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하기 화학식 I의 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염:[화학식 I]상기 식에서,R1은 수소, C1-C6의 알킬기 또는 페닐이고, R2는 C1-C6의 알킬기 및 C1-C6의 할로알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이며, R3는 하이드록시이고,n은 1 내지 3의 정수이다
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제1항에 있어서, R1이 수소, 메틸, 부틸 또는 페닐이고,R2가 페닐, 4-메틸페닐, 2-트리플루오르메탄페닐 또는 3-트리플루오르메탄페닐이며, R3가 하이드록시인 것을 특징으로 하는 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염
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제1항에 있어서, 하기 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염:1-[2-(페닐설폰아미도)에틸]-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-1);1-[2-(N-메틸페닐설폰아미도)에틸]-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-3);1-[2-(N-페닐페닐설폰아미도)에틸]-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-5);1-[2-(p-톨루엔설폰아미도)에틸]-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-6); 1-[2-(N-부틸-p-톨루엔설폰아미도)에틸]-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-7);1-[3-(p-톨루엔설폰아미도)프로필]-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-8);1-{2-[3-(트리플루오르메탄)페닐설폰아미도]에틸}-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-11);1-{2-[2-(트리플루오르메탄)페닐설폰아미도]에틸}-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-12); 및1-[(p-톨루엔설폰아미도)메틸]-1H-1,2,3-트리아졸-4,5-디카르복실릭 산(I-13)
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(i) 하기 화학식 II의 화합물과 하기 화학식 III의 화합물을 커플링 반응시켜 하기 화학식 IV의 화합물을 수득하는 단계; (ii) 하기 화학식 IV의 화합물과 아자이드화물을 반응시켜 하기 화학식 V의 화합물을 수득하는 단계; 및(iii) 하기 화학식 V의 화합물과 하기 화학식 VI의 화합물을 반응시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 I의 트리아졸 유도체의 제조방법:상기 식에서,R1은 수소, C1-C6의 알킬기 또는 페닐이고, R2는 C1-C6의 알킬기 및 C1-C6의 할로알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이며, R3는 하이드록시이고,n은 1 내지 3의 정수이다
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제5항에 있어서, 단계 (i)에서 화학식 II의 화합물과 화학식 III의 화합물을 염기의 존재 하에 커플링 반응시키는 것을 특징으로 하는 제조방법
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제6항에 있어서, 염기가 트리에틸아민인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제5항에 있어서, 아자이드화물이 아자이드화나트륨인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제1항 또는 제3항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 염증, 관절염, 고열, 통증, 암, 뇌졸중 또는 뼈 질환의 치료 또는 예방용 약제학적 조성물
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