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pH 민감성 블록 공중합체 및 이를 이용한 고분자 마이셀

  • 기술번호 : KST2015142760
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 (a) 폴리에틸렌글리콜 계열 화합물(A); 및 (b) 폴리(β-아미노에스터) 및 폴리(아미도 아민)으로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 화합물 또는 상기 화합물의 공중합체(B)를 공중합시켜 형성된 pH 민감성 블록 공중합체 및 이의 제조방법을 제공한다. 또한, 본 발명은 pH 민감성 블록 공중합체 및 상기 블록 공중합체에 봉입될 수 있는 생리 활성 물질을 포함하는 고분자 마이셀형 약물 조성물을 제공한다. 본 발명의 블록 공중합체는 pH 민감성을 갖는 생분해성 폴리(β-아미노 에스터) 화합물과 친수성 폴리에틸렌글리콜 계열 화합물을 공중합시켜 형성됨으로써, 자체 내 보유하는 양친성(兩親性)과 pH에 따라 변화하는 이온화 특성을 통해 마이셀 구조를 형성할 수 있으며, 이를 통해 체내 pH 변화에 따른 표적 지향적 약물 전달체로 사용할 수 있다.블록 공중합체, 마이셀, pH 민감성, 약물 전달, 진단
Int. CL C08G 65/00 (2006.01) C08F 293/00 (2006.01) C08G 61/12 (2006.01)
CPC C08G 65/00(2013.01) C08G 65/00(2013.01) C08G 65/00(2013.01) C08G 65/00(2013.01) C08G 65/00(2013.01) C08G 65/00(2013.01) C08G 65/00(2013.01)
출원번호/일자 1020050129615 (2005.12.26)
출원인 성균관대학교산학협력단
등록번호/일자 10-0732013-0000 (2007.06.19)
공개번호/일자 10-2006-0101202 (2006.09.22) 문서열기
공고번호/일자 (20070625) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020050022726   |   2005.03.18
대한민국  |   1020050098219   |   2005.10.18
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호 1020070030238;
심사청구여부/일자 Y (2005.12.26)
심사청구항수 21

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이두성 대한민국 경기 수원시 장안구
2 김민상 대한민국 경기 수원시 장안구
3 황수종 대한민국 경기 수원시 장안구
4 한종권 대한민국 경기 수원시 장안구
5 김봉섭 대한민국 경기 수원시 권선구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 함현경 대한민국 서울시 송파구 법원로 *** 대명타워 *층(한얼국제특허사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2005.12.26 수리 (Accepted) 1-1-2005-0762155-05
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2006.08.07 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2006.09.12 수리 (Accepted) 9-1-2006-0056391-35
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2006.10.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0636542-75
5 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period
2006.12.28 수리 (Accepted) 1-1-2006-0973487-75
6 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period
2007.01.29 수리 (Accepted) 1-1-2007-0086824-32
7 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period
2007.02.28 수리 (Accepted) 1-1-2007-0171175-81
8 특허분할출원서
Divisional Application of Patent
2007.03.28 수리 (Accepted) 1-1-2007-0242396-18
9 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2007.03.28 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0242193-46
10 의견서
Written Opinion
2007.03.28 수리 (Accepted) 1-1-2007-0242189-63
11 등록결정서
Decision to grant
2007.06.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0310224-49
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2007.08.10 수리 (Accepted) 4-1-2007-0015278-18
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2012.04.26 수리 (Accepted) 4-1-2012-5090770-53
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2012.06.20 수리 (Accepted) 4-1-2012-5131828-19
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2012.06.27 수리 (Accepted) 4-1-2012-5137236-29
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.02.23 수리 (Accepted) 4-1-2017-5028829-43
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번호 청구항
1 1
(a) 폴리에틸렌글리콜 계열 화합물(A); 및 (b) 폴리(β-아미노에스터) 및 폴리(아미도 아민)으로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 화합물 또는 상기 화합물의 공중합체(B)를 공중합시켜 형성된 pH 민감성 블록 공중합체
2 2
제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체 내 폴리(β-아미노에스터) 및 폴리(아미도 아민)으로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 화합물 또는 상기 화합물의 공중합체(B)는 pH 7
