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신규한 베타 치환된 모리타-베일리스-힐만 유도체

  • 기술번호 : KST2015143001
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 베타 치환된 모리타-베일리스-힐만 유도체, 그의 약제학적 허용가능한 염, 수화물, 용매화물 및 입체이성질체에 관한 것으로, 상기 유도체는 루이스산의 존재하에 다양한 알데히드나 케톤 등의 카르보닐 화합물, 또는 다양한 이민을 사용하여 베타-아이오도-모리타-베일리스-힐만 에스테르를 제조하고, 이를 기본 골격으로 하고 비닐 위치에 있는 아이오다이드를 다양한 치환기로 치환하여 제조할 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 베타 치환된 모리타-베일리스-힐만 유도체들은 항암효과 등 뛰어난 약리효과를 가진다.[화학식 1]모리타-베일리스-힐만 부가물 유도체, 프로피올레이트, 알돌, 받게, 아이오다이드, 세코코토몰라이드 A
Int. CL C07C 69/52 (2006.01)
CPC C07C 69/52(2013.01) C07C 69/52(2013.01) C07C 69/52(2013.01) C07C 69/52(2013.01) C07C 69/52(2013.01)
출원번호/일자 1020080020935 (2008.03.06)
출원인 성균관대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1512845-0000 (2015.04.10)
공개번호/일자 10-2009-0095791 (2009.09.10) 문서열기
공고번호/일자 (20150417) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.03.06)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 류도현 대한민국 서울특별시 서초구
2 황금숙 대한민국 서울특별시 서초구
3 김건홍 대한민국 서울 용산구
4 박진현 대한민국 경상북도 포항시 남구
5 김화진 대한민국 서울특별시 서대문구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인다나 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)
2 윤항식 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)(특허법인다나)
3 진희동 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)(특허법인다나)
4 연무식 대한민국 서울(특허법인 퇴사후 사무소변경 미신고)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.03.06 수리 (Accepted) 1-1-2008-0165026-35
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.10.17 수리 (Accepted) 4-1-2011-5208700-12
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.10.21 수리 (Accepted) 4-1-2011-5212108-42
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2011-5252006-10
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.02.03 수리 (Accepted) 4-1-2012-5022980-17
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.02.06 수리 (Accepted) 4-1-2012-5024370-12
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.02.06 수리 (Accepted) 4-1-2012-5025615-82
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.04.26 수리 (Accepted) 4-1-2012-5090770-53
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.06.20 수리 (Accepted) 4-1-2012-5131828-19
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.06.27 수리 (Accepted) 4-1-2012-5137236-29
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.08.31 수리 (Accepted) 4-1-2012-5184293-13
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2012.08.31 수리 (Accepted) 4-1-2012-5184331-50
13 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2013.03.06 수리 (Accepted) 1-1-2013-0197317-73
14 보정요구서
Request for Amendment		 2013.03.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2013-0028573-18
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.04.15 수리 (Accepted) 4-1-2013-5058545-81
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.04.15 수리 (Accepted) 4-1-2013-5058386-17
17 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.04.18 무효 (Invalidation) 1-1-2013-0340706-42
18 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.04.18 수리 (Accepted) 1-1-2013-0340894-17
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.04.24 수리 (Accepted) 4-1-2013-5062749-37
20 보정요구서
Request for Amendment		 2013.05.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2013-0049090-15
21 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.05.20 수리 (Accepted) 1-1-2013-0442314-17
22 보정요구서
Request for Amendment		 2013.05.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2013-0056325-14
23 [출원서등 보정]보정서(납부자번호)
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment(Payer number)		 2013.05.27 수리 (Accepted) 1-1-2013-0445557-19
24 직권정정안내서
Notification of Ex officio Correction		 2013.06.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2013-0063807-73
25 보정요구서
Request for Amendment		 2013.06.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2013-0063806-27
26 [출원서등 보정]보정서(납부자번호)
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment(Payer number)		 2013.06.11 수리 (Accepted) 1-1-2013-0509292-05
27 무효처분통지서
Notice for Disposition of Invalidation		 2013.06.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2013-0064540-56
