요약 | 본 발명은 칸나비노이드 CB1 수용체의 역효능제 또는 길항제로서 작용하는 신규한 벤즈아미드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 비만 및 비만-관련 대사질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명은 상기 벤즈아미드 화합물을 제조하는 방법, 이를 함유하는 약학 조성물, 및 비만 및 비만관련 대사질환의 예방 또는 치료 방법을 제공한다. |
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Int. CL | A61K 31/166 (2006.01) C07C 235/46 (2006.01) C07D 265/28 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) |
CPC | |
출원번호/일자 | 1020110029928 (2011.03.31) |
출원인 | 한국화학연구원, 주식회사 종근당홀딩스 |
등록번호/일자 | 10-1326557-0000 (2013.11.01) |
공개번호/일자 | 10-2012-0111454 (2012.10.10) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20131108) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 소멸 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2011.03.31) |
심사청구항수 | 5 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
2 | 주식회사 종근당홀딩스 | 대한민국 | 서울특별시 서대문구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 이현규 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
2 | 최은복 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
3 | 양희철 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
4 | 김광록 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
5 | 장택수 | 대한민국 | 경기도 용인시 기흥구 |
6 | 오정택 | 대한민국 | 경기도 용인시 기흥구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 박창희 | 대한민국 | 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스) |
2 | 권오식 | 대한민국 | 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 한국화학연구원 | 대전광역시 유성구 | |
2 | 주식회사 종근당 | 서울특별시 서대문구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2011.03.31 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0237514-19 |
2 | 직권정정안내서 Notification of Ex officio Correction |
2011.04.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2011-0032072-26 |
3 | 보정요구서 Request for Amendment |
2011.04.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2011-0032071-81 |
4 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.05.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0352755-25 |
5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.06.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0445719-40 |
6 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.07.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0540659-50 |
7 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.08.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0625081-97 |
8 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2011.09.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0710545-42 |
9 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2013.01.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0025145-29 |
10 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2013.03.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0212830-82 |
11 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2013.03.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0248669-14 |
12 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2013.03.22 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2013-0248664-86 |
13 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.06.26 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5089860-74 |
14 | 등록결정서 Decision to grant |
2013.08.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0565519-12 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.11.29 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5161604-71 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.03.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5034087-54 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 1의 벤즈아미드 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 이의 염:[화학식 1]상기 화학식에서,A 및 B는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬, -CH2-triazole, -CH2-imidazole, OR6, CO2R7, CF3, OCF3, 시아노 또는 니트로기 이며;X는 -O- 또는 -S- 이고;Y는 단일결합, -(C=O)- 또는 -(C=S)- 이며; R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬, (C2-C20)알케닐, (C2-C20)알키닐, -(CH2)a-Ar, -(CH2)b-HetAr, -SO2-R8, 또는 이고;R1과 R2 는 N과 함께 하기 링 구조를 형성할 수 있고;D는 OR11, SR12, NR13R14, CO2R15, 또는 CN 이며;E는 CH2, O, S, SO, SO2, 또는 NR16 이고;G는 CH2, -(C=0)-, O, S, SO, SO2, 또는 NR17 이며;J, K 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬, -(CH2)g-OR21, CO2R22, NR23R24, CONR25R26, CN, NO2, CF3, 또는 OCF3 이고; RA, RB, RC, RD 는 독립적으로 수소, 할로겐, (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬, -(CH2)h-Ar,-(CH2)i-OR27, CO2R28, CN, NO2, CF3, 또는 OCF3 이며; R3는 수소, 할로겐 또는 (C1-C5)알킬이며;R4, R5는 각각 독립적으로 (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬, -(CH2)j-Ar 또는 -(CH2)k-HetAr 이고;R6, R7은 각각 독립적으로 수소, (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬 이며;R8은 (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬, 또는 -(CH2)l-Ar 이고;Ar은 이고;HetAr은 하기 구조에서 선택되어 지며;P, Q는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬, -CH2-triazole, -CH2-imidazole, OR31, CO2R32, CF3, OCF3, 시아노 또는 니트로기 이고;R11 내지 R17, R21 내지 R28, R31 및 R32 은 각각 독립적으로 수소, (C1-C20)알킬, (C3-C20)시클로알킬 이고;a 내지 d, g 내지 i 및 l은 각각 0 내지 2의 정수이며 j 내지 k는 0이며;e, f는 각각 0 내지 5의 정수이다 |
