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콜레스테릴 에스테르 및 트리글리세라이드를 포함하는 코어; 및 콜레스테롤, 융합 유도성 지질, 양이온성 지질, 및 지질-PEG(polyethyleneglycol) 접합체를 포함하는 쉘을 포함하는 코어-쉘 구조의 저밀도 지단백질 유사(LDL-like) 나노입자
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제1항에 있어서, 상기 지질-PEG 접합체 중의 지질과 PEG 간의 몰비는 1:0
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제2항에 있어서, 상기 지질-PEG 접합체 중의 PEG는 중량평균분자량이 100 내지 100,000 달톤인 것인, 저밀도 지단백질 유사 나노입자
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제1항에 있어서,상기 지질-PEG 접합체는 디스테아로일포스파티딜에탄올아민(DSPE)-PEG 또는 디팔미토일포스파티딜에탄올아민(DPPE)-PEG인,저밀도 지단백질 유사 나노입자
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제1항에 있어서, 상기 콜레스테롤 에스테르는 콜레스테롤에 탄소수 10 내지 24개의 포화 또는 불포화 지방산이 에스테르 결합된 것인,저밀도 지단백질 유사 나노입자
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제1항에 있어서, 상기 트리글리세라이드는 트리올레인(triolein)인,저밀도 지단백질 유사 나노입자
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제1항에 있어서, 상기 융합 유도성 지질은 디올레일포스파티딜에탄올아민(dioleoylphosphatidylethanolamine, DOPE), 팔미토일올레오일포스파티딜콜린(palmitoyloleoylphosphatidylcholine, POPC), 에그 포스파티딜콜린(egg phosphatidylcholine, EPC), 디스테아로일포스파티딜콜린(distearoylphosphatidylcholine, DSPC), 디올레오일포스파티딜콜린(dioleoylphosphatidylcholine, DOPC), 디팔미토일포스파티딜콜린(dipalmitoylphosphatidylcholine, DPPC), 디올레오일포스파티딜글리세롤(dioleoylphosphatidylglycerol, DOPG), 디팔미토일포스파티딜글리세롤(dipalmitoylphosphatidylglycerol, DPPG), 디스테아로일포스파티딜에탄올아민 (distearoylphosphatidylethanolamine, DSPE), 포스파티딜에탄올아민(Phosphatidylethanolamine, PE), 디팔미토일포스파티딜에탄올아민(dipalmitoylphosphatidylethanolamine), 1,2-디올레일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민, 1-팔미토일-2-올레일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(POPE), 1-팔미토일-2-올레일-sn-글리세로-3-포스포콜린(POPC), 1,2-디올레일-sn-글리세로-3-[포스포-L-세린](DOPS), 및 1,2-디올레일-sn-글리세로-3-[포스포-L-세린]으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상인,저밀도 지단백질 유사 나노입자
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제1항에 있어서, 상기 양이온성 지질은 3베타-[N-(N',N',N'-트리메틸아미노에탄)카바모일]콜레스테롤 (TC-콜레스테롤), 3베타[N-(N',N'-디메틸아미노에탄)카바모일]콜레스테롤 (DC-콜레스테롤), 3베타[N-(N'-모노메틸아미노에탄)카바모일]콜레스테롤 (MC-콜레스테롤), 3베타[N- (아미노에탄)카바모일]콜레스테롤 (AC-콜레스테롤), N-(N'-아미노에탄)카바모일프로파노익 토코페롤 (AC-토코페롤), N-(N'-메틸아미노에탄)카바모일프로파노익 토코페롤 (MC-토코페롤), N,N-디올레일-N,N-디메틸암모늄클로라이드 (DODAC), N,N-디스테아릴-N,N-디메틸암모늄브로마이드 (DDAB), N-(1-(2,3-디올레오일옥시)프로필-N,N,N-트리메틸암모늄클로라이드 (DOTAP), N,N-디메틸-(2,3-디올레오일옥시)프로필아민 (DODMA), N-(1-(2,3-디올레일)프로필)-N,N,N-트리메틸암모늄 클로라이드 (DOTMA), 1,2-디올레일-3-디메틸암모늄-프로판 (DODAP), 1,2-디올레일카바밀-3-디메틸암모늄-프로판 (DOCDAP), 1,2-디리네오일-3-디메틸암모늄 프로판(Dilineoyl-3-Dimethylammonium-propane, DLINDAP), 디올레오일옥시-N-[2-스퍼민카복사미도)에틸}-N,N-디메틸-1-프로판아미늄트리플루오로아세테이트(DOSPA), 디옥타데실아미도글리실 스퍼민 (DOGS), 1,2-디미리스트릴옥시프로필-3-디메틸-하이드록시에틸 암모늄 브로마이드 (DMRIE), 3-디메틸아미노-2-(콜레스트-5-엔-3-베타-옥시부탄-4-옥시)-1-(시스,시스-9,12-옥타데카디에녹시)프로판 (CLinDMA), 2-[5'-(콜레스트-5-엔-3-베타-옥시)-3'-옥사펜톡시]-3-다메틸-1-(시스,시스-9',12'-옥타데카디에녹시)프로판 (CpLinDMA), N,N-디메틸-3,4-디올레일옥시벤질아민 (DMOBA), 1,2-N,N'-디올레일카바밀-3-디메틸아미노프로판 (DOcarbDAP), 1,2-디아실-3-트리메틸암모늄-프로판(TAP), 1,2-디아실-3-디메틸암모늄-프로판(DAP), 1,2-디-O-옥타데세일-3-트리메틸암모늄 프로판, 및 1,2-디올레일-3-트리메틸암모늄 프로판으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상인,저밀도 지단백질 유사 나노입자
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제1항에 있어서, 전체 나노입자 중량을 기준으로, 콜레스테릴 에스테르 30 내지 60 중량%, 트리글리세라이드 0
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10
제1항에 있어서,상기 코어와 쉘 간의 함량비는 중량 기준으로 30:70 내지 70:30인,저밀도 지단백질 유사 나노입자
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11
