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1
다음 화학식 1로 표시되는 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체, 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이의 용매화물, 또는 이의 이성질체 : [화학식 1] 상기 화학식 1에서, m은 1 내지 4의 정수이고; R1은 수소원자, 할로젠원자, 히드록시기, C1-6의 할로알킬기, 시아노기, C1-6의 알킬기, C1-6의 알콕시기, 메틸티오기, 니트로기 또는 -NR3R4(R3 및 R4는 서로 같거나 다른 것으로, 각각 수소원자 또는 C1-6의 알킬기)이고; R2는 수소원자, C1-6의 알킬기, 벤질기, 치환된 벤질기(이때, 치환기는 수소원자, 할로젠원자, 히드록시기, C1-6의 알킬기 또는 C1-6의 알콕시기), 페닐기, 치환된 페닐기(이때, 치환기는 수소원자, 할로젠원자, 히드록시기, C1-6의 알킬기 또는 C1-6의 알콕시기)를 나타낸다
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2
제 1 항에 있어서, 상기 m은 1 내지 4의 정수이고; R1은 수소원자, 할로젠원자, C1-6의 할로알킬기, C1-6의 알킬기, 또는 C1-6의 알콕시기이고; R2는 수소원자, C1-6의 알킬기, 또는 벤질기를 나타내는 것임을 특징으로 하는 화합물
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3
제 1 항에 있어서, 상기 m은 1 내지 4의 정수이고; R1은 수소원자, 할로젠원자, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 또는 메톡시기이고; R2는 수소원자, 메틸기, 에틸기, 또는 벤질기를 나타내는 것임을 특징으로 하는 화합물
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4
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체가 (4-브로모-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (3-브로모-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (3-클로로-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; [6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-m-톨릴-아민; (4-클로로-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-플루오로-2-메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-브로모-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-브로모-3-메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-클로로-3-트리플루오로메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (3-클로로-4-메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (3,5-디클로로-3-트리플루오로메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-플루오로-3-트리플루오로메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; [6-메톡시-7-(몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-(4-프로필-페닐)-아민; (4-브로모-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (3-브로모-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (3-클로로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; [6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-m-톨릴-아민; (4-클로로-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-플루오로-2-메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-브로모-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-브로모-3-메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-클로로-3-트리플루오로메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (3-클로로-4-메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (3,5-디클로로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-플루오로-3-트리플루오로메틸-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; [6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-(4-프로필-페닐)-아민; (4-브로모-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-에틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (4-브로모-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-벤질몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (S)-(4-브로모-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (S)-(4-브로모-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; (R)-(4-브로모-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-메틸몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민; 및 (R)-(4-브로모-2-플루오로-페닐)-[6-메톡시-7-(4-몰폴린-2-일메톡시)-퀴나졸린-4-일]-아민 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
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제 1 항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염이 유리산(free acid)에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 것임을 특징으로 하는 화합물
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6
제 5 항에 있어서, 상기 유리산이 구연산, 초산, 젖산, 주석산, 말레인산, 푸말리산, 글루콘산, 메탄설폰산, 글리콘산, 숙신산, 4-톨루엔설폰산, 글루투론산, 엠본산, 글루탐산 및 아스파트산 중에서 선택된 유기산이거나, 또는 브롬산, 황산 및 인산 중에서 선택된 무기산인 것임을 특징으로 하는 화합물
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7
다음 화학식 2로 표시되는 몰폴린 화합물과 다음 화학식 3으로 표시되는 6-메톡시-퀴나졸린-7-올 화합물을 결합반응시켜 다음 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조한 후, 탈보호 반응 및 R2기 도입반응을 수행하여 제조하는 것을 특징으로 하는 다음 화학식 1로 표시되는 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체 또는 이의 이성질체의 제조방법 : 상기 식에서, R1, R2 및 m은 각각 상기에서 정의한 바와 같고, X는 이탈기로서 할로젠 원자, 메탄술포닐옥시기 또는 p-톨루엔 술포닐옥시기이고, Boc는 t-부톡시카르보닐기이다
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제 7 항에 있어서, 상기 화학식 2로 표시되는 몰폴린 화합물은 라세미체 또는 광학 이성질체인 것을 특징으로 하는 제조방법
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9
다음 화학식 1로 표시되는 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체, 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이의 용매화물, 또는 이의 이성질체가 함유된 것임을 특징으로 하는 종양질환 치료용 약제조성물 : [화학식 1] 상기 화학식 1에서, m은 1 내지 4의 정수이고; R1은 수소원자, 할로젠원자, 히드록시기, C1-6의 할로알킬기, 시아노기, C1-6의 알킬기, C1-6의 알콕시기, 메틸티오기, 니트로기 또는 -NR3R4(R3 및 R4는 서로 같거나 다른 것으로, 각각 수소원자 또는 C1-6의 알킬기)이고; R2는 수소원자, C1-6의 알킬기, 벤질기, 치환된 벤질기(이때, 치환기는 수소원자, 할로젠원자, 히드록시기, C1-6의 알킬기 또는 C1-6의 알콕시기), 페닐기, 치환된 페닐기(이때, 치환기는 수소원자, 할로젠원자, 히드록시기, C1-6의 알킬기 또는 C1-6의 알콕시기)를 나타낸다
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제 9 항에 있어서, 경구 투여제 또는 주사제로 제형화된 것임을 특징으로 하는 종양질환 치료용 약제 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 경구 투여 제형이 정제, 캡슐제 및 분말제 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 종양질환 치료용 약제 조성물
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