2 |
2 제 1항에 있어서,상기 R1 내지 R8, R11 내지 R17, R21 내지 R28, R31 및 R32에 치환될 수 있는 치환기는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, (C1-C10)알킬, 할로겐이 치환된 (C1-C10)알킬, (C6-C30)아릴, (C3-C30)시클로알킬, (C2-C10)알케닐, (C2-C10)알키닐, 시아노, 카바졸릴, 카르복실, 니트로 또는 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하는 벤즈아미드 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 이의 염 |
3 |
3 하기 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 벤즈아미드 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 이의 염:N-tert-부틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-시클로헥실-3-플루오로-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-에틸-N-프로필-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-아다만탄-1-일-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-모포린-4-일-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-이소부틸-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(4-트리플루오로메틸-벤질)-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-피페리딘-1-일-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-풀루오로-N-p-톨일-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(2-히드록시-시클로헥실)-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(1-히드록시메틸-2-메틸-프로필)-벤즈아미드; N-sec-부틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-N-(2-다이메틸아미노-1,1-다이메틸-에틸)-3-플루오르-벤즈아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-N-(2-다이메틸아미노-1-메틸-에틸)-3-플루오르-벤즈아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-페닐}-싸이오몰폴린-4-일-메타논;3-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-벤조일아미노}-3-메틸-부탄산 메틸 에스터;{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-페닐}-(4-메틸-피페라진-1-일)-메타논;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-N-(2-하이드록시-1,1-다이메틸-에틸)-벤즈아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-N-(피리딘-4-일메틸)-벤즈아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-N-(1-하이드록시-피리딘-4-일메틸)-벤즈아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-N-(피리딘-3-일메틸)-벤즈아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-N-(피리딘-2-일메틸)-벤즈아마이드;{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-페닐]}-(4-하이드록시-피페리딘-1-일)-메타논;{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-페닐]}-(3-하이드록시-피페리딘-1-일)-메타논; 1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-벤조일}-피페리딘-4-온; 1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-벤조일}-피페리딘-4-카복시산 메틸 에스터; {4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오르-페닐}-(1,1-다이옥소-싸이오모폴린-4-일)-메타논; 1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피페리딘-3-카르복시산 에틸 에스터; 1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피페리딘-2-카르복시산 에틸 에스터; 4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(2-하이드록시-1,1-비스-하이드록시메틸-에틸)-벤즈아마이드; 4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N,N-비스-(2-하이드록시-에틸)-벤즈아마이드; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-4-메틸-펜타논산 tert-부틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-3-메틸-부틸산 에틸 에스터; {4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-아세트산 tert-부틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-3-(1H-이미다졸-4-일)-프로피온산 메틸 에스터; 1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-프로피온산 벤질 에스터; {4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-아세트산 에틸 에스터;2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-3-(4-히드록시-페닐)-프로피온산 메틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-숙신산 1-tert-부틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-펜탄디온산 디에틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-3-페닐-프로피온산 메틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-3-페닐-프로피온산 tert-부틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-3-히드록시-프로피온산 메틸에스터; 1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 tert-부틸 에스터; 2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-3-히드록시-부틸산 메틸 에스터; {4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-(3-히드록시-피롤리딘-1-일)-메타논; {4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-(2-히드록시메틸-피롤리딘-1-일)-메타논; 