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히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체, 이의제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물

  • 기술번호 : KST2015139672
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체(alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoylhydroxyamide derivatives) 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 저해하며 종양세포의 증식을 억제하는데 유용하게 사용될 수 있다.<화학식 1>상기 식에서,R1은 할로페닐, C1-3알콕시, C1-3알콕시C1-3알킬, 사이클로헥산일, 퓨라닐, 티오페닐, 이미다졸, 이미다졸리딜C1-3알킬, C1-3알킬아미노, 다이C1-3알킬아미노, 하이드록시페닐, 테트라하이드로퓨란일, 사이클로헥실, 사이클로헥세닐, 옥소피롤리디닐, 티오페닐, C1-3알콕시페닐, 다이C1-3알킬아미노페닐, C1-3알킬피롤리디닐 및 트리플루오로메톡시페닐로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 C1-3알킬; C3-8사이클로알킬, C3-8사이클로알킬C1-3알킬, 벤질, C1-3알킬 또는 C3-8사이클로알킬카보닐로 치환되거나 치환되지 않은 피롤리딘; C1-3알킬 또는 C3-8사이클로알킬로 치환된 피페리딘; 퓨란; 또는 C3-8사이클로알킬이다.
Int. CL C07C 235/18 (2006.01) C07C 233/05 (2006.01) C07C 235/10 (2006.01)
CPC C07C 235/18(2013.01) C07C 235/18(2013.01) C07C 235/18(2013.01)
출원번호/일자 1020060108230 (2006.11.03)
출원인 한국화학연구원, 크리스탈지노믹스(주)
등록번호/일자 10-0814092-0000 (2008.03.10)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20080314) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.11.03)
심사청구항수 15

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 크리스탈지노믹스(주) 대한민국 경기도 성남시 분당구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이철해 대한민국 충남 공주시
2 정희정 대한민국 대전 서구
3 김재학 대한민국 대전 유성구
4 정원장 대한민국 대전 유성구
5 조중명 대한민국 서울 송파구
6 노성구 대한민국 대전 유성구
7 현영란 대한민국 서울 송파구
8 이철순 대한민국 경기 광주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))
2 이현실 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 크리스탈지노믹스(주) 대한민국 경기도 성남시 분당구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.11.03 수리 (Accepted) 1-1-2006-0806731-49
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2007.07.06 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2007.08.13 수리 (Accepted) 9-1-2007-0046990-29
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.09.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0510850-46
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2007.11.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0832939-27
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2007.11.20 수리 (Accepted) 1-1-2007-0832911-50
7 등록결정서
Decision to grant		 2008.01.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0034703-45
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.11.18 수리 (Accepted) 4-1-2011-5231014-49
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.10.24 수리 (Accepted) 4-1-2013-0049637-33
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염:<화학식 1>상기 식에서,R1은 할로페닐, C1-3알콕시, C1-3알콕시C1-3알킬, 사이클로헥산일, 퓨라닐, 티오페닐, 이미다졸, 이미다졸리딜C1-3알킬, C1-3알킬아미노, 다이C1-3알킬아미노, 하이드록시페닐, 테트라하이드로퓨란일, 사이클로헥실, 사이클로헥세닐, 옥소피롤리디닐, 티오페닐, C1-3알콕시페닐, 다이C1-3알킬아미노페닐, C1-3알킬피롤리디닐 및 트리플루오로메톡시페닐로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 C1-3알킬; C3-8사이클로알킬, C3-8사이클로알킬C1-3알킬, 벤질, C1-3알킬 또는 C3-8사이클로알킬카보닐로 치환되거나 치환되지 않은 피롤리딘; C1-3알킬 또는 C3-8사이클로알킬로 치환된 피페리딘; 퓨란; 또는 C3-8사이클로알킬이며, 단, 치환되지 않은 C1-2 알킬 및 C1-2 알킬피롤리디닐로 치환된 C1-2 알킬은 제외한다
2 2
