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항바이러스성2,4-피리미딘디온유도체의신규한제조방법

  • 기술번호 : KST2015140343
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 헥사메틸디실라잔과 반응시켜 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고, 이를 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 2,4-피리미딘디온 유도체의 신규한 제조방법 및 이에 사용된 신규한 중간체(Ⅳ)의 제조 방법에 관한 것으로서, 일반식(Ⅰ)의 화합물은 항바이러스제, 특히 후천성 면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다.상기식에서, R1은 수소원자; C1-C10 카르보닐옥시기, 히드록시기, 아지도기, 시아노기, 불소, 비닐기, 아미노기, 니트로기, 페닐기, C1-C10의 알콕시기 또는 벤질옥시기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸기; C2-C10의 시클로알킬기; 할로겐원자, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 알콕시기, 아미노기, 니트로기, 시아노기 또는 히드록시기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; 또는 C3-C10의 헤테로아릴기를 나타내며, R2는 수소원자, 할로겐 원자, 메틸기, 에틸기, 이소프로필기, 시클로프로필기, 비닐기, 할로겐으로 치환된 비닐기, C1-C8의 알키닐기, 알릴기 또는 벤질기를 나타내며, R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 알콕시기, 아미노기, 니트로기, 시아노기, C2-C8의 알콕시카르보닐기 또는 C1-C8의 카르바모일기를 나타내며, Z는 황원자 또는 메틸렌기를 나타내며, X는 할로겐원자 또는 술포닐옥시기를 나타낸다.
Int. CL C07D 239/54 (2006.01) C07D 239/60 (2006.01) C07D 239/96 (2006.01)
CPC C07D 239/54(2013.01) C07D 239/54(2013.01) C07D 239/54(2013.01)
출원번호/일자 1019950011355 (1995.05.10)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0151815-0000 (1998.06.23)
공개번호/일자 10-1995-0032144 (1995.12.20) 문서열기
공고번호/일자 (19981015) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   94-10261   |   1994.05.11
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1995.05.10)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 손종찬 대한민국 대전광역시유성구
2 이일영 대한민국 대전광역시유성구
3 배병일 대한민국 서울특별시성북구
4 한정식 대한민국 대전광역시유성구
5 최중권 대한민국 대전광역시유성구
6 채영복 대한민국 서울특별시종로구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))
2 조현실 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로**길 **, 한라클래식빌딩 *층 (역삼동)(한성국제특허법률사무소)
3 최은화 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent
1995.05.10 수리 (Accepted) 1-1-1995-0049819-63
2 출원심사청구서
Request for Examination
1995.05.10 수리 (Accepted) 1-1-1995-0049820-10
3 우선권주장증명서류제출서
Submission of Priority Certificate
1995.05.10 수리 (Accepted) 1-1-1995-0049818-17
4 특허출원서
Patent Application
1995.05.10 수리 (Accepted) 1-1-1995-0049817-72
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
1998.01.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1995-0025468-72
6 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
1998.03.18 수리 (Accepted) 1-1-1995-0049821-55
7 의견서
Written Opinion
1998.03.18 수리 (Accepted) 1-1-1995-0049822-01
8 등록사정서
Decision to grant
1998.04.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1995-0025469-17
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1

(a) 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 헥사메틸디실라잔과 반응시켜 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고, (b) 수득된 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 2,4-피리미딘디온 유도체의 제조방법:

2

제1항에서 있어서, R1이 메틸기, 아세톡시메틸기, 히드록시메틸기 또는 페닐기를 나타내고, R2가 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 이소프로필기를 나타내며, R3 및 R4가 독립적으로 수소원자 또는 메틸기를 나타내고, Z가 황원자 또는 메틸렌기를 나타내며, X가 할로겐 원자인방법

3 3

제2항에 있어서, R2가 에틸기 또는 이소프로필기인 방법

4 4

제1항에 있어서, 상기 (a)단계를 클로로트리메틸실란 또는 황산암모늄 촉매의 존재하에 130 내지 140℃ 범위의 온도에서 1 내지 24시간 환류 반응시킴으로써 수행하는 방법

5 5

제1항 또는 제4항에 있어서, 상기 (b)단계를 루이스산 촉매의 존재하에 -20 내지 100℃에서 상기 일반식(Ⅱ)의 화합물의 상기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 1:0

6 6

(a) 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 가수분해시켜 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 수득하고, (b) 수득된 일반식(Ⅵ)의 화합물을 아릴티오화합물과 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅳ-a)의 화합물의 제조방법

7 7

제6항에 있어서, 상기 (b)단계를 극성용매 및 염기의 존재하에 일반식(Ⅵ)의 화합물과 아릴티오화합물을 1:1 내지 1:2의 몰비로 사용하여 4 내지 24시간 환류반응시킴으로써 수행하는 방법

8 8

(a) 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 아릴아세토니트릴과 반응시켜 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물을 수득하고, (b) 수득된 일반식(Ⅶ)의 화합물을 가수분해시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅳ-b)의 화합물의 제조방법:

9

제8항에 있어서, 상기 (a)단계를 극성용매와 염기의 존재하에서 -20 내지 100℃의 온도 및 불활성 가스 분위기하에 일반식(Ⅴ)의 화합물과 아릴아세토니트릴을 1:1 내지 1:2의 몰비로 반응시킴으로써 수행하는 방법

10 10

제8항에 있어서, 상기 (b)단계를 산 용액 중에서 90 내지 200℃ 범위의 온도에서 3 내지 72시간 동안 환류시킴으로써 수행하는 방법

지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.