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1
하기 식으로 표시되는 비오틴과 비오틴-폴리에틸렌글리콜이 접합된 GLP-1 유도체
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청구항 1에 있어서, 상기 비오틴과 비오틴-폴리에틸렌글리콜은 각각 GLP-1의 26번 리신 잔기와 34번 리신 잔기에 선택적으로 접합하는 것을 특징으로 하는 접합된 GLP-1 유도체
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3 |
3
청구항 1에 있어서, 상기 GLP-1은 천연 또는 재조합 GLP-1인 것을 특징으로 하는 접합된 GLP-1 유도체
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4
청구항 1에 있어서, 상기 비오틴-폴리에틸렌글리콜은 하기 화학식 1로 표시되는 비오틴-폴리에틸렌글리콜(분자량 3400)인 것을 특징으로 하는 접합된 GLP-1 유도체
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5
1) 비오틴과 비오틴-폴리에틸렌글리콜 및 GLP를 완충용액 및 유기용매에 첨가하여 반응시키는 단계 (단계 1);2) 상기 단계 1의 반응 혼합물을 일정온도 하에 일정시간 동안 보관하는 단계 (단계 2);3) 상기 단계 2의 반응 완료 후, 미반응된 반응물들을 제거하는 단계 (단계 3); 및4) 상기 단계 3의 미반응된 반응물질이 제거된 생성물로부터 비오틴과 비오틴-폴리에틸렌글리콜이 접합된 GLP-1을 분리 및 정제하는 단계 (단계 4)를 포함하여 이루어지는 청구항 1의 비오틴과 비오틴-폴리에틸렌글리콜이 접합된 GLP-1 유도체의 제조방법
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6
청구항 5에 있어서, 상기 단계 1에서 비오틴과 비오틴-폴리에틸렌글리콜의 반응 몰비는 GLP-1 1몰에 대해 각각 1 내지 4 몰비 범위 내인 것을 특징으로 하는 접합된 GLP-1 유도체의 제조방법
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7 |
7
청구항 1 내지 4 중 어느 한 항의 비오틴과 비오틴-폴리에틸렌글리콜이 접합된 GLP-1 유도체를 포함하는 당뇨병 또는 비만의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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8
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9
청구항 7에 있어서, 상기 당뇨병은 제 2형 당뇨병인 것을 특징으로 하는 당뇨병 또는 비만의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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10 |
10
청구항 7에 있어서, 상기 조성물은 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제, 현탁제, 내용액제, 유제 또는 시럽제로 제형화되는 것을 특징으로 하는 당뇨병 또는 비만의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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11 |
11
청구항 1 내지 4 중 어느 한 항의 비오틴과 비오틴-폴리에틸렌글리콜이 접합된 GLP-1 유도체를 포함하는 과민성 장 증후군의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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12 |
12
삭제
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13 |
13
청구항 11에 있어서, 상기 조성물은 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제, 현탁제, 내용액제, 유제 또는 시럽제로 제형화되는 것을 특징으로 하는 과민성 장 증후군의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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