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pH 또는 환원 조건 민감성 리포좀 및 그 제조방법

  • 기술번호 : KST2015169057
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1의 쿠커비투릴의 유도체가 자기조립되어 형성된 리포좀, 그 리포좀에 약물이 봉입되고/거나 표적지향성 물질이 포접된 리포좀, 및 이들의 제조방법을 제공한다:[화학식 1] 상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 여기에서 R1 및 R2는 각각 독립적으로 상기 화학식 1의 화합물이 양쪽 친매성을 나타내어 리포좀을 형성할 수 있도록 하는 친수성 작용기이며, R1 또는 R2는 추가적으로 중간에 에스테르, 오르토에스테르, 아세탈, 이민, 또는 디설파이드기를 포함하고; n은 4 내지 20의 정수이다.
Int. CL C07D 487/04 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01)
CPC A61K 9/127(2013.01) A61K 9/127(2013.01)
출원번호/일자 1020070033349 (2007.04.04)
출원인 포항공과대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-0853172-0000 (2008.08.13)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20080820) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2007.04.04)
심사청구항수 17

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 포항공과대학교 산학협력단 대한민국 경상북도 포항시 남구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김기문 대한민국 경북 포항시 남구
2 박경민 대한민국 경북 포항시 남구
3 이돈욱 대한민국 경북 포항시 남구
4 정민선 대한민국 경북 포항시 남구
5 정현태 대한민국 경북 포항시 남구
6 고영호 대한민국 경북 포항시 남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 리앤목특허법인 대한민국 서울 강남구 언주로 **길 **, *층, **층, **층, **층(도곡동, 대림아크로텔)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국보건산업진흥원 충청북도 청원군
2 포항공과대학교 산학협력단 경상북도 포항시 남구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2007.04.04 수리 (Accepted) 1-1-2007-0261587-11
2 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document
2007.04.05 수리 (Accepted) 1-1-2007-5030495-07
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2007.12.28 수리 (Accepted) 4-1-2007-5195152-79
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2008.02.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2008.02.22 수리 (Accepted) 9-1-2008-0011590-06
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2008.02.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0114653-15
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2008.04.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0293364-76
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2008.04.24 수리 (Accepted) 1-1-2008-0293363-20
9 등록결정서
Decision to grant
2008.07.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0399095-98
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.06.13 수리 (Accepted) 4-1-2013-0025573-58
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.25 수리 (Accepted) 4-1-2014-5024386-11
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.11.20 수리 (Accepted) 4-1-2019-5243581-27
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.11.22 수리 (Accepted) 4-1-2019-5245997-53
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2019-5247115-68