1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산;2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로벤조일아미노}-3-메틸-부탄산;3-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-티아졸리딘-2-카복시산;3-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-티아졸리딘-4-카복시산;3-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-티아졸리딘-2-카복시산;3-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-티아졸리딘-4-카복시산;N-(4-클로로-페닐)-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤즈아미드;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 소듐염;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(2-히드록시-시클로헥실)-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(1-히드록시메틸-2-메틸-프로필)-벤즈아미드);4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(4-트리플루오로메틸-벤질)-벤즈아미드;N-tert-부틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-프로파질-벤즈아마이드;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-모포린-4-일-메타논;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-3-메틸-부틸산 에틸 에스터;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-아세트산 tert-부틸 에스터;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-(3-히드록시-피롤리딘-1-일)-메타논;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-N-(2,2-디메틸-[1,3]디옥소란-4-일메틸)-3-플루오로-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-N-(2,3-디히드록시-프로필)-3-플루오로-벤즈아미드;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-(2-히드록시메틸-피롤리딘-1-일)-메타논;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카르복시산 아마이드;2-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일아미노}-2-메틸-피로피온산 메틸 에스터;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(2-하이드록시-1,1-다이메틸-에틸)-벤즈아마이드; 4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-N-(시아노-다이메틸-메틸)-3-플루오로-벤즈아마이드;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카르복시산 에틸 에스터; 1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카르복시산 아이소프로필 에스터;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-4-에틸아미노-피페리딘-4-카르복시산아마이드;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-(4-하이드록시-피페리딘-1-일)-메타논;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-(3-하이드록시-피페리딘-1-일)-메타논;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(2-하이드록시-1,1-비스-하이드록시메틸-에틸)-벤즈아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N,N-비스-(2-하이드록시-에틸)-벤즈아마이드;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피페리딘-3-카르복시산 에틸 에스터;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피페리딘-2-카르복시산 에틸 에스터;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-[2-(피롤리딘-1-카르보닐)-피롤리딘-1-일]-메타논;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}피롤리딘-2-카르복시산 다이메틸아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-알릴-벤즈아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(1,1-디메치-2-프로피닐)-벤즈아마이드;N-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-4-클로로-벤젠술폰아마이드;4-클로로-N-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-메탄술폰아마이드;4-[(4-클로로-페닐)-(2-크로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(4-트리플루오르메틸-벤질)-싸이오벤즈아마이드;N-tert-부틸-4-[(4-크로로-페닐)-(2크로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-싸이오벤즈아마이드;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-크로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-싸이오벤조일}-피롤리딘-2-카르복시산 메틸 에스터;4-[(4-클로로-페닐)-(2-크로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(4-트리플루오르메틸-벤질)-싸이오벤즈아마이드;N-tert-부틸-4-[(4-크로로-페닐)-(2크로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-싸이오벤즈아마이드;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-크로로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-싸이오벤조일}-피롤리딘-2-카르복시산 메틸 에스터;N-tert-부틸-3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-벤즈아미드;3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-이소부틸-벤즈아미드;3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-(4-트리플루오로메틸-벤질)-벤즈아미드;3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-피페리딘-1-일-벤즈아미드;3-클로로-N-(4-클로로-페닐)-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-벤즈아미드;1-{3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;{3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-페닐}-(3-히드록시-피롤리딘-1-일)-메타논;{3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-페닐}-(2-히드록시메틸-피롤리딘-1-일)-메타논;3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-p-톨일-벤즈아미드;1-{3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;{3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-페닐}-(3-히드록시-피롤리딘-1-일)-메타논;{3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-페닐}-(2-히드록시메틸-피롤리딘-1-일)-메타논;3-{3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-벤조일}-티아졸리딘-4-카복시산 메틸 