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항암활성을 갖는1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2Ｈ-벤조피란유도체

  • 기술번호 : KST2015139746
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 우수한 NF-κB 표적유전자 발현 억제 활성 및 암세포 증식 억제 활성을 가지는 신규 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2H-벤조피란 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다. 스피로벤조피란, NF-κB, 항암제, 암세포 증식 억제 활성
Int. CL C07D 491/107 (2006.01.01) A61K 31/4433 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020070088641 (2007.08.31)
출원인 한국화학연구원, 제이더블유중외제약 주식회사
등록번호/일자 10-0888468-0000 (2009.03.05)
공개번호/일자 10-2009-0022936 (2009.03.04) 문서열기
공고번호/일자 (20090311) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2007.08.31)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 제이더블유중외제약 주식회사 대한민국 서울특별시 서초구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 공영대 대한민국 대전광역시 유성구
2 전문국 대한민국 대전광역시 유성구
3 이태호 대한민국 대전 서구
4 황순희 대한민국 대전 유성구
5 이태임 대한민국 대전 서구
6 이지민 대한민국 대전 유성구
7 정경윤 대한민국 인천 계양구
8 정재욱 대한민국 충북 청주시 흥덕구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김영우 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)(한라특허법인(유한))
2 이학수 대한민국 부산광역시 연제구 법원로 **, ****호(이학수특허법률사무소)
3 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 제이더블유중외제약 주식회사 대한민국 서울특별시 서초구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2007.08.31 수리 (Accepted) 1-1-2007-0637894-97
2 보정요구서
Request for Amendment		 2007.09.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2007-0124368-98
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2007.09.12 수리 (Accepted) 1-1-2007-0662294-99
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
5 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2008.05.13 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
7 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2008.06.10 수리 (Accepted) 9-1-2008-0032962-13
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2008.11.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0565288-08
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2009.01.05 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2009-0003412-36
11 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2009.01.05 수리 (Accepted) 1-1-2009-0003413-82
12 [복대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Sub-agent] Report on Agent (Representative)		 2009.01.05 수리 (Accepted) 1-1-2009-0003411-91
13 등록결정서
Decision to grant		 2009.02.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0085158-80
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.05.12 수리 (Accepted) 4-1-2011-5094453-43
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.07.19 수리 (Accepted) 4-1-2012-5154800-14
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2015-5050527-52
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.04.02 수리 (Accepted) 4-1-2020-5076543-43
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번호 청구항
1 1
삭제
2 2
하기 화학식 1로 표시되는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2H-벤조피란 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염 중에서 선택된 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, A는 수소원자, 할로겐원자, C1-C6의 알킬기, 또는 C1-C6의 알콕시기를 나타내고;B는 수소원자 또는 C1-C6의 알킬기를 나타내고; R1는 C1-C6의 알킬기를 나타내고; R2는 하이드록시, C1-C6의 할로알킬, 및 C1-C6의 알킬싸이오 중에서 선택된 치환체가 1 내지 3개 치환된 페닐기이거나, 또는 치환 또는 비치환된 나프틸기이거나, 또는 피롤릴, 퓨라닐, 싸이오페닐, 옥사졸릴, 아이속사졸릴, 피리디닐, 피라지닐, 피리다지닐, 피리미디닐, 퀴놀리닐, 및 아이소퀴놀리닐 중에서 선택된 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기를 나타내고, 상기 치환된 나프틸기 및 치환된 헤테로아릴기는 각각 할로겐원자, 하이드록시기, C1-C6의 알킬기, C1-C6의 할로알킬기, C1-C6의 알콕시기, 및 C1-C6의 알킬싸이오기 중에서 선택된 치환체가 1 내지 3개 치환될 수 있다
3 3