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 쿠커비투릴의 유도체가 자기조립되어 형성된 리포좀:[화학식 1]상기 화학식 1에서,X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 여기에서 R1 및 R2는 각각 독립적으로 상기 화학식 1의 화합물이 양쪽 친매성을 나타내어 리포좀을 형성할 수 있도록 하는 친수성 작용기로서, 각각 독립적으로 C5-C20 알킬, C5-C20 알케닐, C5-C20 알키닐, C5-C20 카보닐알킬, C5-C20 티오알킬, C5-C20 알킬티올, C5-C20 히드록시알킬, C5-C20 알킬실릴, C5-C20 아미노알킬, C5-C20 시클로알킬알킬, C5-C20 헤테로시클로알킬알킬, C5-C20 아릴알킬 또는 C5-C20 헤테로아릴알킬이고, 상기 알킬, 알케닐, 및 알키닐은 탄소 대신 산소, 질소, 및 황으로 구성된 군에서 선택된 헤테로원자로 하나 이상 치환되며, 단, 상기 알킬, 알케닐, 및 알키닐 각각은 그것을 구성하는 탄소수가 치환된 헤테로원자의 수보다 크며, 상기 친수성 작용기는 아미노산, 아미노산 2 내지 10 개로 구성된 펩티드, 6 탄당 또는 5 탄당으로 치환 또는 비치환된 것이고;n은 4 내지 20의 정수이다
2 2
삭제
3 3
제 1 항에 있어서, 리포좀을 구성하는 쿠커비투릴 유도체의 분자 내 공극에 표적 지향성 화합물이 그 표적 지향성 모이어티가 리포좀 외부에 노출되도록 포접된 것을 특징으로 하는 리포좀
4 4
제 3 항에 있어서, 상기 표적 지향성 화합물은 하기 화학식 2의 화합물인 것을 특징으로 하는 리포좀:[화학식 2]상기 화학식 2에서, A는 1,3-디아미노프로판, 1,4-디아미노부탄, 1,5-디아미노펜탄, 1,6-디아미노헥산, 스퍼민, 스퍼미딘, 프로필아민, 부틸아민, 펜틸아민, 헥실아민, 바이올로진, 피리딘, 페로센, 또는 아미노산이고; B는 각각 수소, C1-C30 알킬, C1-C30 알케닐, C1-C30 알키닐, 치환된 또는 비치환 C2-C30 카르보닐알킬, C1-C30 티오알킬, C1-C30 알킬티올, C1-C30 알콕시, C1-C30 히드록시알킬, C1-C30 알킬실릴, C1-C30 아미노알킬, C1-C30의 아미노알킬티오알킬, C5-C30 시클로알킬, C2-C30 헤테로시클로알킬, C6-C30 아릴, C6-C20 아릴알킬, C4-C30 헤테로아릴, 및 C4-C20의 헤테로아릴알킬로 구성된 군에서 선택되며;n은 2 내지 6의 정수이고;T는 원하는 세포를 인지하고 결합할 수 있는 당류, 폴리펩티드, 단백질, 또는 유전자이다
5 5
제 4 항에 있어서, 상기 당류는 글루코오스, 만노오스, 또는 갈락토오스인 것을 특징으로 하는 리포좀
6 6
제 4 항에 있어서, 상기 단백질은 렉틴, 셀렉틴, 또는 트랜스페린인 것을 특징으로 하는 리포좀
7 7
제 1 항에 있어서, 리포좀의 내부에 손님 분자로서 약리활성물질이 봉입된 것을 특징으로 하는 리포좀
8 8
제 3 항에 있어서, 리포좀의 내부에 손님 분자로서 약리활성물질이 봉입된 것을 특징으로 하는 리포좀
9 9
제 7 항 또는 제 8 항에 있어서, 상기 약리활성물질은 유기 화합물, 단백질, 또는 유전자인 것을 특징으로 하는 리포좀
10 10
제 9 항에 있어서, 상기 유기화합물은 하이드로코르티손, 프레드니솔론, 스피로노락톤, 테스토스테론, 메제스테롤 아세테이트, 다나졸, 프로게스테론, 인도메타신, 암포테리신 B, 또는 이들의 조합인 것을 특징으로 하는 리포좀
11 11
제 9 항에 있어서, 상기 단백질은 인간성장호르몬, G-CSF(granulocyte colony-stimulating factor), GM-CSF(granulocyte-macrophage colony-stimulating factor), 에리스로포이에틴(erythropoietin), 백신, 항체, 인슐린, 글루카곤, 칼시토닌(calcitonin), ACTH(adrenocorticotropic hormone), 소마토스태틴(somatostatin), 소마토트로핀(somatotropin), 소마토메딘(somatomedin), 부갑상선 호르몬, 갑상선 호르몬, 시상하부 분비물질, 프로락틴(prolactin), 엔돌핀, VEGF(vascular endothelial growth factor), 엔케팔린(enkephalin), 바소프레신(vasopressin), 신경성장촉진인자(nerve growth factor), 비자연발생적 아편양 물질(non-naturally occuring opioid), 인터페론, 아스파라기나아제(asparaginase), 알기나제(alginase), 수퍼옥사이드 디스뮤타제(superoxide dismutase), 트립신(trypsin), 키모트립신(chymotrypsin), 펩신, 또는 이들의 조합인 것을 특징으로 하는 리포좀
12 12
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체를 유기용매에 녹인 후 건조하는 단계;상기 건조된 화합물에 물을 가하고 분산시키는 단계를 포함하는, 제 1 항의 리포좀의 제조방법
13 13
