1-1993-0003102-11
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 1997.10.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1993-0001148-46
6 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 1997.12.23 수리 (Accepted) 1-1-1993-0003103-56
7 의견서
Written Opinion		 1998.01.23 수리 (Accepted) 1-1-1993-0003105-47
8 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 1998.01.23 수리 (Accepted) 1-1-1993-0003104-02
9 등록사정서
Decision to grant		 1998.02.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1993-0001149-92
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

다음 구조식(I)로 표시되는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체

2 2

다음 구조식(II)로 표시되는 트란스-2,8-디아자비시클로[4

3 3

다음 구조식(III)로 표시되는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체

4 4

다음 구조식(I)로 표시되는 화합물과 카르보디이마졸을 클로로포름, 테트라히드라퓨란과 같은 용매에서 환류 교반한 후 니트로메탄, 디에틸말로네이트, 디메틸말로네이트, 에틸니트릴아세테이트를 테트로하이드로퓨란등의 용매에서 소디움히드리드, 탄산칼륨, 탄산나트륨과 같은 염기를 처리한 용액과 함께 환류교반하여 되는 다음 구조식(III)의 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체의 제조방법

5 5

다음 구조식(IV)로 표시되는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체

6 6

다음 구조식(V)로 표시되는 시스-2,8-디아자비시클로[4

7 7

다음 구조식(V)로 표시되는 시스-2,8-디아자비시클로[4

8 8

다음 구조식(II)로 표시되는 신규한 트란스-2,8-디아자비시클로[4

9 9

다음 구조식(VII)로 표시되는 화합물과 다음 구조식(XI)로 표시되는 β-알라닌유도체를 에탄올 존재하에서 환류교반시켜 다음 구조식(VIII)로 표시되는 화합물을 얻고, 다음 구조식(VIII)로 표시되는 화합물을 벤젠, 톨루엔과 같은 방향족용매에서 소디움에톡사이드 또는 포타시움 t-부톡사이드같은 알콕사이드로 실온에서 고리화반응시킨 후 염산 또는 화합물을 얻은 다음, 구조식(IX)로 표시되는 카르보닐화합물을 토실히드라진으로 에탄올 또는 메탄올용매에서 토실히드라존을 만든다음 소디움샤노브로히드리드로 환원하여 다음 구조식(X)으로 표시되는 화합물을 얻고, 팔라듐 또는 플라티늄촉매 존재하 메탄올용매에서 탈벤질화반응시켜 되는 것으로 이루어진 다음 구조식(II)의 신규한 트란스-2,8-디아자비시클로[4

10 10

다음 구조식(XII)로 표시되는 화합물과 다음 구조식(XI)로 표시되는 β-알라닌유도체를 에탄올존재하에서 환류교반하여 다음 구조식(XIII)으로 표시되는 트란스이성질체를 얻고, 트란스 이성질체를 같은 유기염기존재하에서 메탄술포닐클로라이드와 리튬클로라이드를 0℃ 내지 60℃에서 반응시켜 다음 구조식(XIV)로 표시되는 시스-이성질체를 얻고, 구조식(XIV)의 시스-이성질체를 DMF 용매에서 시안화칼륨 또는 시안화나트륨을 반응시켜 다음 구조식(XV)로 표시되는 트란스이성질체를 얻고, 구조식(XV)의 화합물을 벤젠, 톨루엔과 같은 방향족 용매에서 소디움에톡사이드 또는 포타시움 t-부톡사이드같은 알콕사이드로 실온에서 고리화반응시킨 후 염산 또는 화합물(IX)를 얻고, 구조식(IX)의 화합물을 아연아말감으로 염산 존재하에서 환원하여 다음 구조식(X)로 표시되는 화합물을 얻고, 구조식(X)의 화합물을 팔라듐 또는 플라티늄촉매존재하 메탄올용매에서 탈벤질화반응시켜 되는 것으로 이루어진 다음 구조식(II)의 신규한 트란스-2,8-디아자비시클로[4

11 11

다음 구조식(XVII)로 표시되는 피리딘유도체를 메탄올에 현탁시키고 티오닐클로라이드를 가한 후 환류교환하여 다음 구조식(XVIII)으로 표시되는 에스테르화합물을 얻고, 구조식(XVIII)으로 표시되는 화합물을 에틸에테르나 THF에서 리튬알루미늄히드리드로 환원하여 다음 구조식(XIX)로 표시되는 알콜을 얻고, 구조식(XIX)로 표시되는 알콜을 염소 또는 브롬화반응 또는 메탄술포닐화반응에 의하여 다음 구조식(XX)로 표시되는 화합물을 얻고, 토실이마이드와 소디움히드리드와 DMF에서 반응시켜 다음 구조식(XXI)으로 표시되는 고리화된 화합물을 얻고, 구조식(XXI)으로 표시되는 화합물을 48% 브롬화수소산으로 가수분해하여 다음 구조식(XXII)로 표시되는 아민을 얻고, 구조식(XXII)로 표시되는 아민화합물을 염화메틸렌이나 에틸알콜용매에서 요오드화메탄, 산무수물을 사용하여, 다음 구조식(XXIII)로 표시되는 피리디늄염을 얻고, 구조식(XXIII)로 표시되는 화합물을 메탄올 또는 에탄올용매에서 팔라듐이나 백금촉매하에서 수소화반응시켜서 되는 것으로 이루어진 다음 구조식(V)의 시스-2,8-디아자비시클로[4

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 EP00690862 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
2 EP00690862 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 JP08505385 JP 일본 FAMILY
4 US05770597 US 미국 FAMILY
5 WO1994015938 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 JPH08505385 JP 일본 DOCDBFAMILY
2 US5770597 US 미국 DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.