3 3
제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체는 pH가 7
4 4
제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체는 하기 일반식 (I), (II) 또는 (Ⅲ)으로 표기되는 화합물인 블록 공중합체: (I) (Ⅱ) (Ⅲ)상기 식에서, R은 수소 원자 또는 탄소 원자수 1 내지 6의 알킬기이며, 이때 x는 1 내지 10,000 범위의 자연수이고; R1 및 R2는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; R3는 탄소 원자수 1 내지 30의 알킬기이며;R4는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이고;y는 1 내지 10,000 범위의 자연수이다
5 5
제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체의 분자량 범위는 1000 내지 20,000 범위인 블록 공중합체
6 6
제 1항에 있어서, 상기 블록 공중합체 내 폴리에틸렌글리콜(A) 계열 블록 및 pH 민감성 블록의 함량 비는 5~95 중량% : 5~95 중량%인 블록 공중합체
7 7
제 1항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜 계열 화합물은 아크릴레이트 및 메타크릴레이트로 구성된 군으로부터 선택된 관능기를 포함하는 것이 특징인 블록 공중합체
8 8
제 1항에 있어서, 상기 폴리에틸렌글리콜 계열 화합물의 분자량은 500 내지 5,000 범위인 블록 공중합체
9 9
제 1항에 있어서, 상기 공중합체(B)는(a) 비스아크릴레이트 또는 비스아크릴아마이드 화합물; 및 (b) 아민 계열 화합물 을 중합시켜 형성된 것인 블록 공중합체
10 10
제 9항에 있어서, 상기 비스아크릴레이트 화합물은 에틸렌 글리콜 다이아크릴레이트, 1,4-부탄 다이올 다이아크릴레이트, 1,3-부탄 다이올 다이아크릴레이트, 1,6-헥산 다이올 다이아크릴레이트, 1,6-헥산 다이올 에톡실레이트 다이아크릴레이트, 1,6-헥산 다이올 프로폭실레이트 다이아크릴레이트, 3-하이드록시-2,2-다이메틸프로필3-하이드록시-2,2-다이메틸프로피오네이트 다이아크릴레이트, 1,7-헵탄 다이올 다이아크릴레이트, 1,8-옥탄 다이올 다이아크릴레이트, 1,9-노나 다이올 아크릴레이트 및 1,10-테칸 다이올 다이아크릴레이트로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 블록 공중합체
11 11
제 9항에 있어서 비스아크릴아마이드 계열 화합물은 N,N'-메틸렌 비스아크릴아마이드 및 N,N'-에틸렌 비스아크릴아마이드로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상인 블록 공중합체
12 12
제 9항에 있어서, 상기 아민 계열 화합물은 1차 아민 또는 2차 아민 함유 디아민 화합물인 것이 특징인 블록 공중합체
13 13
제 12항에 있어서, 상기 1차 아민 화합물은 3-메틸-4-(3-메틸페닐)피페라진, 3 메틸피페라진, 4-(비스-(플로로페닐)메틸)피페라진, 4-(에톡시카르보닐메틸)피페라진, 4-(페닐메틸)피페라진, 4-(1-페닐에틸)피페라진, 4-(1,1-디메톡시카르보닐)피페라진, 4-(2-(비스-(2-프로페닐)아미노)에틸)피페라진, 메틸아민, 에틸아민, 부틸아민, 헥실아민, 2-에틸 헥실아민, 2-피퍼리딘-1-에틸아민 및 C-아지리딘-1-일-메틸아민, 1-(2-아미노에틸)피페라진(1-(2-aminoethyl)piperazine), 4-(아미노메틸)피페라진(4-(aminomethyl)piperazine), N-메틸에틸렌다이아민(N-methylethylenediamine), N-에틸에틸렌다이아민(N-ethylethylenediamine), N-헥실에틸렌디아민(N-hexylethylenediamine), 피콜리아민(pycoliamine) 및 아데닌(adenine)으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 블록 공중합체
14 14
제 12항에 있어서, 상기 2차 아민 함유 디아민 화합물은 피퍼라진, 4,4'-트리메틸렌 다이피퍼리딘, N,N'-다이메틸 에틸렌 다이아민, N,N'-다이에틸 에틸렌 다이아민, 이미다졸리딘, 피퍼리딘(piperidine), 피롤리딘(pirrolidine), 3,3-다이메틸피퍼리딘(3,3-dimethylpiperidine) 및 디아제판으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 블록 공중합체
15 15
제 9항에 있어서, 상기 비스아크릴레이트 또는 비스아크릴아마이드 화합물과 아민 계열 화합물의 몰비는 1 : 0
16 16
(a) 제 1항 내지 제 15항 중 어느 한 항의 블록 공중합체; 및 (b) 상기 블록 공중합체에 봉입될 수 있는 생리 활성 물질을 포함하는 고분자 마이셀형 약물 조성물
17 17
제 16항에 있어서, 상기 고분자 마이셀의 직경은 10 내지 1000 nm 범위인 약물 조성물
18 18
제 1항 내지 제 15항 중 어느 한 항의 블록 공중합체를 약물 전달용 또는 질병 진단용 캐리어(carrier)로 사용하는 방법
19 19
하기 반응식 1로부터 제조되는 것을 특징으로 하는 pH 민감성 블록 공중합체의 제조방법: [반응식 1] 상기 식에서, R은 수소 원자 또는 탄소 원자수 1 내지 5의 알킬기이며, 이때 x는 1 내지 10,000 범위의 자연수이고; R1는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; R3는 탄소 원자수 1 내지 30의 알킬기이며; y는 1 내지 10,000 범위의 자연수이다
20 20
하기 반응식 2로부터 제조되는 것을 특징으로 하는 pH 민감성 블록 공중합체의 제조방법: [반응식 2] 상기 식에서, R은 수소 원자 또는 탄소 원자수 1 내지 5의 알킬기이며, 이때 x는 1 내지 10,000 범위의 자연수이고; R1 및 R2는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; R3는 탄소 원자수 1 내지 30의 알킬기이며; y는 1 내지 10,000 범위의 자연수이다
21 21
하기 반응식 3으로부터 제조되는 것을 특징으로 하는 pH 민감성 블록 공중합체의 제조방법: [반응식 3] 상기 식에서 R은 수소 원자 또는 탄소 원자수 1 내지 5의 알킬기이며, 이때 x는 1 내지 10,000 범위의 자연수이고; R1 및 R2는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; R4는 탄소 원자수 1 내지 20의 알킬기이며; y는 1 내지 10,000 범위의 자연수이다
22 22
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