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1-베타메틸-2-포르밀카바페넴유도체의제조방법

  • 기술번호 : KST2015140427
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 1-베타메틸-2-포르밀 카바페넴 유도체의 개선된 제조방법에 관한 것으로서, 출발물질인 베타메틸아제티디논프로피온산으로부터 1-베타메틸-2-티아졸릴 카바페넴 유도체를 거쳐 하기 일반식(I)의 1-베타메틸-2-포르밀 카바페넴 유도체를 간편하게 제조할 수 있다:상기 식에서,R1은 카복시 보호기로서, C1-4 알케닐, 또는 파라 니트로-, 파라 C1-4 알콕시- 또는 파라 C1-6 알킬-치환된 벤질이고;R2는 히드록시 보호기로서, C1-6 알킬-삼치환(각각의 치환기는 서로 같거나 다를 수 있다)된 실릴 또는 C1-4 알케닐옥시카보닐이다.
Int. CL C07D 477/08 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01)
CPC C07D 477/14(2013.01) C07D 477/14(2013.01) C07D 477/14(2013.01)
출원번호/일자 1019980013806 (1998.04.17)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0283608-0000 (2000.12.11)
공개번호/일자 10-1999-0080493 (1999.11.15) 문서열기
공고번호/일자 (20010302) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1998.04.17)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이철해 대한민국 대전광역시 유성구
2 이진수 대한민국 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 오규환 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, ****호 (역삼동, 유니온센터)(리제특허법률사무소)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구소 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
1998.04.17 수리 (Accepted) 1-1-1998-0043836-14
2 출원심사청구서
Request for Examination
1998.04.17 수리 (Accepted) 1-1-1998-0043838-05
3 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent
1998.04.17 수리 (Accepted) 1-1-1998-0043837-59
4 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
1998.05.11 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-1998-0043839-40
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2000.05.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2000-0128859-98
8 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2000.07.28 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2000-5229702-12
9 의견서
Written Opinion
2000.07.28 수리 (Accepted) 1-1-2000-5229700-21
10 등록사정서
Decision to grant
2000.10.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2000-0266077-04
11 FD제출서
FD Submission
2000.12.09 수리 (Accepted) 2-1-2000-5197834-24
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

(1) 하기 일반식(IX)의 화합물의 카복실산을 활성화한 후 N,O-디메틸히드록실아민염산염 또는 이소옥사졸리딘염산염과 반응시켜 각각 하기 일반식(X) 또는 (XI)의 화합물을 제조하고, 이 화합물들을 2위치가 유기금속으로 치환된 티아졸 유도체와 반응시켜 하기 일반식(III)의 화합물을 제조하는 단계; (2) 화합물(III)의 아제티디논핵의 N 원자에 카복실기를 도입한 후 고리화함으로써 하기 일반식(II)의 화합물을 제조하는 단계; 및 (3) 화합물(II)에 대해 티아졸기의 N-알킬화, 이중결합의 환원 및 가수분해를 순차적으로 수행하여 티아졸기를 포르밀기로 전환시키는 단계를 포함하는, 하기 일반식(I)의 1-베타메틸-2-포르밀 카바페넴 유도체의 제조방법:

화학식 1

2

제 1 항에 있어서,

일반식(II)의 화합물을 아세토니트릴 용매하에서 메틸트리플루오로메탄설포네이트 또는 아이오도메탄과 실온에서 10 내지 30분동안 반응시켜 N-알킬화하는 것을 특징으로 하는 방법

3 3

제 1 항에 있어서,

상기 가수분해를 아세토니트릴과 물의 혼합용매 및 머큐리클로라이드, 또는 산화제2구리와 염화제2구리 수화물 존재하에서 실온에서 10분 내지 1시간동안 반응시킴으로써 수행하는 것을 특징으로 하는 방법

4 4

제 1 항에 있어서,

R1이 알릴, 파라니트로벤질, 파라메톡시벤질 또는 파라-t-부틸벤질중에서 선택되고,

R2가 트리메틸실릴, 트리에틸실릴, t-부틸디메틸실릴 또는 알릴옥시카보닐중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 방법

지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.