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1
하기 일반식(Ⅰ)의 벤조피란 유도체 :
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제1항에 있어서, R1이 CN 또는 NO2이고 R2가 메틸이며, R3가 메틸,
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제1항에 있어서, R1이 CN 또는 NO2이고 R2가 메틸이며, R3가 메틸,
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2,2-디메틸-4-(3'-N-옥소피리딜)-6-니트로-2H-1-벤조피란
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5
2,2-디메틸-4-(4'-N-옥소피리딜)-6-니트로-2H-1-벤조피란
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2-디메톡시메틸-2-메틸-4-(2'-N-옥소피리딜)-6-니트로-2H-1-벤조피란
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7 |
7
2-디메톡시메틸-2-메틸-4-(4'-N-옥소피리딜)-6-니트로-2H-1-벤조피란
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8
2-디메톡시메틸-2-메틸-4-(2'-N-옥소피리딜)-6-시아노-2H-1-벤조피란
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9
2-디메톡시메틸-2-메틸-4-(2'-N-옥소피리딜)-6-트리플루오로메톡시-2H-1-벤조피란
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10
2-디메톡시메틸-2-메틸-4-(3'-N-옥소피리딜)-6-니트로-2H-1-벤조피란
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11
2-디메톡시메틸-2-메틸-4-(3'-N-옥소피리딜)-6-시아노-2H-1-벤조피란
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12
2-(2''-(1'',3''-디옥솔레인))-2-메틸-4-(3'-N-옥소피리딜)-6-니트로-2H-1-벤조피란
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13
2-(2''-(1'',3''-디옥솔레인))-2-메틸-4-(3'-N-옥소피리딜)-6-시아노-2H-1-벤조피란
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14
2-(2''-(1'',3''-디옥솔레인))-2-메틸-4-(2'-N-옥소피리딜)-6-니트로-2H-1-벤조피란
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15
2-(2''-(1'',3''-디옥솔레인))-2-메틸-4-(2'-N-옥소피리딜)-6-시아노-2H-1-벤조피란
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16
2-(2''-(1'',3''-디옥솔레인))-2-메틸-4-(4'-N-옥소피리딜)-6-니트로-2H-1-벤조피란
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17
(a) 하기 일반식(Ⅱ)의 케톤 유도체를 무수 트리플루오로술폰산 및 삼차 아민과 반응시키거나, 염기에 의해 에놀레이트로 만든 후 N-페닐트리플루오로메탄술폰이미드와 반응시킴으로써 하기 일반식(Ⅲ)의 비닐 트리플레이트 유도체로 전환시키는 단계, 및 (b) 상기 비닐 트리플레이트 유도체(Ⅲ)를 하기 일반식(Ⅳ)의 트리알킬린 유도체와 반응시키는는 단계를 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ-a)의 화합물의 제조방법 :
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제17항에 있어서, 상기(b)단계를, 촉매로 테트라키스 트리페닐포스핀 팔라듐, 비스벤질리딘 아세톤 팔라듐 및 디팔라듐 트리스티벤질리딘 아세톤 클로로포름중에서 선택된 어느 한 화합물과 트리페닐포스핀, 트리-2-푸라닐포스 및 트리페닐비소 중에서 선택된 어느 한 화합물의 화합물과 함께 염화리튬 또는 염화 나트륨을 사용함으로써 수행하는 방법
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19
제17항에 있어서, 상기 (b)단계를, 촉매로 팔라듐 아세테이트와 트리페닐 포스핀, 트리-2-푸라닐 포스핀 또는 트리페닐비소중 어느하나와의 혼합물을 사용함으로써 수행하는 방법
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20
하기 일반식(Ⅰ-a)의 화합물을 산화제 존재하에 산화시킴을 포함하는 하기 일반식(Ⅰ-b)의 화합물의 제조방법
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21
본 발명의 하기 일반식(Ⅰ-c)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 알콜 또는 하기 일반식(Ⅵ)의 디올 또는 머캡토알콜과 반응시켜 트란스 아세탈화시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ-d) 또는 (Ⅰ-e)의 화합물의 제조방법
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22
(a) 하기 일반식(Ⅱ)의 케톤 유도체를 환원시킨 후 분리하여 디아스테레오머 혼합물로서 알콜 화합물을 수득하는 단계, (b) 상기 알콜 화합물을 각각 (-)-α-메톡시-α-페닐아세트산과 축합반응시킨후 분리하여 디아스테오머인 에스테르들을 수득하는 단계, (c) 상기 에스테르들을 각각 가수분해한 후 산화시켜 하기 일반식(Ⅱ') 및 (Ⅱ'')의 케톤 유도체를 수득하는 단계, (d) 상기 케톤 유도체를 각각 무수 트리플루오로술폰산 및 삼차 아민과 반응시켜 비닐 트리플레이트 유도체로 전환시키는 단계, 및 (e) 상기 비닐 트리플레이트 유도체를 팔라듐 촉매 및 염화물 존재하에 트리알킬틴 유도체와 반응시키는 단계를 포함하는, 본 발명의 화합물을 하기 일반식(Ⅰ') 및 (Ⅰ'')의 별도의 광학 이성질체로서 분리하여 제조하는 방법
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23
제1항에 따른 화합물을 유효성분으로 하고 약제학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 평활근 이완제 조성물
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24
제23항에 있어서, 혈관 평활근 이완에 의한 혈압 강하 효과를 갖는 혈압 강하제 조성물
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제23항에 있어서, 호흡기계 평활근 이완에 의한 기관지 확장 효과를 갖는 기관지 확장제 조성물
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