제 1항에 있어서,하기 화합물들로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화학식 1의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염:1) (E)-N1-(3-(1H-이미다졸-1-일)프로필)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일옥시)메틸)옥텐다이아마이드,2) (E)-N8-하이드록시-N1-(4-하이드록시페네틸)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,3) (E)-N1-(3-(다이메틸아미노)-2,2-다이메틸프로필)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)옥텐다이아마이드,4) (E)-N1-(2-(다이아이소프로필아미노)에틸)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)옥텐다이아마이드,5) (E)-N8-하이드록시-N1-(1-메톡시프로판-2-일)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,6) (E)-N8-하이드록시-N1-(4-메톡시벤질)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,7) (E)-N1-(4-플루오로페네틸)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,8) (E)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-N1-(테트라하이드로퓨란-2-일)메틸)-2-옥텐다이아마이드,9) (E)-N1-(2-사이클로헥세닐에틸)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,10) (E)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-N1-(3-(2-옥소피롤리딘-1-일)프로필)-2-옥텐다이아마이드,11) (E)-N1-(퓨란-2-일메틸)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,12) (E)-N1-(4-(다이메틸아미노)벤질)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,13) (E)-N8-하이드록시-N1-(2-메톡시에틸)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,14) (E)-N1-사이클로헥실-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,15) (E)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-N1-(티오펜-2-일메틸)-2-옥텐다이아마이드,16) (E)-N8-하이드록시-N1-(4-메톡시페네틸)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,17) (E)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-N1-(4-(트리플루오로메톡시)벤질)-2-옥텐다이아마이드,18) (E)-N1-(1-(사이클로헥실메틸)피롤리딘-3-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,19) (E)-N1-(1-사이클로펜틸피페리딘-4-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,20) (E)-N1-(1-벤질피롤리딘-3-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,21) (E)-N8-하이드록시-N1-(1-아이소프로필피롤리딘-3-일)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,22) (E)-N1-(1-(사이클로헥산카보닐)피롤리딘-3-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,23) (E)-3-(8-(하이드록시아미노)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-8-옥소-2-옥텐아미도)피롤리딘-1-카르복실산 t-뷰틸에스터,24) (E)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-N1-(피롤리딘-3-일)2-옥텐다이아마이드,25) (E)-N1-(1-사이클로헥실피롤리딘-3-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-2-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,26) (E)-N1-(1-사이클로프로필피롤리딘-3-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,27) (E)-N1-(1-사이클로프로필피페리딘-4-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,28) (E)-N1-(1-에틸피페리딘-4-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,29) (E)-N1-(1-에틸피롤리딘-3-일)-N8-하이드록시-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드,30) (E)-N8-하이드록시-N1-(2-(1-메틸피롤리딘-2-일)에틸)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드, 및31) (E)-N8-하이드록시-N1-(1-아이소프로필피페리딘-4-일)-2-((나프탈렌-1-일 옥시)메틸)-2-옥텐다이아마이드
3 3
