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하기 화학식 1의, 페닐테트라졸 유도체로 치환된 β-아미노알코올 화합물 및 이들의 약학적으로 허용되는 염:화학식 1상기 화학식 1에서,A는 할로겐 원소 또는 C1의 할로알킬기로 치환되거나 또는 치환되지 아니한 페닐; 싸이오펜; 페닐옥시메틸, 나프틸옥시메틸 또는 바이페닐옥시메틸기를 나타내고,R은 수소, 또는 C1-C4의 알킬기를 나타내며,Y는 -(CH2)n-, n이 0 내지 2의 정수인 메틸렌기이거나, 또는 산소이고,G는 수소, C1-C2의 알킬, 피리딘유도체, 벤질 및 C3-C4의 알콕시카르보닐알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기를 나타내며,화학식 1의 화학물의 모든 광학이성질체를 포함한다
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제 1항에 있어서, A는 불소 또는 염소로 치환되거나 또는 치환되지 않 은 페닐 또는 페닐옥시메틸을 나타내고, R은 수소 또는 메틸기이며, Y는 n은 0, 1 또는 2인 -(CH2)n- 또는 산소를 나타내고,G는 메틸, 에틸, 사이클로펜틸, 피콜릴, 벤질 및 C3-C4의 알콕시카보닐알킬을 나타내며, 화학식 1의 화합물은 모든 광학이성질체를 포함하는 것을 특징으로 하는, 화학식 1로 표시되는 페닐테트라졸 유도체로 치환된 β- 아미노알코올 화합물 및 이들의 약학적으로 허용되는 염
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제 1항에 있어서, A는 3-클로로페닐, 또는 페녹시메틸을 나타내고,R은 메틸기이며, Y는 메틸렌기를 나타내며, G는 메틸, 에틸, 사이클로펜틸, 벤질, 및 C3-C4의 알콕시카보닐알킬을 나타내며, 화학식 1의 화합물의 모든 광학이성질체를 포함하는 것을 특징으로 하는, 화학식 1로 표시되는 페닐테트라졸 유도체로 치환된 β-아미노알콜 화합물 및 이들의 약학적으로 허용되는 염
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제 1항에 있어서, 상기 약학적으로 허용되는 염이 유리산(free acid)에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 것을 특징으로하는 페닐테트라졸로 치환된 β-아미노알코올 화합물 및 이들의 약학적으로 허용되는 염
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제 4항에 있어서, 상기 유리산이 염산, 브롬산, 황산 및 인산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 무기산인 것을 특징으로하는 페닐테트라졸로 치환된 β-아미노알코올 화합물 및 이들의 약학적으로 허용되는 염
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제 4항에 있어서, 상기 유리산이 구연산, 초산, 젖산, 주석산, 말레인산, 푸말리산, 글루콘산, 메탄설폰산, 글리콘산, 숙신산, 4-톨루엔설폰산, 글루투론산, 엠본산, 글루탐산 및 아스파트산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 유기산인것을 특징으로하는 페닐테트라졸로 치환된 β-아미노알코올 화합물 및 이들의 약학적으로 허용되는 염
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제 1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 염기에 의해 형성되는 약학적으로 허용되는 금속염의 형태로 사용되는 것을 특징으로하는 페닐테트라졸로 치환된 β-아미노알코올 화합물 및 이들의 약학적으로 허용되는 염
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제 7항에 있어서, 상기 금속염이 나트륨염 및 칼륨염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 알칼리 금속염인 것을 특징으로하는 페닐테트라졸로 치환된 β-아미노알코올 화합물 및 이들의 약학적으로 허용되는 염
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페닐테트라졸기로 치환된 케톤 화합물(II)과 구조식(III)의 β-아미노알코올 화합물을 축합반응시키면서 유기금속 촉매 존재 하에서의 수소첨가반응 단계를 포함하는 페닐테트라졸 유도체로 치환된 β-아미노알코올 화합물의 반응식 1의 제조 방법:반응식 1상기 식에서,A는 할로겐 원소 또는 C1의 할로알킬기로 치환되거나 또는 치환되지 아니한 페닐; 싸이오펜; 페닐옥시메틸, 나프틸옥시메틸 또는 바이페닐옥시메틸기를 나타내고,R은 수소, 또는 C1-C4의 알킬기를 나타내며,Y는 -(CH2)n-, n이 0 내지 2의 정수인 메틸렌기이거나, 또는 산소이고,G는 수소, C1-C2의 알킬, 피리딘유도체, 벤질 및 C3-C4의 알콕시카르보닐알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기를 나타내며, 구조식(III)의 화합물 및 구조식(I)의 화합물은 모든 광학이성질체를 포함한다