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체를 유기용매에 녹인 후 건조하는 단계;상기 건조된 화합물에 물을 가하고 분산시키는 단계;상기 분산된 용액에 표적 지향성 화합물 또는 그것을 녹인 용액을 가하여 교반하는 단계; 및봉입되지 않고 남아 있는 표적 지향성 화합물을 투석 과정을 통해 제거하는 단계를 포함하는, 제 3 항의 리포좀의 제조방법:[화학식 1]상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 여기에서 R1 및 R2는 각각 독립적으로 상기 화학식 1의 화합물이 양쪽 친매성을 나타내어 리포좀을 형성할 수 있도록 하는 친수성 작용기로서, 각각 독립적으로 C5-C20 알킬, C5-C20 알케닐, C5-C20 알키닐, C5-C20 카보닐알킬, C5-C20 티오알킬, C5-C20 알킬티올, C5-C20 히드록시알킬, C5-C20 알킬실릴, C5-C20 아미노알킬, C5-C20 시클로알킬알킬, C5-C20 헤테로시클로알킬알킬, C5-C20 아릴알킬 또는 C5-C20 헤테로아릴알킬이고, 상기 알킬, 알케닐, 및 알키닐은 탄소 대신 산소, 질소, 및 황으로 구성된 군에서 선택된 헤테로원자로 하나 이상 치환되며, 단, 상기 알킬, 알케닐, 및 알키닐 각각은 그것을 구성하는 탄소수가 치환된 헤테로원자의 수보다 크며, 상기 친수성 작용기는 아미노산, 아미노산 2 내지 10 개로 구성된 펩티드, 6 탄당 또는 5 탄당으로 치환 또는 비치환된 것이고;n은 4 내지 20의 정수이다
14 14
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체를 유기용매에 녹인 후 건조하는 단계;상기 건조된 화합물에 약리활성물질을 녹인 수용액을 가하고 분산시키는 단계; 및상기 분산된 용액에서 봉입되지 않고 남은 약리활성물질을 투석방법을 통해 제거하는 단계를 포함하는, 제 7 항의 리포좀의 제조방법:[화학식 1]상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 여기에서 R1 및 R2는 각각 독립적으로 상기 화학식 1의 화합물이 양쪽 친매성을 나타내어 리포좀을 형성할 수 있도록 하는 친수성 작용기로서, 각각 독립적으로 C5-C20 알킬, C5-C20 알케닐, C5-C20 알키닐, C5-C20 카보닐알킬, C5-C20 티오알킬, C5-C20 알킬티올, C5-C20 히드록시알킬, C5-C20 알킬실릴, C5-C20 아미노알킬, C5-C20 시클로알킬알킬, C5-C20 헤테로시클로알킬알킬, C5-C20 아릴알킬 또는 C5-C20 헤테로아릴알킬이고, 상기 알킬, 알케닐, 및 알키닐은 탄소 대신 산소, 질소, 및 황으로 구성된 군에서 선택된 헤테로원자로 하나 이상 치환되며, 단, 상기 알킬, 알케닐, 및 알키닐 각각은 그것을 구성하는 탄소수가 치환된 헤테로원자의 수보다 크며, 상기 친수성 작용기는 아미노산, 아미노산 2 내지 10 개로 구성된 펩티드, 6 탄당 또는 5 탄당으로 치환 또는 비치환된 것이고;n은 4 내지 20의 정수이다
15 15
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체를 유기용매에 녹인 후 건조하는 단계;상기 건조된 화합물에 약리활성물질을 녹인 수용액을 가하고 분산시키는 단계;상기 분산된 용액에 표적 지향성 화합물 또는 그것을 녹인 용액을 가하고 교반하는 단계; 및투석 과정을 통해 봉입되지 않고 남아 있는 약리활성물질 및 포접되지 않고 남아 있는 표적 지향성 화합물을 제거하는 단계를 포함하는, 제 8 항의 리포좀의 제조방법:[화학식 1]상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 여기에서 R1 및 R2는 각각 독립적으로 상기 화학식 1의 화합물이 양쪽 친매성을 나타내어 리포좀을 형성할 수 있도록 하는 친수성 작용기로서, 각각 독립적으로 C5-C20 알킬, C5-C20 알케닐, C5-C20 알키닐, C5-C20 카보닐알킬, C5-C20 티오알킬, C5-C20 알킬티올, C5-C20 히드록시알킬, C5-C20 알킬실릴, C5-C20 아미노알킬, C5-C20 시클로알킬알킬, C5-C20 헤테로시클로알킬알킬, C5-C20 아릴알킬 또는 C5-C20 헤테로아릴알킬이고, 상기 알킬, 알케닐, 및 알키닐은 탄소 대신 산소, 질소, 및 황으로 구성된 군에서 선택된 헤테로원자로 하나 이상 치환되며, 단, 상기 알킬, 알케닐, 및 알키닐 각각은 그것을 구성하는 탄소수가 치환된 헤테로원자의 수보다 크며, 상기 친수성 작용기는 아미노산, 아미노산 2 내지 10 개로 구성된 펩티드, 6 탄당 또는 5 탄당으로 치환 또는 비치환된 것이고;n은 4 내지 20의 정수이다
16 16
제 12 항 내지 제 15 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 유기용매는 클로로포름, 메틸알콜, 디메틸설폭시드, 디클로로메탄, 디메틸포름아미드, 테트라히드로퓨란, 또는 이들의 조합인 것을 특징으로 하는 제조방법
17 17
제 12 항 내지 제 15 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 물 또는 수용액은 완충화제를 추가로 더 포함하는 것을 특징으로 하는 제조방법
18 18
제 12 항 내지 제 15 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 분산시키는 단계는 소니케이터를 사용하여 초음파로 분산시키는 것을 특징으로 하는 제조방법
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1 WO2008123685 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 WO2008123685 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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