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무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸유도체와 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015139664
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다. 노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용물질, 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체
Int. CL C07D 413/04 (2006.01)
CPC C07D 413/04(2013.01) C07D 413/04(2013.01) C07D 413/04(2013.01)
출원번호/일자 1020040081725 (2004.10.13)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0621192-0000 (2006.08.30)
공개번호/일자 10-2006-0032771 (2006.04.18) 문서열기
공고번호/일자 (20060919) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2004.10.13)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정명희 대한민국 대전광역시 유성구
2 최일영 대한민국 대전광역시 유성구
3 안미자 대한민국 대전광역시 유성구
4 임희종 대한민국 대전광역시 유성구
5 박우규 대한민국 대전시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이학수 대한민국 부산광역시 연제구 법원로 **, ****호(이학수특허법률사무소)
2 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2004.10.13 수리 (Accepted) 1-1-2004-0464585-77
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2005.11.09 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2005.12.15 수리 (Accepted) 9-1-2005-0083056-43
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2006.02.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0114453-11
5 의견서
Written Opinion
2006.03.28 수리 (Accepted) 1-1-2006-0219182-70
6 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2006.03.28 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0219210-61
7 등록결정서
Decision to grant
2006.08.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0490814-19
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
다음 화학식 1로 표시되는 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 : [화학식 1] 상기 화학식 1에서, R은 C1~C10의 알킬기, C2~C10의 알켄일기, 또는 페닐기이다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 5-페닐-3-(3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘-5-일)-1,2,4-옥사다이아졸, 5-메틸-3-(3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘-5-일)-1,2,4-옥사다이아졸, 5-에틸-3-(3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘-5-일)-1,2,4-옥사다이아졸, 5-펜틸-3-(3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘-5-일)-1,2,4-옥사다이아졸, 5-트란스-프로펜일-3-(3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘-5-일)-1,2,4-옥사다이아졸, 5-이소프로필-3-(3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘-5-일)-1,2,4-옥사다이아졸, 또는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택되는 것임을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염이 염산, 옥살산, 퓨마르산, 타르타르산 및 p-톨루엔설폰산 중에서 선택된 유기 또는 무기산의 염인 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
a) 다음 화학식 2로 표시되는 N-하이드록시-피리미딘-5-카르복스아미딘과 다음 화학식 3으로 표시되는 산무수물로부터 고리화 반응을 수행하여 다음 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계; b) 상기 화학식 4로 표시되는 화합물을 메틸 트리플루오로메탄설포네이트(CF3SO3CH3)로부터 3-메틸화 반응하여 다음 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 단계; 및 c) 상기 화학식 5로 표시되는 화합물을 환원 반응하여 다음 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계 를 포함하는 것을 특징으로 하는 제조방법 : [화학식 1] 상기 화학식에서, R은 C1~C10의 알킬기, C2~C10의 알켄일기, 또는 페닐기이다
5 5
제 4 항에 있어서, 상기 고리화 반응은 다이메틸설폭사이드(DMSO) 존재 하에서 상기 화학식 3으로 표시되는 산무수물을 사용하여 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
6 6
다음 화학식 1로 표시되는 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 노인성 치매 치료용 약제 조성물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R은 C1~C10의 알킬기, C2~C10의 알켄일기, 또는 페닐기이다
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.