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광학 활성을 갖는 옥시라세탐의 제조 방법

  • 기술번호 : KST2015139996
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 뇌기능 개선작용 및 치매 치료 효과를 나타내는 1-카바모일메틸-4-하이드록시-2-피롤리디논(옥시라세탐)의 광학 (S)-이성체 또는 (R)-이성체를 용이하게 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 1-(S 또는 R)-페닐에틸-4-(S 또는 R)-히드록시-2-피롤리디논을 유기용매 존재 하에 아세틸화시키고, 생성된 1-(S 또는 R)-페닐에틸-4-(S 또는 R)-아세톡시-2-피롤리디논을 유기용매 존재 하에 탈벤질화 시킨 후, 생성된 4-(S 또는 R)-알콕시-2-피롤리디논을 유기용매 및 염기 존재 하에 할로겐으로 치환된 아세테이트와 반응시킨 다음, 생성된 1-에톡시카보닐메틸-4-(S 또는 R)-2-피롤리디논을 암모니아와 반응시키는 단계를 포함하는 1-카바모일-4-(S 또는 R)-히드록시-2-피롤리디논의 제조방법은 저가의 원료물질들을 사용하여 산업적 적용이 용이한 공정으로 (S)-옥시라세탐 또는 (R)-옥시라세탐을 고수율 및 고순도로 제조할 수 있으므로 뇌기능 개선 및 치매 치료제 개발에 유용하게 활용될 수 있다.
Int. CL C07D 207/273 (2006.01.01) A61K 31/4015 (2006.01.01)
CPC C07D 207/273(2013.01) C07D 207/273(2013.01) C07D 207/273(2013.01)
출원번호/일자 1020040058550 (2004.07.27)
출원인 한국화학연구원, 화일약품주식회사
등록번호/일자 10-0679633-0000 (2007.01.31)
공개번호/일자 10-2006-0010000 (2006.02.02) 문서열기
공고번호/일자 (20070207) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항 심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2004.07.27)
심사청구항수 2

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 화일약품주식회사 대한민국 경기 화성시

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박태호 대한민국 대전광역시 유성구
2 이상호 대한민국 대전광역시 서구
3 우혜경 대한민국 서울특별시 송파구
4 양민승 대한민국 서울특별시 양천구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))
2 이현실 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 화일약품주식회사 대한민국 경기 화성군
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2004.07.27 수리 (Accepted) 1-1-2004-0332976-19
2 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document
2004.07.29 수리 (Accepted) 1-1-2004-5116580-60
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2005.11.09 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2005.12.02 수리 (Accepted) 9-1-2005-0078757-12
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2005.12.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2005-0652097-99
6 의견서
Written Opinion
2006.02.17 수리 (Accepted) 1-1-2006-0117166-80
7 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2006.02.17 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0117170-63
8 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2006.04.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0201413-14
9 명세서 등 보정서(심사전치)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2006.05.03 보정승인 (Acceptance of amendment) 7-1-2006-0013609-94
10 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2006.06.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0348109-96
11 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2006.08.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0587122-27
12 등록결정서
Decision to grant
2006.11.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0649298-22
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2011.03.11 수리 (Accepted) 4-1-2011-5045618-42
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.05.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-0018547-48
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
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1) 하기 화학식 1의 1-(R)-페닐에틸-4-(S 또는 R)-히드록시-2-피롤리디논을 할로메탄계 유기용매 및 아민계 염기 존재 하에 아세틸화시키는 단계; 2) 단계 1)에서 생성된 하기 화학식 2의 1-(R)-페닐에틸-4-(S 또는 R)-아세톡시-2-피롤리디논을 할로메탄계 유기용매, 톨루엔 또는 에탄올 존재하에 양성자산과 반응시켜 탈벤질화 시키는 단계; 3) 단계 2)에서 생성된 하기 화학식 3의 4-(S 또는 R)-아세톡시-2-피롤리디논을 메탄올 또는 THF, 및 탄산나트륨계 또는 알칼리하이드라이드계 염기 존재 하에 할로겐으로 치환된 아세테이트와 반응시키는 단계; 및 4) 단계 3)에서 생성된 화학식 4의 1-에톡시카보닐메틸-4-(S 또는 R)-아세톡시-2-피롤리디논을 메탄올 중에서 암모니아와 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 구조식 (I)의 1-카바모일-4-(S 또는 R)-히드록시-2-피롤리디논((S)-옥시라세탐 또는 (R)-옥시라세탐)의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 단계 2에서 화학식 2의 3 내지 15 당량 범위의 메탄설폰산을 사용함을 특징으로 하는 방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.