제 2 항에 있어서,상기 A는 수소원자, 플루오르원자, 클로로원자, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, 싸이클로프로필기, n-부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 메톡시기, 에톡시기, n-프로폭시기, i-프로폭시기, n-부톡시기, i-부톡시기, 또는 t-부톡시기를 나타내고; B는 수소원자, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, 싸이클로프로필기, n-부틸기, i-부틸기, 또는 t-부틸기를 나타내고; R1는 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, 싸이클로프로필기, n-부틸기, i-부틸기, 또는 t-부틸기를 나타내고; R2는 하이드록시기, 트라이플루오르메틸기, 메틸싸이오기, 에틸싸이오기, i-부틸싸이오기, 및 t-부틸싸이오기 중에서 선택된 치환체가 1 내지 3개 치환된 페닐기이거나, 또는 피롤릴, 퓨라닐, 싸이오페닐, 아이속사졸릴, 피리디닐, 피라지닐, 피리다지닐, 및 아이소퀴놀리닐 중에서 선택된 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기를 나타내고, 상기 치환된 헤테로아릴은 플루오르원자, 클로로원자, 하이드록시기, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, 싸이클로프로필기, n-부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 트라이플루오르메틸기, 메톡시기, 에톡시기, n-프로폭시기, i-프로폭시기, n-부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 메틸싸이오기, 에틸싸이오기, i-부틸싸이오기, 및 t-부틸싸이오기 중에서 선택된 치환체가 1 내지 3개 치환된 것임을 특징으로 하는 화합물
4 4
하기 화학식 1로 표시되는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2H-벤조피란 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 이의 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 암 치료 및 예방용 약제조성물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, A는 수소원자, 할로겐원자, C1-C6의 알킬기, 또는 C1-C6의 알콕시기를 나타내고; B는 수소원자 또는 C1-C6의 알킬기를 나타내고; R1는 C1-C6의 알킬기를 나타내고; R2는 아릴 또는 헤테로아릴을 나타내고, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 각각 할로겐원자, 하이드록시기, C1-C6의 알킬기, C1-C6의 할로알킬기, C1-C6의 알콕시기, 및C1-C6의 알킬싸이오기 중에서 선택된 치환체가 0 내지 3개 치환될 수 있다
5 5
하기 화학식 1로 표시되는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2H-벤조피란 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 이의 염을 함유하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 항암제 : [화학식 1]상기 화학식 1에서, A는 수소원자, 할로겐원자, C1-C6의 알킬기, 또는 C1-C6의 알콕시기를 나타내고; B는 수소원자 또는 C1-C6의 알킬기를 나타내고; R1는 C1-C6의 알킬기를 나타내고; R2는 아릴 또는 헤테로아릴을 나타내고, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 각각 할로겐원자, 하이드록시기, C1-C6의 알킬기, C1-C6의 할로알킬기, C1-C6의 알콕시기, 및C1-C6의 알킬싸이오기 중에서 선택된 치환체가 0 내지 3개 치환될 수 있다
6 6
하기의 7단계 제조반응을 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2H-벤조피란 유도체의 제조방법 :ⅰ) 하기 화학식 2로 표시되는 2'-하이드록시-5'-니트로아세토페논과 하기 화학식 3으로 표시되는 1-Boc-4-피페리디논을 염기반응 조건하에서 고리화 반응(cyclic reaction)하여, 하기 화학식 4로 표시되는 1'-Boc-피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-벤조피란-4-온 화합물을 제조하는 제 1단계 반응과,ⅱ) 하기 화학식 4로 표시되는 1'-Boc-피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-벤조피란-4-온 화합물을 케톤기 환원 반응하여, 하기 화학식 5로 표시되는 1'-Boc-피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-3,4-다이하이드로벤조피란-4-올 화합물을 제조하는 2단계 반응과,ⅲ) 하기 화학식 5로 표시되는 1'-Boc-피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-3,4-다이하이드로벤조피란-4-올 화합물을 설포닐클로라이드와 염기의 존재 하에서 탈수 반응하여, 하기 화학식 6으로 표시되는 1'-Boc-피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-벤조피란 화합물을 제조하는 제 3단계 반응과,ⅳ) 하기 화학식 6으로 표시되는 1'-Boc-피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-벤조피란 화합물을 탈보호기 반응하여, 하기 화학식 7로 표시되는 피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-벤조피란 화합물을 제조하는 제 4단계 반응과,ⅴ) 하기 화학식 7로 표시되는 피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-벤조피란 화합물을 알데하이드 화합물 또는 케톤 화합물과의 환원 알킬화 반응하여, 하기 화학식 8로 표시되는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-벤조피란 화합물을 제조하는 제 5단계 반응과,ⅵ) 하기 화학식 8로 표시되는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-니트로-2H-벤조피란 화합물을 니트로기 환원 반응하여, 하기 화학식 9로 표시되는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-아미노-2H-벤조피란 화합물을 제조하는 제 6단계 반응과,ⅶ) 하기 화학식 9로 표시되는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-아미노-2H-벤조피란 화합물을 카르복시산 화합물 또는 할로겐화 아실 화합물과 결합 반응(coupling reaction)하여, 하기 화학식 1로 표시되는 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-(6-아미도)-2H-벤조피란 화합물을 제조하는 제 7단계 반응;[반응식 1]상기 반응식 1에서, A는 수소원자, 할로겐원자, C1-C6의 알킬기, 또는 C1-C6의 알콕시기를 나타내고; B는 수소원자 또는 C1-C6의 알킬기를 나타내고; R1는 C1-C6의 알킬기를 나타내고; R2는 아릴 또는 헤테로아릴을 나타내고, 상기 아릴 및 헤테로아릴은 각각 할로겐원자, 하이드록시기, C1-C6의 알킬기, C1-C6의 할로알킬기, C1-C6의 알콕시기, 및C1-C6의 알킬싸이오기 중에서 선택된 치환체가 0 내지 3개 치환될 수 있다
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1 WO2009028899 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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