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소수성 담즙산이 접합된 엑센딘-4 유도체
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청구항 1에 있어서, 상기 엑센딘-4 유도체는 엑센딘-4의 12번, 27번 또는 12번과 27번의 리신 잔기에 담즙산을 선택적으로 접합한 것을 특징으로 하는 엑센딘-4 유도체
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청구항 2에 있어서, 상기 엑센딘-4 유도체는 엑센딘-4의 27번 리신 잔기에 담즙산을 선택적으로 접합한 것을 특징으로 하는 엑센딘-4 유도체
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4
청구항 1에 있어서, 상기 엑센딘-4는 천연 또는 재조합 엑센딘-4인 것을 특징으로 하는 엑센딘-4 유도체
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5
청구항 1에 있어서, 상기 담즙산은 콜릭산, 데옥시콜릭산, 체노데옥시콜릭산, 리소콜릭산, 우르소콜릭산, 우르소데옥시콜릭산, 이소우르소데옥시콜릭산, 라고데옥시콜릭산, 글리코콜릭산, 타우로콜릭산, 글리코데옥시콜릭산, 글리코체노데옥시콜릭산, 디히드로콜릭산, 하이오콜릭산 및 아하이오데옥시콜릭산을 포함한 천연 또는 합성의 스테로이드, 및 콜라닉산의 유도체로 이루어진 군으로부터 선택된 1종인 것을 특징으로 하는 엑센딘-4 유도체
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6
1) 담즙산과 N-히드록시숙신이미드(NHS)을 반응시켜 담즙산의 카복실산 그룹을 활성화시키는 단계,2) 상기 1)단계에서 활성화된 담즙산-NHS와 엑센딘-4를 반응시키는 단계, 및3) 상기 반응혼합물로부터 담즙산이 접합된 엑센딘-4를 분리하는 단계를 포함하여 이루어지는 청구항 1의 담즙산이 접합된 엑센딘-4 유도체의 제조방법
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7
청구항 6에 있어서, 상기 2)단계에서 담즙산의 반응 몰비는 엑센딘-4 1몰에 대해 0
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8
청구항 1 내지 5 중 어느 한 항의 담즙산이 접합된 엑센딘-4 유도체를 포함하는 인슐린의 과다분비에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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9
청구항 8에 있어서, 상기 질환은 당뇨병 또는 비만인 것을 특징으로 하는 인슐린의 과다분비에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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10
청구항 9에 있어서, 상기 당뇨병은 제 2형 당뇨병인 것을 특징으로 하는 인슐린의 과다분비에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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11
청구항 1 내지 5 중 어느 한 항의 담즙산이 접합된 엑센딘-4 유도체를 포함하는 혈장 글루코오스 저하, 위 또는 장 운동의 억제, 위 또는 장 공복의 억제 또는 음식 섭취 억제에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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12
청구항 11에 있어서, 상기 질환은 과민성 장 증후군인 것을 특징으로 하는 혈장 글루코오스 저하, 위 또는 장 운동의 억제, 위 또는 장 공복의 억제 또는 음식 섭취 억제에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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