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염증억제 활성을 가지는Ｎ-[1'-치환술폰아미드-스파이로(2Ｈ-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 유도체, 그의 약학적으로허용가능한 염, 그의 제조방법 및 그의 용도

  • 기술번호 : KST2015140232
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 염증억제 활성을 가지는 N-[1'-치환술폰아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4- 피페리딘)-6-일]치환아민 유도체, 그의 약학적으로 허용가능한 염, 그의 제조방법 및 그의 신규한 용도에 관한 것이다.본 발명의 N-[1'-치환술폰아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4- 피페리딘)-6-일]치환아민 유도체는 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여, 고효율로 합성하고, 상기 유도체가 우수한 5-라이폭시게네이즈 저해효과를 나타내므로, 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 염증질환에 대한 예방 및 치료제로 유용하게 활용될 수 있다.조합화학합성, 평형합성, 5-라이폭시게네이즈, 염증질환 치료제, 1'-치환술폰아미드-스파이로벤조피란, 유사약물 라이브러리
Int. CL A61K 31/407 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 491/107 (2006.01)
CPC C07D 491/107(2013.01) C07D 491/107(2013.01)
출원번호/일자 1020060073546 (2006.08.04)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0746939-0000 (2007.08.01)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20070807) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.08.04)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 공영대 대한민국 대전 유성구
2 천혜경 대한민국 대전 유성구
3 전문국 대한민국 대전 유성구
4 조영식 대한민국 대전 유성구
5 서진수 대한민국 대전 서구
6 유성은 대한민국 충남 공주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 신동준 대한민국 서울특별시 서초구 사임당로 **, **층 (서초동, 신영빌딩)(특허법인세원)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.08.04 수리 (Accepted) 1-1-2006-0559874-31
2 등록결정서
Decision to grant		 2007.07.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0404144-11
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 N-[1'-치환술폰아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 염이 5-라이폭시게네이즈 저해활성을 갖는 것을 특징으로 하는 상기 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 염
3 3
화학식 2로 표시되는, 메톡시 벤자알데히드 레진(Methoxy Benzaldehyde Resin) 링커로 연결된 고체 지지체에 하기 화학식 3으로 표시되는 N-[1'-Fmoc보호아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]아민의 도입반응을 수행하여, 하기 화학식 4로 표시되는 N-[1'-Fmoc보호아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]아민레진을 합성하는 제 1 단계; 화학식 4로 표시되는 N-[1'-Fmoc보호아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]아민 레진의 6-아미노기의 질소원자에 선택적으로 R1 치환기의 도입반응을 수행하여, 하기 화학식 5로 표시되는 N-[1'-Fmoc보호아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 레진을 합성하는 제 2 단계; 화학식 5로 표시되는 N-[1'-Fmoc보호아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 레진 화합물을 트리에틸아민을 포함하는 디클로로메탄 용액 또는 유기염기를 포함하는 유기용매를 사용하여 탈리하여, 하기 화학식 6으로 표시되는 N-[1'-아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 레진을 합성하는 제 3 단계; 화학식 6으로 표시되는 N-[1'-아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 레진의 2'-아미노메틸기의 질소원자에 선택적으로 R2 치환기의 도입반응을 수행하여, 하기 화학식 7로 표시되는 N-[1'-치환술포닐아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 레진을 합성하는 제 4 단계; 및화학식 7로 표시되는 N-[1'-치환술포닐아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 레진 화합물을 트리플루오로아세트산(TFA)을 포함하는 디클로로메탄 용액 또는 유기산을 포함하는 유기용매를 사용하여 탈리하여, 하기 화학식 1로 표시되는 N-[1'-치환술포닐아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 유도체를 합성하는 제 5 단계;으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항의 N-[1'-치환술포닐아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 유도체의 제조방법
4 4
제1항의 N-[1'-치환술포닐아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 유도체 및 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 염증질환 치료제
5 5
제4항에 있어서, 상기 염증질환 치료제가 제1항의 N-[1'-치환술포닐아미드-스파이로(2H-1-벤조피란-2,4-피페리딘)-6-일]치환아민 유도체의 5-라이폭시게네이즈 저해활성에 의한, 류코트리엔의 활성으로 유발되는 염증질환에 유용한 것을 특징으로 하는 상기 염증질환 치료제
6 6
제4항에 있어서, 상기 염증질환 치료제가 만성염증, 류마티스성 관절염, 대장염, 천식 및 건선으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나의 염증질환에 유용한 것을 특징으로 하는 상기 염증질환 치료제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.