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N-1 위치가 알콕시카르보닐메틸렌기 또는 아릴옥시카르보닐메틸렌기로 치환된 신규한 항바이러스성 2,4-피리미딘디온 유도체 및 그의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015140414
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 일반식(I)의 2,4-피리미딘디온 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항바이러스제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 바이러스, 특히 HIV-1에 대한 선택도 및 생리활성도가 우수하고 독성이 낮아서 후천성 면역결핍증 (AIDS) 치료제로 유용하다.(상기식에서, R1, R2, R3, Y 및 Z는 명세서중에서 정의한 바와 같다.)
Int. CL A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01)
CPC C07D 239/54(2013.01) C07D 239/54(2013.01) C07D 239/54(2013.01)
출원번호/일자 1019970011426 (1997.03.29)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0220605-0000 (1999.06.22)
공개번호/일자 10-1997-0069994 (1997.11.07) 문서열기
공고번호/일자 (19990915) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   101996009762   |   1996.04.01
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1997.03.29)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 손종찬 대한민국 대전광역시 유성구
2 이일영 대한민국 대전광역시 유성구
3 박현석 대한민국 부산광역시 사하구
4 김진철 대한민국 경기도 안산시
5 오정훈 대한민국 제주도 제주시 일

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 오규환 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, ****호 (역삼동, 유니온센터)(리제특허법률사무소)
2 이남경 대한민국 서울(특허법인 퇴사후 사무소변경 미신고)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 1997.03.29 수리 (Accepted) 1-1-1997-0037215-40
2 출원심사청구서
Request for Examination		 1997.03.29 수리 (Accepted) 1-1-1997-0037218-87
3 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1997.03.29 수리 (Accepted) 1-1-1997-0037217-31
4 우선권주장증명서류제출서
Submission of Priority Certificate		 1997.03.29 수리 (Accepted) 1-1-1997-0037216-96
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 1998.12.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1997-0360096-84
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
7 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 1999.02.27 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-1999-5094948-76
8 의견서
Written Opinion		 1999.02.27 수리 (Accepted) 1-1-1999-5094947-20
9 등록사정서
Decision to grant		 1999.03.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-1999-0111789-65
10 FD제출서
FD Submission		 1999.06.23 수리 (Accepted) 2-1-1999-5107392-75
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염:

화학식 1

2

제 1 항에 있어서,

R1 이 에틸기 또는 이소프로필기이고, R2 및 R3 가 각각 독립적으로 수소원자 또는 메틸기이고, Y가 메톡시기, 에톡시기, 페녹시기, 또는 나프톡시기이며, Z가 산소원자 또는 카르보닐기인 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염

3 3

제 1 항에 있어서,

하기 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염:

1-메톡시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-(3',5'-디메틸페녹시)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 9);

1-에톡시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-(3',5'-디메틸페녹시)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 10);

1-페녹시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-(3',5'-디메틸페녹시)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 11);

1-(2-나프톡시)카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-(3',5'-디메틸페녹시)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 8);

1-메톡시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-(3',5'-디메틸페녹시)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 12);

1-에톡시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-(3',5'-디메틸페녹시)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 6);

1-페녹시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-(3',5'-디메틸페녹시)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 13);

1-(2-나프톡시)카르보닐메틸렌-5-에틸-6-(3',5'-디메틸페녹시)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 14);

1-메톡시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-(3',5'-디메틸벤조일)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 15);

1-에톡시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-(3',5'-디메틸벤조일)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 16);

1-페녹시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-(3',5'-디메틸벤조일)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 17);

1-(2-나프톡시)카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-(3',5'-디메틸벤조일)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 4);

1-메톡시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-(3',5'-디메틸벤조일)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 18);

1-에톡시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-(3',5'-디메틸벤조일)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 2);

1-페녹시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-(3',5'-디메틸벤조일)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 19);

1-(2-나프톡시)카르보닐메틸렌-5-에틸-6-(3',5'-디메틸벤조일)-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 20);

1-메톡시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-페녹시-2,4-피리미딘디온 (화합물 번호 21);

1-에톡시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-페녹시-2,4-피리미딘디온 (화합물 번호 22);

1-페녹시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-페녹시-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 7);

1-(2-나프톡시)카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-페녹시-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 23);

1-메톡시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-페녹시-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 5);

1-에톡시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-페녹시-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 24);

1-페녹시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-페녹시-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 25);

1-(2-나프톡시)카르보닐메틸렌-5-에틸-6-페녹시-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 26);

1-메톡시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-벤조일-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 27);

1-에톡시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-벤조일-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 28);

1-페녹시카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-벤조일-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 3);

1-(2-나프톡시)카르보닐메틸렌-5-이소프로필-6-벤조일-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 29);

1-메톡시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-벤조일-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 1);

1-에톡시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-벤조일-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 30);

1-페녹시카르보닐메틸렌-5-에틸-6-벤조일-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 31); 및

1-(2-나프톡시)카르보닐메틸렌-5-에틸-6-벤조일-2,4-피리미딘디온(화합물 번호 32)

4 4

하기 일반식(II)의 화합물을 하기 일반식(III)의 화합물과 커플링 반응시키는 단계를 포함하는 제 1 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조방법:

화학식 2

5

제 4 항에 있어서,

상기 일반식(II)의 화합물과 상기 일반식(III)의 화합물을 염기 존재하에 극성 용매중에서 0 내지 100℃에서 질소 분위기하에 1:0

6 6

하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메톡시화시켜 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 얻고, 일반식(Ⅴ)의 화합물을 강염기 존재하에 치환되거나 치환되지 않은 아릴아세토니트릴과 커플링 반응시켜 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 얻고, 일반식(Ⅵ)의 화합물을 공기 또는 산소 분위기하에 상전이 촉매를 사용하여 염기와 반응시켜 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물을 얻고, 일반식(Ⅶ)의 화합물을 산으로 가수분해시키는 단계를 포함하는 하기 일반식(Ⅱ-a)의 화합물의 제조방법:

화학식 4

7

하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 벤질알콜의 알칼리금속염과 반응시켜 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 제조하고, 화합물(VIII)을 질산은 및 염기 존재하에 치환되거나 치환되지 않은 페놀과 반응시켜 하기 일반식(IX)의 화합물을 제조하고, 일반식(IX)의 화합물을 초산 및 팔라듐 촉매의 존재하에 수소첨가 반응시키는 단계를 포함하는 하기 일반식(II-b)의 화합물의 제조방법:

화학식 4

8

제 1 항에 따른 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함되는 항바이러스제 조성물

지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.