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1) 페닐테트라졸기로 치환된 케톤 화합물(II)에 아민기를 도입하는 단계;2) 단계 1)에서 얻어진 화합물과 에폭사이드기를 갖는 화합물을 반응시키는 단계를 포함하는 페닐테트라졸 유도체로 치환된 β-아미노알코올 화합물의 반응식 2의 제조 방법:반응식 2상기 식에서,A는 할로겐 원소 또는 C1의 할로알킬기로 치환되거나 또는 치환되지 아니한 페닐; 싸이오펜; 페닐옥시메틸, 나프틸옥시메틸 또는 바이페닐옥시메틸기를 나타내고,R은 수소, 또는 C1-C4의 알킬기를 나타내며,Y는 -(CH2)n-, n이 0 내지 2의 정수인 메틸렌기이거나, 또는 산소이고,G는 수소, C1-C2의 알킬, 피리딘유도체, 벤질 및 C3-C4의 알콕시카르보닐알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기를 나타낸다
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화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병, 비만증 또는 고인슐린증 치료용 약제 조성물:화학식 1상기 화학식 1에서,A는 할로겐 원소 또는 C1의 할로알킬기로 치환되거나 또는 치환되지 아니한 페닐; 싸이오펜; 페닐옥시메틸, 나프틸옥시메틸 또는 바이페닐옥시메틸기를 나타내고,R은 수소, 또는 C1-C4의 알킬기를 나타내며,Y는 -(CH2)n-, n이 0 내지 2의 정수인 메틸렌기이거나, 또는 산소이고,G는 수소, C1-C2의 알킬, 피리딘유도체, 벤질 및 C3-C4의 알콕시카르보닐알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기를 나타내며,화학식 1의 화학물의 모든 광학이성질체를 포함한다
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제 11항에 있어서, 상기 약제 조성물이 경구 투여 제형으로 투여될 수 있는 것을 특징으로하는 당뇨병, 비만증 또는 고인슐린증 치료용 약제 조성물
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제 13항에 있어서, 상기 경구 투여 제형이 정제, 캡슐제 및 분말제 이루어진 군으로부터 선택되는 것임을 특징으로하는 당뇨병, 비만증 또는 고인슐린증 치료용 약제 조성물
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제 11항에 있어서, 상기 약제 조성물이 혈관내 투여 제제인 것을 특징으로 하는 당뇨병, 비만증 또는 고인슐린증 치료용 약제 조성물
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제 11항에 있어서, 상기 약제 조성물이 비수용성제 또는 현탁용제가 첨가되는 것임을 특징으로하는 당뇨병, 비만증 또는 고인슐린증 치료용 약제 조성물
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제 15항에 있어서, 상기 비수용성제 또는 현탁용제가 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 올리브 오일으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것임을 특징으로하는 당뇨병, 비만증 또는 고인슐린증 치료용 약제 조성물
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제 11항에 있어서, 상기 약제 조성물이 미세 입자의 셀룰로오스, 전분, 전분 글리콜레이트 나트륨염, 폴리비닐피롤리돈, 스테아르산 마그네슘, 및 라우릴 황상나트륨으로 이루어진 군으로부터 선택되는 담체와 함께 사용되는 것을 특징으로 하는 당뇨, 비만 및 고인슐린증 치료용 약제 조성물
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제 11항에 있어서, 상기 약제 조성물이 미세 입자의 셀룰로오스, 전분, 전분 글리콜레이트 나트륨염, 폴리비닐피롤리돈, 스테아르산 마그네슘, 및 라우릴 황상나트륨으로 이루어진 군으로부터 선택되는 담체와 함께 사용되는 것을 특징으로 하는 당뇨, 비만 및 고인슐린증 치료용 약제 조성물
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