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베타메칠아제티디논유도체의제조방법

  • 기술번호 : KST2015139840
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법으로서, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 1-베타메칠카르바페넴 항생제의 제조시 중간체로 사용되는 다음구조식(Ⅱ)의 베타메칠아제티디논 유도체, 즉 (3S,4S)-3(1R)-1-[(t-부틸디메칠실릴)옥시]에칠-4-[(1R)-1-메칠-(4,4-디알킬-2-치옥소-1,3-옥사 또는 치아졸리딘)-3-일]메칠아제티딘-2-온의 제조방법에 관한 것이다.상기 식에서, R은 항생작용을 지닌 활성잔기를 나타내며,R1은 히드록시보호기중 t-부틸디메칠실릴기를 나타내고,R2는 수소 또는 조급알킬기를 나타내고,X1 및 X2는 산소 또는 황 원자를 나타낸다.본 발명에 의하면 상기 구조식(Ⅱ)의 베타메칠아제티디논 유도체가 높은 입체선택성으로 고수율로 얻어지며, 어키랄 옥시러리를 사용하여 간단한 제조 방법을 제공한다.
Int. CL C07D 417/06 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01)
CPC C07D 413/06(2013.01) C07D 413/06(2013.01) C07D 413/06(2013.01) C07D 413/06(2013.01)
출원번호/일자 1019940006998 (1994.04.02)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0126880-0000 (1997.10.17)
공개번호/일자 10-1995-0029264 (1995.11.22) 문서열기
공고번호/일자 (19980401) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1994.04.02)
심사청구항수 14

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김완주 대한민국 대전직할시유성구
2 김경수 대한민국 대전직할시유성구
3 정희정 대한민국 대전직할시유성구
4 황태섭 대한민국 경기도수원시권선구
5 이미정 대한민국 서울특별시마포구
6 안구현 대한민국 대전직할시유성구
7 김홍기 대한민국 대전직할시중구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김윤배 대한민국 서울특별시 종로구 우정국로 ** 동덕빌딩 *층(세한국제특허법률사무소)
2 이범일 대한민국 서울특별시 종로구 우정국로 **, *동 *층 세한국제특허법률사무소 (관훈동, 동덕빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 출원심사청구서
Request for Examination		 1994.04.02 수리 (Accepted) 1-1-1994-0032393-83
2 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1994.04.02 수리 (Accepted) 1-1-1994-0032392-37
3 특허출원서
Patent Application		 1994.04.02 수리 (Accepted) 1-1-1994-0032391-92
4 등록사정서
Decision to grant		 1997.07.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1994-0018263-10
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1

다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 1-베타메칠카르바페넴 항생제의 제조시 중간체로 사용되는 다음 구조식(Ⅱ)의 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법에 있어서, 다음 구조식(Ⅲ)의 어키랄 옥시러리 화합물과 다음 구조식(Ⅳ)의 프로피온산을 일정한 용매하에서 커플링 법으로 1, 3-디시클로헥실카르보디이미드(DCC)와 아민촉매를 첨가하거나, 또는 혼합무수물법으로 알킬클로로포메이트와 아민염기를 첨가반응하여 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물 1-프로피오닐-1, 3-치아 또는 옥사졸리딘 유도체를 제조하고, 이어서 불활성 유기용매하에서 티타늄(4가)클로라이드와 아민염기를 첨가하여 Z-티타늄에놀레이트를 생성시킨후, 다음 구조식(Ⅵ)의 4-아세톡시아제티디논과 알돌 축합반응시키는 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

2 2

제 1 항에 있어서, 커플링법의 1, 3-디시클로헥실카르보디이미드는 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물에 대하여 1 내지 2당량을 첨가하는 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

3 3

제 1 항에 있어서, 커플링법의 아민촉매는 4-디메칠아미노피리딘이고, 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물에 대하여 0

4 4

제 1 항에 있어서, 커플링법의 일정한 용매는 테트라하이드로퓨란, 아세토니트릴, 에칠아세테이트, 디옥산 또는 디메칠포름아미드등의 용매로부터 취하는 것을 특징으로하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

5 5

제 1 항에 있어서, 커플링법의 반응온도는 0 내지 30℃의 온도범위이고, 반응시간은 2 내지 5시간동안인 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

6 6

제 1 항에 있어서, 혼합무수물법의 알킬클로로포메이트는 에칠클로로메이트 또는 이소프로필클로로메이트인 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

7 7

제 1 항에 있어서, 혼합무수물법의 알킬클로로포메이트는 구조식(Ⅲ)의 화합물에 대하여 1 당량 내지 3당량 내지 3당량을 첨가하는 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

8 8

제 1 항에 있어서, 혼합무수물법의 아민염기는 트리에칠아민, 디이소프로필에칠아민, 디이소프로필에칠아민 및 피리딘인 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

9 9

제 1 항에 있어서, 혼합무수물법의 일정한 용매는 벤젠, 틀루엔등의 방향족 탄화수소, 테트라히드로퓨란과 디옥산등의 에테르, 디클로로메탄, 1, 2-디클로에탄 및 클로로포름등의 할로겐화탄화수소, 아세토니트릴 및 이들의 혼합물로부터 취하는 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

10 10

제 1 항에 있어서, Z-티타늄에놀레이트 제조시 사용되는 아민염기는 트리에칠아민, 디이 소프로필에칠아민, 피리딘, 2, 6-루티딘 또는 N-에칠피레리딘등에서 선택하는 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

11 11

제10항에 있어서, 아민염기는 상기 구조식(Ⅴ)의 화합물에 대해 1내지 2당량이 사용되는 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

12 12

제 1 항에 있어서, 티타늄(4가)클로라이드는 구조식(Ⅴ)의 화합물에 대해 1내지 2당량이 사용되는 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

13 13

제 1 항에 있어서, 알돌 축합반응시에 사용하는 불활성 유기용매는 디클로로메탄 및 아세토니트릴을 부피비로 3:1 내지 1:3으로 혼합한 유기용매를 사용하는 것을 특징으로 하는 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법

14 14

제 1 항에 있어서, 알돌 축합반응시 사용하는 4-아세톡시아제티디논은 상기 구조식(Ⅴ)의 화합물에 대해 0

지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.