1) 하기 화학식 2의 화합물을 황산으로 처리한 후, 피리디늄 클로로클로메이트(PCC)와 반응시켜 하기 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계;2) 화학식 3의 화합물을 1,4-다이아자바이사이클로[2,2,2]옥탄 (DABCO) 존재하에서 알킬아크릴레이트와 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계;3) 화학식 4의 화합물을 유기용매 중에서 브롬화물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계;4) 화학식 5의 화합물을 1-나프탈렌올과 반응시켜 하기 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계;5) 화학식 6의 화합물을 무기산 또는 유기산으로 가수분해하여 하기 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계;6) 화학식 7의 화합물을 아민(R1NH2) 화합물과 반응시켜 하기 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계;7) 화학식 8의 화합물을 무기염 처리에 의해 가수분해시켜 하기 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계; 및8) 화학식 9의 화합물을 테트라하이드로피란일옥시아민(NH2OTHP)과 반응시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계; 및9) 화학식 10의 화합물을 트라이플루오로아세트산(TFA)과 반응시켜 테트라하이드로피란일 보호기를 제거하는 단계를 포함하는, 화학식 1의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체의 제조방법:<화학식 1><화학식 2><화학식 3><화학식 4><화학식 5><화학식 6><화학식 7><화학식 8><화학식 9><화학식 10>상기 식들에서, R1은 제 1항에서 정의한 바와 같고, Y는 C1-4 알킬기이다
4 4
제 3항에 있어서, 단계 2)의 알킬아크릴레이트가 에틸아크릴레이트, 아이소뷰틸아크릴레이트 및 t-뷰틸아크릴레이트로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
5 5
제 3항에 있어서, 단계 3)의 유기 용매가 에틸에테르, 다이클로로메탄 및 하이드로퓨란으로 구성된 군으로부터 선택되고, 브롬화물은 삼브롬화인(PBr3), 사브롬화탄소(CBr4) 및 N-브로모석신이미드(NBS)으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
6 6
제 3항에 있어서,단계 4)의 반응이 탄산칼륨, 중탄산나트륨 또는 탄산나트륨 존재하에 아세톤 또는 아세토나이트릴 중에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
7 7
제 3항에 있어서, 단계 5)의 반응이 다이클로로메탄, 테트라하이드로퓨란 또는 N,N-다이메틸폼아마이드 중에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
8 8
제 3항에 있어서, 단계 5)의 무기산이 염산, 황산 및 인산으로 구성된 군으로부터 선택되고, 유기산이 트라이플루오로아세트산(TFA), 아세트산 및 시트르산으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
9 9
제 3항에 있어서, 단계 6)의 반응이 비양자성 용매 중에서 아실화제를 촉매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
10 10
제 9항에 있어서, 비양자성 용매가 다이메틸폼아마이드, 다이메틸설폭사이드, 테트라하이드로퓨란 및 다이클로로메탄으로 구성된 군으로부터 선택되고, 아실화제가 N-메탄설포닐옥시-6-트라이플루오로 벤조트라이아졸(FMS), N-하이드록시-6-트라이플루오로 벤조트라이아졸(FOBT), 및 1-(3-다이에틸아미노프로필)-3-에틸카보다이이미드 염산염 (EDC·HCl)으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
11 11
제 3항에 있어서, 단계 7)의 가수분해 반응이 수용성 알콜 또는 테트라하이드로퓨란 중에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법
12 12
제 3항에 있어서, 단계 7)의 무기염이 수산화나트륨 또는 수산화리튬인 것을 특징으로 하는 제조방법
13 13
제 3항에 있어서, 단계 8)의 반응이 N-하이드록시-6-트라이플루오로 벤조트라이아졸(FOBT)과 1-(3-다이에틸아미노프로필)-3-에틸카보다이이미드염산염(EDC·HCl) 존재하에서 수행되는 것을 특징으로 하는 방법
14 14
제 3항에 있어서, 단계 9)의 반응이 메탄올, 에탄올, 테트라하이드로퓨란 또는 다이클로로메탄 중에서 수행되는 것을 특징으로 하는 방법
15 15
제 1항의 화학식 1의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 유효성분으로 하는 항암제용 약학 조성물
16 16
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN101573327 CN 중국 FAMILY
2 EP02089354 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP02913322 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 EP02913322 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
5 JP05277171 JP 일본 FAMILY
6 JP22509208 JP 일본 FAMILY
7 KR100814098 KR 대한민국 FAMILY
8 KR100814100 KR 대한민국 FAMILY
9 KR100816758 KR 대한민국 FAMILY
10 KR100820039 KR 대한민국 FAMILY
11 US07671617 US 미국 FAMILY
12 US08053435 US 미국 FAMILY
13 US20080106296 US 미국 FAMILY
14 US20100069630 US 미국 FAMILY
15 WO2008054154 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CA2667855 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
2 CA2667855 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
3 CN101573327 CN 중국 DOCDBFAMILY
4 JP2010509208 JP 일본 DOCDBFAMILY
5 JP5277171 JP 일본 DOCDBFAMILY
6 US2008106296 US 미국 DOCDBFAMILY
7 US2010069630 US 미국 DOCDBFAMILY
8 US7671617 US 미국 DOCDBFAMILY
9 US8053435 US 미국 DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.