요약 | 본 발명은 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조피란 유도체는 신생혈관 억제작용, 허혈 심장에 대한 보호작용, 신경세포 보호작용, 지질 과산화 저해작용의 항산화작용을 나타내어 항암제, 류마티스성 관절염 치료제, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 사용될 수 있으며, 심장보호제, 신경세포 보호제, 항산화제 등 산화적 스트레스와 허혈-재관류와 관련된 조직의 보호제 및 질환의 치료제로 사용될 수 있다. 이미다졸, 벤조피란, 신생혈관 억제, 항암제, 심장보호제. |
---|---|
Int. CL | C07D 405/12 (2006.01) |
CPC | |
출원번호/일자 | 1020020047189 (2002.08.09) |
출원인 | 한국화학연구원 |
등록번호/일자 | 10-0492252-0000 (2005.05.20) |
공개번호/일자 | 10-2004-0014023 (2004.02.14) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20050530) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2002.08.09) |
심사청구항수 | 10 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이규양 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
2 | 이선경 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
3 | 유성은 | 대한민국 | 충청남도공주시 |
4 | 서지희 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
5 | 김낙정 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
6 | 황선경 | 대한민국 | 대전광역시서구 |
7 | 김은숙 | 대한민국 | 서울특별시강남구 |
8 | 이병호 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
9 | 서호원 | 대한민국 | 대전광역시중구 |
10 | 이정옥 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
11 | 최상운 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이원희 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 Patent Application |
2002.08.09 | 수리 (Accepted) | 1-1-2002-0258131-62 |
2 | 명세서 등 보정서 Amendment to Description, etc. |
2003.07.01 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2003-0239753-95 |
3 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2004.01.12 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
4 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2004.02.13 | 수리 (Accepted) | 9-1-2004-0010106-15 |
5 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2004.11.11 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2004-0477014-70 |
6 | 명세서 등 보정서 Amendment to Description, etc. |
2005.01.10 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2005-0013387-12 |
7 | 의견서 Written Opinion |
2005.01.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2005-0013388-68 |
8 | 등록결정서 Decision to grant |
2005.04.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2005-0179497-20 |
9 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.04.16 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5059312-66 |
10 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5074743-27 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
13 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
번호 | 청구항 |
---|---|
1 |
1 하기 화학식 1로 표시되는 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체, 그의 부분 입체이성질체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 |
2 |
2 제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물이 1)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 2)(2S,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 3)(2R,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 4)(2R,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 5)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(4-트라이플루오로메틸페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 6)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(4-메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 7)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(4-트라이플루오로메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 8)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(4-브로모페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 9)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(2,4-다이메틸페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 10)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(2-아이소프로필페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 11)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(2,3-다이메틸페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 12)(2R,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(2,3-다이메틸페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 13)(2R,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(4-브로모페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 14)(2R,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(4-메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 15)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(4-플루오로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 16)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(2-메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 17)(2R,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(2-아이소프로필페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 18)(2R,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(2-메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 19)(2R,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(3-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 20)(2S,3S,4R)-6-니트로-4-[N-(3-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 21)(2R,3R,4S)-6-니트로-4-[N-(4-트라이플루오로메톡시페닐)-N- (1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 22)(2S,3S,4R)-6-사이아노-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 23)(2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 24)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 25)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(4-트라이플루오로메틸페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 26)(2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-트라이플루오로메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 27)(2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(2,3-다이메틸페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 28)(2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 29)(2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-브로모페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 