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(a) 폴리에틸렌글리콜 계열 화합물(A); 및 (b) 폴리(β-아미노에스터) 및 폴리(아미도 아민)으로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 화합물 또는 상기 화합물의 공중합체(B)를 공중합시켜 형성된 pH 민감성 블록 공중합체
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제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체 내 폴리(β-아미노에스터) 및 폴리(아미도 아민)으로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 화합물 또는 상기 화합물의 공중합체(B)는 pH 7
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제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체는 pH가 7
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제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체는 하기 일반식 (I), (II) 또는 (Ⅲ)으로 표기되는 화합물인 블록 공중합체: (I) (Ⅱ) (Ⅲ)상기 식에서, R은 수소 원자 또는 탄소 원자수 1 내지 6의 알킬기이며, 이때 x는 1 내지 10,000 범위의 자연수이고; R1 및 R2는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; R3는 탄소 원자수 1 내지 30의 알킬기이며;R4는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이고;y는 1 내지 10,000 범위의 자연수이다
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제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체의 분자량 범위는 1000 내지 20,000 범위인 블록 공중합체
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제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체 내 폴리에틸렌글리콜(A) 계열 블록 및 pH 민감성 블록의 함량 비는 5~95 중량% : 5~95 중량%인 블록 공중합체
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7
제 1항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜 계열 화합물은 아크릴레이트 및 메타크릴레이트로 구성된 군으로부터 선택된 관능기를 포함하는 것이 특징인 블록 공중합체
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제 1항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜 계열 화합물의 분자량은 500 내지 5,000 범위인 블록 공중합체
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제 1항에 있어서, 상기 공중합체(B)는(a) 비스아크릴레이트 또는 비스아크릴아마이드 화합물; 및 (b) 아민 계열 화합물 을 중합시켜 형성된 것인 블록 공중합체
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제 9항에 있어서, 상기 비스아크릴레이트 화합물은 에틸렌 글리콜 다이아크릴레이트, 1,4-부탄 다이올 다이아크릴레이트, 1,3-부탄 다이올 다이아크릴레이트, 1,6-헥산 다이올 다이아크릴레이트, 1,6-헥산 다이올 에톡실레이트 다이아크릴레이트, 1,6-헥산 다이올 프로폭실레이트 다이아크릴레이트, 3-하이드록시-2,2-다이메틸프로필3-하이드록시-2,2-다이메틸프로피오네이트 다이아크릴레이트, 1,7-헵탄 다이올 다이아크릴레이트, 1,8-옥탄 다이올 다이아크릴레이트, 1,9-노나 다이올 아크릴레이트 및 1,10-테칸 다이올 다이아크릴레이트로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 블록 공중합체
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제 9항에 있어서 비스아크릴아마이드 계열 화합물은 N,N'-메틸렌 비스아크릴아마이드 및 N,N'-에틸렌 비스아크릴아마이드로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상인 블록 공중합체
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제 9항에 있어서, 상기 아민 계열 화합물은 1차 아민 또는 2차 아민 함유 디아민 화합물인 것이 특징인 블록 공중합체
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제 12항에 있어서, 상기 1차 아민 화합물은 3-메틸-4-(3-메틸페닐)피페라진, 3 메틸피페라진, 4-(비스-(플로로페닐)메틸)피페라진, 4-(에톡시카르보닐메틸)피페라진, 4-(페닐메틸)피페라진, 4-(1-페닐에틸)피페라진, 4-(1,1-디메톡시카르보닐)피페라진, 4-(2-(비스-(2-프로페닐)아미노)에틸)피페라진, 메틸아민, 에틸아민, 부틸아민, 헥실아민, 2-에틸 헥실아민, 2-피퍼리딘-1-에틸아민 및 C-아지리딘-1-일-메틸아민, 1-(2-아미노에틸)피페라진(1-(2-aminoethyl)piperazine), 4-(아미노메틸)피페라진(4-(aminomethyl)piperazine), N-메틸에틸렌다이아민(N-methylethylenediamine), N-에틸에틸렌다이아민(N-ethylethylenediamine), N-헥실에틸렌디아민(N-hexylethylenediamine), 피콜리아민(pycoliamine) 및 아데닌(adenine)으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 블록 공중합체
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제 12항에 있어서, 상기 2차 아민 함유 디아민 화합물은 피퍼라진, 4,4'-트리메틸렌 다이피퍼리딘, N,N'-다이메틸 에틸렌 다이아민, N,N'-다이에틸 에틸렌 다이아민, 이미다졸리딘, 피퍼리딘(piperidine), 피롤리딘(pirrolidine), 3,3-다이메틸피퍼리딘(3,3-dimethylpiperidine) 및 디아제판으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 블록 공중합체
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제 9항에 있어서, 상기 비스아크릴레이트 또는 비스아크릴아마이드 화합물과 아민 계열 화합물의 몰비는 1 : 0
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(a) 제 1항 내지 제 15항 중 어느 한 항의 블록 공중합체; 및 (b) 상기 블록 공중합체에 봉입될 수 있는 생리 활성 물질을 포함하는 고분자 마이셀형 약물 조성물
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제 16항에 있어서, 상기 고분자 마이셀의 직경은 10 내지 1000 nm 범위인 약물 조성물
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제 1항 내지 제 15항 중 어느 한 항의 블록 공중합체를 약물 전달용 또는 질병 진단용 캐리어(carrier)로 사용하는 방법
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하기 반응식 1로부터 제조되는 것을 특징으로 하는 pH 민감성 블록 공중합체의 제조방법: [반응식 1] 상기 식에서, R은 수소 원자 또는 탄소 원자수 1 내지 5의 알킬기이며, 이때 x는 1 내지 10,000 범위의 자연수이고; R1는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; R3는 탄소 원자수 1 내지 30의 알킬기이며; y는 1 내지 10,000 범위의 자연수이다
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하기 반응식 2로부터 제조되는 것을 특징으로 하는 pH 민감성 블록 공중합체의 제조방법: [반응식 2] 상기 식에서, R은 수소 원자 또는 탄소 원자수 1 내지 5의 알킬기이며, 이때 x는 1 내지 10,000 범위의 자연수이고; R1 및 R2는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; R3는 탄소 원자수 1 내지 30의 알킬기이며; y는 1 내지 10,000 범위의 자연수이다
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하기 반응식 3으로부터 제조되는 것을 특징으로 하는 pH 민감성 블록 공중합체의 제조방법: [반응식 3] 상기 식에서 R은 수소 원자 또는 탄소 원자수 1 내지 5의 알킬기이며, 이때 x는 1 내지 10,000 범위의 자연수이고; R1 및 R2는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; R4는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; y는 1 내지 10,000 범위의 자연수이다
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