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G-quadruplex DNA와 결합하는 신규 화합물, 그 제조방법 및 이용

  • 기술번호 : KST2015144642
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 penoxazone, triazine 및 pyrazolopyrimidine계열의 c-myc의 저해제 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 그 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 phenoxazone, triazine 및 pyrazolopyrimidine계열 화합물들은 c-myc 프로모터의 G-quadruplex 구조를 선택적으로 안정화시킴으로서, c-myc 발현 억제효과를 보인다. 이는 기존의 DNA 결합 항암물질의 한계를 뛰어넘는 새로운 DNA 표적 항암물질의 개발이며, 본 발명 화합물들의 최적화를 통해서 도출된 우수한 항암후보물질들은 c-myc 원암유전자가 이상 발현되어 유발되는 폐암, 결직장암, 유방암, 방광암, 백혈병 등의 다양한 암에 대한 항암제로서 개발이 가능하여 암 치료에 사용될 것으로 기대된다.
Int. CL C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/538 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 265/38 (2006.01)
CPC C07D 265/38(2013.01) C07D 265/38(2013.01) C07D 265/38(2013.01)
출원번호/일자 1020120055692 (2012.05.24)
출원인 성균관대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1455452-0000 (2014.10.21)
공개번호/일자 10-2013-0131828 (2013.12.04) 문서열기
공고번호/일자 (20141031) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.05.24)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박현주 대한민국 서울특별시 강남구
2 강현진 대한민국 경기도 안양시 동안구
3 채정현 대한민국 서울 영등포구
4 한수진 대한민국 서울특별시 영등포구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인이룸 대한민국 서울시 서초구 사평대로 ***, *층(반포동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 경기도 수원시 장안구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2012.05.24 수리 (Accepted) 1-1-2012-0418627-50
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2012.06.20 수리 (Accepted) 4-1-2012-5131828-19
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2012.06.27 수리 (Accepted) 4-1-2012-5137236-29
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2013.05.01 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2013.06.10 수리 (Accepted) 9-1-2013-0047224-50
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2013.08.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0607669-26
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2013.10.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0983319-34
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2013.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2013-0983318-99
9 보정요구서
Request for Amendment
2014.03.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0195614-63
10 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2014.04.10 수리 (Accepted) 1-1-2014-0343251-29
11 등록결정서
Decision to grant
2014.08.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0586092-90
12 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2014.11.17 수리 (Accepted) 1-1-2014-1104080-58
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.02.23 수리 (Accepted) 4-1-2017-5028829-43
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 6의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 6]상기 식에서, R은 , , , , , 또는 를 나타내고; 물결선에 의해 양분되는 결합은 부착 지점을 의미함
2 2
하기 단계를 포함하는 2-아미노-N1,N9-다이부틸-3-옥소-3에이치-페녹사진-1,9-다이카복사마이드(B5)의 제조방법:1) 2-아미노-N-부틸-3-하이드록시사이클로헥사-1,4-다이엔카복사마이드를 알코올에 녹인 후 벤조퀴논과 반응시키는 단계; 및2) 상기 1)단계 후, 반응 결과물을 플래시 컬럼 크로마토그래피(flash column chromatography)방법으로 분리 정제하는 단계
3 3
하기 단계를 포함하는 2-아미노-N1,N9-비스(4-메톡시벤질)-3-옥소-3에이치-페녹사진-1,9-다이카복사마이드(6h)의 제조방법:1) 2-아미노-3-하이드록시-N-(4-메톡시페닐) 벤즈아마이드를 알코올에 녹인 후 벤조퀴논과 반응시키는 단계; 및2) 상기 1)단계 후, 반응 침전물을 에틸아세테이트로 씻어주어 필터링 하는 단계
4 4
하기 단계를 포함하는 2-아미노-N1,N9-비스(피리딘-2-일메틸)-3에이치-페녹사진-1,9-다이카복사마이드(6l)의 제조방법:1) 2-아미노-3-N-피리딘-2-일메틸 벤즈아미이드를 알코올에 녹인 후 벤조퀴논과 반응시키는 단계; 및2) 상기 1)단계 후, 반응 침전물을 에틸아세테이트로 씻어주어 필터링 하는 단계
5 5
하기 단계를 포함하는 2-아미노-N1,N9-다이(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-3-옥소-3에이치-페녹사진-1,9-다이카복사마이드(6p)의 제조방법:1) 2-아미노-N-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-3-하이드록시벤즈아마이드를 알코올에 녹인 후 벤조퀴논과 반응시키는 단계; 및2) 상기 1)단계 후, 반응 침전물을 에틸아세테이트로 씻어주어 필터링 하는 단계
6 6
하기 단계를 포함하는 2-아미노-N1,N9-비스(4-(다이메틸아미노)페닐)-3-옥소-3에이치-페녹사진-1,9-다이카복사마이드(6t)의 제조방법:1) 2-아미노-N-(4-(다이메틸아미노)페닐)-3-하이드록시벤즈아마이드를 알코올에 녹인 후 벤조퀴논과 반응시키는 단계; 및2) 상기 1)단계 후, 반응 침전물을 에틸아세테이트로 씻어주어 필터링 하는 단계
7 7
하기 단계를 포함하는 2-아미노-3-옥소-N1,N9-비스(3,4,5-트리메톡시페닐)-3에이치-페녹사진-1,9-다이카복사마이드(6o)의 제조방법:1) 2-아미노-3-하이드록시-N-(3,4,5-트리메톡시페닐) 벤즈아마이드를 알코올에 녹인 후 벤조퀴논과 반응시키는 단계; 및2) 상기 1)단계 후, 반응 침전물을 에틸아세테이트로 씻어주어 필터링 하는 단계
8 8
하기 단계를 포함하는 2-아미노-N1,N9-비스(4-(다이메틸아미노)벤질)-3-옥소-3에이치-페녹사진-1,9-다이카복사마이드(6u)의 제조방법:1) 2-아미노-N-(4-(다이메틸아미노)벤질)-3-하이드록시벤즈아마이드를 알코올에 녹인 후 벤조퀴논과 반응시키는 단계; 및2) 상기 1)단계 후, 반응 침전물을 에틸아세테이트로 씻어주어 필터링 하는 단계
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10 10
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18 18
제 1항의 화합물을 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
19 19
제 18항에 있어서, 상기 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물은 c-myc유전자의 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
20 20
제 18항에 있어서,상기 암은 폐암, 결직장암, 유방암, 방광암, 자궁경부암, 위암, 버키트 림프종 및 백혈병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 암예방 또는 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 복지부 성균관대학교 산학협력단 보건의료연구개발사업 in silico 가상검색을 이용한 신약표적 단백질 결합 리간드 설계
2 교과부 성균관대학교 산학협력단 핵심연구지원사업(협동) G-quadruplex에 선택적으로 결합하여 발암 유전자의 발현을 억제하는 새로운 항암 물질의 개발