30)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(2,3-다이메틸페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 31)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(2-메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 32)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(4-메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 33)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(2,4-다이메틸페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 34)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(2-아이소프로필페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 35)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(4-트라이플루오로메톡시페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 36)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(4-브로모페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 37)(2S,3S,4R)-6-아미노-4-[N-(4-플루오로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란인 것을 특징으로 하는 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체, 그의 부분 입체이성질체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 |
3 |
3 하기 반응식 1과 같이 에폭사이드 화합물 (II)와 이미다졸을 포함하는 이차아민 화합물 (III)을 메탈솔트 및 반응용매 존재 하에 반응시켜 화합물 (I)를 얻는 것을 특징으로 하는 벤조피란 유도체의 제조방법 |
4 |
4 제 3항에 있어서, 상기 메탈솔트가 Mg(ClO4)2, CoCl2, LiClO4, NaClO4, CaCl2, ZnCl2, LiBF4 및 Zn(Tf)2를 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 벤조피란 유도체의 제조방법 |
5 |
5 제 3항에 있어서, 상기 반응용매가 아세토니트릴, 테트라하이드로퓨란 및 디메틸포름아미드를 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 벤조피란 유도체의 제조방법 |
6 |
6 하기 반응식 4와 같이, 화학식 (IV)의 화합물을 반응용매 존재하에 백금, 팔라듐 부착 목탄(Pd/C) 또는 라니-니켈을 이용하여 환원반응시켜 화학식 (V)의 화합물을 제조하거나, 화학식 (IV)의 화합물을 Cu(SO4), Cu(OAc)2, CoCl2, SnCl2 또는 NiCl2 존재하에 환원제와 반응시켜 화학식 (V)의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 벤조피란 유도체의 제조방법 |
7 |
7 제 6항에 있어서, 상기 환원제가 NaBH4인 것을 특징으로 하는 벤조피란 유도체의 제조방법 |
8 |
8 제 1항의 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는, 암, 당뇨성 망막증 및 류마티스성 관절염의 예방 및 치료를 위한 신생혈관 생성 억제제용 약학적 조성물 |
9 |
9 제 1항의 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는, 신생아 저산소증, 녹내장, 당뇨성 신경증, 뇌외상의 예방 및 치료를 위한 신경세포 보호제용 약학적 조성물 |
10 |
10 제 1항의 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는, 치매 및 동맥경화의 예방 및 치료를 위한 항산화제용 약학적 조성물 |
11 |
11 삭제 |
지정국 정보가 없습니다 |
---|
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | EP01546136 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
2 | EP01546136 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
3 | JP04216806 | JP | 일본 | FAMILY |
4 | JP18509725 | JP | 일본 | FAMILY |
5 | US07279497 | US | 미국 | FAMILY |
6 | US20050267188 | US | 미국 | FAMILY |
7 | WO2004014898 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | AT527254 | AT | 오스트리아 | DOCDBFAMILY |
2 | AU2003247213 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
3 | AU2003247213 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
4 | AU2003247213 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
5 | AU2003247213 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
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7 | AU2003247213 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
8 | CA2493966 | CA | 캐나다 | DOCDBFAMILY |
9 | CA2493966 | CA | 캐나다 | DOCDBFAMILY |
10 | CN1313463 | CN | 중국 | DOCDBFAMILY |
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19 | JP4216806 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
20 | US2005267188 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
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22 | WO2004014898 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
국가 R&D 정보가 없습니다. |
---|
특허 등록번호 | 10-0492252-0000 |
---|
표시번호 | 사항 |
---|---|
1 |
출원 연월일 : 20020809 출원 번호 : 1020020047189 공고 연월일 : 20050530 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20050421 청구범위의 항수 : 10 유별 : C07D 405/12 발명의 명칭 : 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란유도체 및 그의 제조방법 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
---|---|
1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 310,500 원 | 2005년 05월 23일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 281,000 원 | 2008년 04월 30일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 260,000 원 | 2009년 04월 24일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 260,000 원 | 2010년 04월 28일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 480,000 원 | 2011년 04월 11일 | 납입 |
제 8 년분 | 금 액 | 480,000 원 | 2012년 05월 09일 | 납입 |
제 9 년분 | 금 액 | 480,000 원 | 2013년 05월 20일 | 납입 |
제 10 년분 | 금 액 | 790,000 원 | 2014년 04월 02일 | 납입 |
제 11 년분 | 금 액 | 790,000 원 | 2015년 04월 15일 | 납입 |
제 12 년분 | 금 액 | 790,000 원 | 2016년 05월 18일 | 납입 |
제 13 년분 | 금 액 | 910,000 원 | 2017년 04월 26일 | 납입 |
제 14 년분 | 금 액 | 455,000 원 | 2018년 04월 13일 | 납입 |
제 15 년분 | 금 액 | 455,000 원 | 2019년 04월 04일 | 납입 |
제 16 년분 | 금 액 | 455,000 원 | 2020년 03월 25일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 | 2002.08.09 | 수리 (Accepted) | 1-1-2002-0258131-62 |
2 | 명세서 등 보정서 | 2003.07.01 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2003-0239753-95 |
3 | 선행기술조사의뢰서 | 2004.01.12 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
4 | 선행기술조사보고서 | 2004.02.13 | 수리 (Accepted) | 9-1-2004-0010106-15 |
5 | 의견제출통지서 | 2004.11.11 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2004-0477014-70 |
6 | 명세서 등 보정서 | 2005.01.10 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2005-0013387-12 |
7 | 의견서 | 2005.01.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2005-0013388-68 |
8 | 등록결정서 | 2005.04.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2005-0179497-20 |
9 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.04.16 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5059312-66 |
10 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5074743-27 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
13 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
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