에스터;{3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-페닐}-모포린-4-일-메타논;3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-N-피페리딘-1-일-벤즈아미드;3-클로로-4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-N-(2-히드록시-시클로헥실)-벤즈아미드;N-(4-클로로페닐)-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-N-(4-트리플루오로메틸-벤질)-벤즈아미드; N-tert-부틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-이소부틸-3-메틸-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디크로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-N-피페리딘-1-일-벤즈아미드;N-(4-클로로-페닐)-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-N-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-N-p-톨일-벤즈아미드;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-페닐}-(3-히드록시-피롤리딘-1-일)-메타논;{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-페닐}-(2-히드록시메틸-피롤리딘-1-일)-메타논;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-페닐}-(3-히드록시-피롤리딘-1-일)-메타논;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-페닐}-(2-히드록시메틸-피롤리딘-1-일)-메타논;3-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-벤조일}-티아졸리딘-4-카복시산 메틸에스터;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-페닐}-모포린-4-일-메타논;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-메틸-N-피페리딘-1-일-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-N-(2-히드록시-시클로헥실)-3-메틸-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메톡시-N-p-톨일-벤즈아미드;N-tert-부틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메톡시-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-이소부틸-3-메톡시-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메톡시-N-(4-트리풀루오르메틸-벤질)-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메톡시-N-피페리딘-1-일-벤즈아미드;{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메톡시-페닐}-모포린-4-일-메타논;N-(4-클로로-페닐)-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-메톡시-벤즈아미드;N-tert-부틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-트리플루오로메틸-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-트리플루오로메틸l-N-(4-트리플루오로메틸-벤질)-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-이소부틸-3-트리플루오로메틸-벤즈아미드;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-3-트리플루오로메틸-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-N-(2-히드록시-시클로헥실)-3-트리플루오로메틸-벤즈아미드;N-tert-부틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-2,3-디플루오로-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-2,3-디플루오로-N-(4-트리플루오로메틸-벤질)-벤즈아미드; 4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-2,3-디플루오로-N-이소부틸-벤즈아미드;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-2,3-디플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-2,3-디플루오로--N-(2-히드록시-시클로헥실)-벤즈아미드;4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-N-(4-트라이플루오르메틸-벤질)-벤즈아마이드;N-tert-뷰틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-벤즈아마이드; 4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-2-플루오르-N-(4-트라이플루오르메틸-벤질)-벤즈아마이드;N-tert-뷰틸-4-[(4-클로로-페닐)-(2,4-다이클로로-페닐)-메톡시]-2-프루오르-벤즈아마이드;4-[비스-(4-플루오로페닐)-메톡시]-N-tert-부틸-3-플루오로-벤즈아미드;4-[비스-(4-플루오로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(4-트리플루오로메틸-벤질)-벤즈아미드;4-[비스-(4-플루오로페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-p-톨일벤즈아미드;4-[비스-(4-플루오로페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-(피페리딘-1-일)벤즈아미드;4-[비스-(4-플루오로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-이소부틸-벤즈아미드;{4-[비스-(4-플루오로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-페닐}-모포린-4-일-메탄온;4-[비스-(4-플루오로-페닐)-메톡시]-N-시클로헥실-3-플루오로-벤즈아미드;4-[비스-(4-플루오로-페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-에틸-N-프로필-벤즈아미드;4-[비스(4-플루오로페닐)-메톡시]-3-플루오로-N-[2-히드록시-시클로헥실]-벤즈아미드;(R)-1-{4-[(2-클로로-페닐)-(5-클로로-피리딘-2-일)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;(S)-1-{4-[(2-클로로-페닐)-(5-클로로-피리딘-2-일)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;1-{4-[(5-클로로-피리딘-2-일)-(3-클로로-피리딘-2-일)-메톡시]-3-플루오로-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-(1,2,4-트리아졸-1-일)메틸-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-(1,2,4-트리아졸-1-일)메틸-페닐}-(3-히드록시-피롤리딘-1-일)-메타논;{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-(1,2,4-트리아졸-1-일)메틸-페닐}-(2-히드록시메틸-피롤리딘-1-일)-메타논;1-{4-[(4-클로로-페닐)-(2-클로로-페닐)-메톡시]-3-(이미다졸-1-일)메틸-벤조일}-피롤리딘-2-카복시산 메틸 에스터;N-tert-부틸-3-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-4-플루오로-벤즈아미드;3-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-4-메틸-N-피페리딘-1-일-벤즈아미드;3-[(4-클로로-페닐)-(2,4-디클로로-페닐)-메톡시]-4-메틸-N-(4-트리플루오로메틸-벤질)-벤즈아미드;3-[(4-클로로-페닐)-(2 |
4 |
4 (a) 하기 화학식 4와 5의 화합물로부터 하기 화학식 2의 벤조산 에스테르 화합물을 제조하는 단계; 및(b) 하기 화학식 2의 벤조산 에스테르 화합물의 가수분해로부터 제조된 하기 화학식 3의 벤조산 화합물에 하기 화학식 6의 화합물을 HNR1R2와 반응시켜 하기 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계; 를 포함하는 벤즈아미드 유도체 화합물의 제조방법:[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6]HNR1R2[화학식 7]상기 화학식에서 A, B, 및 R1 내지 R5에 대한 정의는 청구항 제 1항에서의 정의와 동일하며; R'은 (C1-C20)알킬 또는 (C3-C20)시클로알킬이고; L 은 Cl, Br, I, OTs 또는 OMs이다 |