제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 소수성 표면개질된 퀀텀닷(Quantum Dot), 카본닷(Carbone Dot), 금나노입자, 및 산화철 나노입자로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 소수성 표면개질된 입자를 전체 나노입자 중량을 기준으로 1%(w/w) 내지 20%(w/w)의 양으로 추가로 포함하는,저밀도 지단백질 유사 나노입자
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제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 콜레스테롤, 융합 유도성 지질, 양이온성 지질 및 지질-PEG 접합체로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상이 방사성동위원소로 표지된 방사성 동위원소 표지 지질을 전체 나노입자 중량을 기준으로 0
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13
제1항 내지 제10항 중 어느 한 항의 저밀도 지단백질 유사 나노입자를 유효성분으로 포함하고, 간 특이적인, 음이온성 또는 소수성 약물 또는 핵산 전달용 조성물
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제13항에 있어서, 상기 전달용 조성물은 간세포를 특이적으로 표적화하는 것인,음이온성 또는 소수성 약물 또는 핵산 전달용 조성물
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제13항에 있어서, 상기 저밀도 지단백질 유사 나노 입자는 소수성 표면개질된 퀀텀닷(Quantum Dot), 카본닷(Carbone Dot), 금나노입자, 및 산화철 나노입자로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 소수성 표면개질된 입자를 전체 나노입자 중량을 기준으로 1%(w/w) 내지 20%(w/w)의 양으로 추가로 포함하는 것인,음이온성 또는 소수성 약물 또는 핵산 전달용 조성물
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제13항에 있어서, 상기 저밀도 지단백질 유사 나노 입자는 콜레스테롤, 융합 유도성 지질, 양이온성 지질 및 지질-PEG 접합체로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상이 방사성동위원소로 표지된 방사성 동위원소 표지 지질을 전체 나노입자 중량을 기준으로 0
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제1항 내지 제10항 중 어느 한 항의 저밀도 지단백질 유사 나노입자 및 핵산, 음이온성 약물, 또는 소수성 약물을 포함하는, 약물- 또는 핵산-저밀도 지단백질 유사 나노입자 복합체
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제17항에 있어서,상기 핵산은 소간섭리보핵산(siRNA), 리보좀 리보핵산(rRNA), 리보핵산(RNA), 디옥시리보핵산(DNA), 상보성 디옥시리보핵산(cDNA), 앱타머(aptamer), 전령 리보핵산(mRNA), 운반 리보핵산(tRNA), 및 안티센스 올리고데옥시뉴클레오티드(AS-ODN)로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상이고,상기 핵산은 상기 나노입자의 쉘의 양이온성 지질과 정전기적 상호작용에 의하여 결합된 것인,약물- 또는 핵산-저밀도 지단백질 유사 나노입자 복합체
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제13항에 있어서,핵산에 대한 저밀도 지단백질 유사 나노입자의 중량비(저밀도 지단백질 유사 나노입자 중량/핵산 중량)은 10 내지 50인,약물- 또는 핵산-저밀도 지단백질 유사 나노입자 복합체
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제17항에 있어서,상기 음이온성 약물은 음이온을 띠는 펩타이드, 단백질, 히알루로닉산-펩타이드 접합체, 또는 히알루로닉산-단백질 접합체이고, 상기 소수성 약물은 탁솔, 독소루비신, 또는 에피루비신인
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제17항에 있어서, 상기 저밀도 지단백질 유사 나노 입자는 소수성 표면개질된 퀀텀닷(Quantum Dot), 카본닷(Carbone Dot), 금나노입자, 및 산화철 나노입자로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 소수성 표면개질된 입자를 전체 나노입자 중량을 기준으로 1%(w/w) 내지 20%(w/w)의 양으로 추가로 포함하는 것인,약물- 또는 핵산-저밀도 지단백질 유사 나노입자 복합체
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제17항에 있어서, 상기 저밀도 지단백질 유사 나노 입자는 콜레스테롤, 융합 유도성 지질, 양이온성 지질 및 지질-PEG 접합체로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상이 방사성동위원소로 표지된 방사성 동위원소 표지 지질을 전체 나노입자 중량을 기준으로 0
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콜레스테릴 에스테르 및 트리글리세라이드를 포함하는 코어; 콜레스테롤, 융합 유도성 지질, 양이온성 지질, 및 지질-PEG(polyethyleneglycol) 복합체를 포함하는 쉘; 및 소수성 표면개질된 퀀텀닷(Quantum Dot), 카본닷(Carbone Dot), 금나노입자, 및 산화철 나노입자로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 소수성 표면개질된 입자를 포함하는 나노입자를 포함하는 간 특이적 이미징용 조성물
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콜레스테릴 에스테르 및 트리글리세라이드를 포함하는 코어; 및 콜레스테롤, 융합 유도성 지질, 양이온성 지질, 지질-PEG(polyethyleneglycol) 복합체, 및 상기 콜레스테롤, 융합 유도성 지질, 양이온성 지질 및 지질-PEG 접합체로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상이 방사성동위원소로 표지된 방사성 동위원소 표지 지질을 포함하는 쉘을 포함하는 나노입자를 포함하는, 간 특이적 이미징용 조성물
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