28 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.06.18 수리 (Accepted) 1-1-2013-0540744-13
29 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.06.24 수리 (Accepted) 4-1-2013-5088566-87
30 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.07.18 수리 (Accepted) 1-1-2013-0649520-60
31 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2013.07.26 수리 (Accepted) 1-1-2013-0681260-34
32 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.09.25 수리 (Accepted) 4-1-2014-5114224-78
33 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.09.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0663517-32
34 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2014.10.31 수리 (Accepted) 1-1-2014-1050302-00
35 보정요구서
Request for Amendment		 2014.11.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2014-0198362-13
36 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2014.11.12 수리 (Accepted) 1-1-2014-1089877-21
37 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.11.26 수리 (Accepted) 1-1-2014-1144523-10
38 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.11.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-1144471-23
39 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.11.26 수리 (Accepted) 1-1-2014-1144469-31
40 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.11.26 무효 (Invalidation) 1-1-2014-1144524-55
41 보정요구서
Request for Amendment		 2014.12.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2014-0217868-05
42 [지정기간단축]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Reduction of Designated Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration)		 2014.12.17 수리 (Accepted) 1-1-2014-1224214-61
43 무효처분통지서
Notice for Disposition of Invalidation		 2014.12.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2014-0230947-64
44 등록결정서
Decision to grant		 2015.04.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0227649-80
45 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.02.23 수리 (Accepted) 4-1-2017-5028829-43
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번호 청구항
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(Z)-메틸 2-(하이드록시(페닐)메틸)헥사테카-2-에노에이트(SE-4);(E)-메틸 2-(하이드록시(페닐)메틸)헥사테카-2-에노에이트(SE-5);(E)-에틸 2-((4-플루오로페닐)(하이드록시)메틸)헥사테카-2-에노에이트(SE-6);(E)-에틸 2-((4-(트리플루오로)메틸페닐)(하이드록시)메틸)헥사테카-2-에노에이트(SE-7); 및(Z)-메틸-2-(1-하이드록시-2-옥소프로필)헥사테카-2-에노에이트(SE-8)로부터 선택된 하나 이상의 화합물, 그의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 입체이성질체
13 13
(a) 하기 화학식 2의 화합물을 AlI3 또는 트리메틸실릴아이오다이드(TMSI)/BF3·Et2O로부터 선택된 루이스산과 용매의 존재 하에 하기 화학식 3의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계; (b) 하기 화학식 4의 화합물의 치환기 X1을 보호기로 보호하여 하기 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계;(c) 하기 화학식 5의 화합물의 아이오딘을 치환하여 하기 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계; 및(d) 하기 화학식 6의 화합물의 보호기를 탈보호하여 하기 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 하기 화학식 1의 화합물의 제조방법:[화학식 2] [화학식 3] [화학식 4] [화학식 5] [화학식 6] [화학식 1] 상기 식에서, R1a 및 R1b는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 또는 아릴을 나타내고, 여기서 알킬, 시클로알킬 또는 알케닐의 하나 이상의 탄소원자는 산소원자와 이중결합을 형성할 수 있으며, X1은 OR4, 또는 NR5aR5b를 나타내고, 여기서 R4는 수소를 나타내며,R5a 및 R5b는 각각 독립적으로 수소 또는 아릴술포닐을 나타내고,X2는 산소를 나타내며, R2는 알콕시를 나타내고, R3a 및 R3b는 각각 독립적으로 수소, 할로, 알킬 또는 시클로알킬을 나타내며,Y는 보호기를 나타낸다
14 14
제 13 항에 있어서,단계 (a)에서 용매는 디클로메탄인 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물의 제조방법
15 15
제 13 항에 있어서,단계 (a)는 -90 ~ -20℃에서 수행되는 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물의 제조방법
16 16
제 13 항에 있어서,단계 (a)에서 첨가되는 BF3·Et2O의 함량은 화학식 1의 화합물의 0
17 17
제 13 항에 있어서,단계 (c)는 그리냐드 시약의 존재하에서 수행되는 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물의 제조방법
18 18
제 13 항에 있어서,단계 (c)에서 제조한 화학식 6의 화합물을 오존분해하는 단계를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물의 제조방법
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유효성분으로 제12항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 암 치료용 약제학적 조성물
27 27
제26항에 있어서, 암은 폐암, 간암, 위암, 대장암, 방광암, 전립선암, 유방암, 난소암, 자궁경부암, 갑상선암, 흑색종 또는 백혈병인 암 치료용 약제학적 조성물
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1 WO2009110655 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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