5 |
5 제 3항의 벤즈아미드 유도체 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 비만, 제 2형 당뇨병, 협심증, 고혈압, 울혈성 심장마비, 고지혈증 또는 혈전용해장애의 치료 또는 예방용 약제학적 조성물 |
6 |
6 삭제 |
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순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
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1 | WO2012134231 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
2 | WO2012134231 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
3 | WO2012134231 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
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1 | WO2012134231 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
2 | WO2012134231 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
3 | WO2012134231 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
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1 | 교육과학기술부 | 한국화학연구원 | 21세기프로티어연구개발사업 | ECS 조절 비만치료제 개발 |
특허 등록번호 | 10-1326557-0000 |
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표시번호 | 사항 |
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1 |
출원 연월일 : 20110331 출원 번호 : 1020110029928 공고 연월일 : 20131108 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20130819 청구범위의 항수 : 5 유별 : C07C 235/46 발명의 명칭 : 카나비노이드 수용체〔CBI〕길항제로서의 벤즈아미드 유도체 존속기간(예정)만료일 : 20161102 |
순위번호 | 사항 |
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1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
1 |
(권리자) 주식회사 종근당홀딩스 서울특별시 서대문구... |
2 |
(의무자) 주식회사 종근당홀딩스 서울특별시 서대문구... |
2 |
(권리자) 주식회사 종근당 서울특별시 서대문구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 168,000 원 | 2013년 11월 04일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | [특허출원]특허출원서 | 2011.03.31 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0237514-19 |
2 | 직권정정안내서 | 2011.04.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2011-0032072-26 |
3 | 보정요구서 | 2011.04.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2011-0032071-81 |
4 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.05.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0352755-25 |
5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.06.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0445719-40 |
6 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.07.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0540659-50 |
7 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.08.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0625081-97 |
8 | [출원서등 보정]보정서 | 2011.09.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0710545-42 |
9 | 의견제출통지서 | 2013.01.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0025145-29 |
10 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2013.03.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0212830-82 |
11 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2013.03.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0248669-14 |
12 | [명세서등 보정]보정서 | 2013.03.22 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2013-0248664-86 |
13 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.06.26 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5089860-74 |
14 | 등록결정서 | 2013.08.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0565519-12 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.11.29 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5161604-71 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.03.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5034087-54 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
기술정보가 없습니다 |
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과제고유번호 | 1415101495 |
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세부과제번호 | KK-0903-D0 |
연구과제명 | 대사증후군치료제개발연구 |
성과구분 | 등록 |
부처명 | 지식경제부 |
연구관리전문기관명 | 산업기술연구회 |
연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
성과제출연도 | 2009 |
연구기간 | 200701~201112 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1415101495 |
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세부과제번호 | KK-0903-D0 |
연구과제명 | 대사증후군치료제개발연구 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 지식경제부 |
연구관리전문기관명 | 산업기술연구회 |
연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
성과제출연도 | 2009 |
연구기간 | 200701~201112 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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