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1
하기 화학식 1로 표시되는 N3S1형의 신규한 킬레이터가 접합된 폴레이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R은 하이드록시(-OH) 또는 아민(-NH2)이고;R1은 단일결합, , 또는 이고;R2는 , , 또는 이고;R3는 또는 이고; 및p는 3의 정수이다)
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2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 a 내지 g로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 N3S1형의 신규한 킬레이터가 접합된 폴레이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 a];[화학식 b];[화학식 c];[화학식 d];[화학식 e];[화학식 f]; 및[화학식 g]
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3
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이, 화학식 2의 폴릭산 유도체와 화학식 3의 화합물을 반응시켜 화학식 4의 폴레이트 유도체를 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 폴레이트 유도체의 수지(resin)를 산 조건에서 제거하여 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항의 N3S1형의 신규한 킬레이터가 접합된 폴레이트 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,상기 R, R1, R2, R3 및 p는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;resin은 왕 레진(Wang resin) 또는 메리필드 레진(Merrifield resin)이고; 및Trt는 트리틸기이다)
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4
제3항에 있어서,상기 화학식 3으로 표시되는 화합물은, 하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이,Alloc 보호기로 보호화된 라이신과 Fmoc 보호기로 보호화된 시스테인을 반응시켜 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 5의 화합물과 화학식 6으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 7로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 7의 화합물과 화학식 8로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 9로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 및상기 단계 3에서 제조된 화학식 9의 화합물과 화학식 10으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 4)를 포함하는 것을 특징으로 하는 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,상기 R, R1, R2, R3 및 p는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;resin은 왕 레진(Wang resin) 또는 메리필드 레진(Merrifield resin)이고;Alloc은 알릴카바메이트이고; Fmoc는 플루오레닐메틸옥시카보닐기이고; 및 Trt는 트리틸기이다)
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하기 반응식 3에 나타낸 바와 같이, 화학식 11의 프테로산 유도체와 화학식 12의 화합물을 반응시켜 화학식 4의 폴레이트 유도체를 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 폴레이트 유도체의 수지(resin)를 산 조건에서 제거하여 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항의 N3S1형의 신규한 킬레이터가 접합된 폴레이트 유도체의 제조방법:[반응식 3](상기 반응식 3에서,상기 R, R1, R2, R3 및 p는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;resin은 왕 레진(Wang resin) 또는 메리필드 레진(Merrifield resin)이고; 및Trt는 트리틸기이다)
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6
제5항에 있어서,상기 화학식 12로 표시되는 화합물은 하기 반응식 4에 나타낸 바와 같이,화학식 3으로 표시되는 화합물과 화학식 13으로 표시되는 글루탐산을 결합반응시켜 화학식 14로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 14의 화합물을 탈보호화하여 화학식 12로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 것을 특징으로 하는 제조방법:[반응식 4](상기 반응식 4에서,상기 R, R1, R2, R3 및 p는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;resin은 왕 레진(Wang resin) 또는 메리필드 레진(Merrifield resin)이고; Fmoc는 플루오레닐메틸옥시카보닐기이고; 및Trt는 트리틸기이다)
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제1항의 N3S1형의 신규한 킬레이터가 접합된 폴레이트 유도체에 테크네튬(99mTc)의 방사성 동위원소가 표지된 착화물
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제1항의 N3S1형의 신규한 킬레이터가 접합된 폴레이트 유도체에 리간드 교환반응 키트를 사용하여 트렌스킬레이션 시키는 것을 특징으로 하는 테크네튬(99mTc)의 방사성 동위원소가 표시된 착화물의 제조방법
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제1항의 N3S1형의 신규한 킬레이터가 접합된 폴레이트 유도체에 테크네튬(99mTc)의 방사성 동위원소가 표지된 착화물을 유효성분으로 함유하는 난소암 또는 자궁내막 종양 진단용 조성물
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제1항의 N3S1형의 신규한 킬레이터가 접합된 폴레이트 유도체와 테크네튬(99mTc)의 방사성 동위원소가 표지된 착화물을 유효성분으로 함유하는 난소암 또는 자궁내막 종양 진단용 영상화장치에 사용되는 방사성 의약품
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