| 1 |
1
다음 화학식 1로 표시되는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 수소원자, 할로겐원자, 및 C1-C6 알킬기 중에서 선택되고; R2는 페닐기, 피리딘기, 티오펜기, 및 퀴놀린기 중에서 선택된 방향족기를 나타내며, 상기한 페닐기, 피리딘기, 티오펜기, 및 퀴놀린기 중에서 선택된 방향족기는 할로겐 원자, 시아노기, 및 C1-C6 알킬기 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환될 수 있다
|
| 2 |
2
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 N-[2-클로로-4-(5-피리딘-3-일-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일]구아니딘,N-[2-클로로-4-(5-티오펜-3-일-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일]구아니딘,N-[4-(5-피리딘-3-일-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일]구아니딘,N-[2-메틸-4-(5-피리딘-3-일-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일]구아니딘,N-[2-메틸-4-(5-티오펜-3-일-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일]구아니딘,N-[2-메틸-4-(5-페닐-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일]구아니딘,N-[2-메틸-4-(5-퀴놀린-3-일-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일]구아니딘,N-{4-[5-(2-브로모페닐)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-2-메틸벤조일]구아니딘,N-{4-[5-(3-브로모페닐)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-2-메틸벤조일}구아니딘, N-{4-[5-(4-브로모페닐)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-2-메틸벤조일}구아니딘,N-[2-메틸-4-(5-o-토릴)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일}구아니딘,N-[2-메틸-4-(5-m-토릴)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일}구아니딘,N-[2-메틸-4-(5-p-토릴)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일]구아니딘,N-{4-[5-(2-시아노페닐)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-2-메틸벤조일}구아니딘,N-{4-[5-(6-클로로피리딘-3-일)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-2-메틸벤조일}구아니딘, N-{2-메틸-4-[5-(6-메틸피리딘-3-일)-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)-벤조일}구아니딘, 및 이들의 약학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택되는 것임을 특징으로 하는 화합물
|
| 3 |
3
제 1 항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염이 염산, 메틸설폰산, p-톨루엔설폰산, 옥살산, 퓨마르산, 및 타르타르산 중에서 선택된 산의 염인 것을 특징으로 하는 화합물
|
| 4 |
4
a) 다음 화학식 2로 표시되는 4-시아노벤조산 메틸 에스테르 유도체를 하이드록실아민 염화수소과의 첨가반응하여 다음 화학식 3으로 표시되는 화합물을 합성하는 과정; b) 상기 화학식 3으로 표시되는 화합물과 다음 화학식 4로 표시되는 유기산 화합물을 고리화 반응하여 다음 화학식 5로 표시되는 화합물을 합성하는 과정; 및 c) 상기 화학식 5로 표시되는 화합물을 구아니딘으로 치환반응하여 다음 화학식 1로 표시되는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체를 합성하는 과정 이 포함되는 것을 특징으로 하는 제조방법 : [화학식 1] 상기 화학식에서, R1 및 R2는 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
|
| 5 |
5
제 4 항에 있어서, 상기 첨가반응은 알킬아민 염기의 존재 하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
|
| 6 |
6
제 4 항에 있어서, 상기 고리화 반응은 1-(3-디메틸아미노프로필)-3-에틸카보디이미드(EDCI)와 4-디메틸아미노피리딘(DMAP)의 존재 하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
|
| 7 |
7
제 4 항에 있어서, 상기 구아니딘 치환반응에 사용되는 구아니딘은, 구아니딘 염화수소를 N,N-디메틸포름아마이드(DMF) 단독용매 또는 N,N-디메틸포름아마이드(DMF)와 1,4-디옥산의 혼합용매 상에서 칼륨 tert-부톡사이드로 처리한 유리염기(free base)인 것을 특징으로 하는 제조방법
|
| 8 |
8
다음 화학식 1로 표시되는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 심경색, 협심증, 부정맥의 심혈관계 질환의 치료 및 예방용 약제 조성물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1 및 R2는 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
|
