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신생혈관 형성을 저해하는 신규 화합물 시스-푸마질린 및 이를함유하는 신생혈관 형성 저해 조성물

  • 기술번호 : KST2015170300
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신생혈관 형성(angiogenesis)을 저해하는 하기 화학식 1의 신규 화합물 시스-푸마질린(cis-fumagillin) 또는 이의 에스테르화물, 이를 생산하는 신균주 페니실리움 잔쯔위스키(Penicillium janczewskii) F2641, 이 균주로부터 시스-푸마질린을 생산하고 생성배양액으로부터 시스-푸마질린을 정제하는 방법, 및 시스-푸마질린 또는 이의 에스테르화물을 함유하는 신생혈관 형성 저해 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 화합물 시스-푸마질린은 신생혈관 형성에 관여하는 메티오닌 아미노펩티다아제 타입-2(MetAP2)에 대해 우수한 선택적 저해활성을 나타내므로 이를 포함하는 약학 조성물은 암, 류마티스성 관절염, 만성염증, 당뇨병성 망막증 또는 혈관종의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C12P 7/40 (2006.01)
CPC C07D 303/04(2013.01) C07D 303/04(2013.01) C07D 303/04(2013.01)
출원번호/일자 1019990030538 (1999.07.27)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-0318499-0000 (2001.12.10)
공개번호/일자 10-2001-0011248 (2001.02.15) 문서열기
공고번호/일자 (20011222) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1999.07.27)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 배경숙 대한민국 대전광역시 서구
2 권병목 대한민국 대전광역시 유성구
3 손광희 대한민국 대전광역시 유성구
4 권주영 대한민국 충청북도 보은군
5 이승호 대한민국 충청북동 청주시 흥덕구
6 김헤경 대한민국 대전광역시 서구
7 정하원 대한민국 대전광역시 유성구
8 김성욱 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 오규환 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, ****호 (역삼동, 유니온센터)(리제특허법률사무소)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
1999.07.27 수리 (Accepted) 1-1-1999-0086046-37
2 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document
1999.07.28 수리 (Accepted) 1-1-1999-5275795-22
3 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items
1999.08.13 수리 (Accepted) 1-1-1999-5291427-11
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2001.01.17 수리 (Accepted) 4-1-2001-0006012-52
5 등록결정서
Decision to grant
2001.09.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2001-0217746-37
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2005.05.09 수리 (Accepted) 4-1-2005-0016474-59
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.10 수리 (Accepted) 4-1-2008-5054980-73
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
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번호 청구항
1 1

하기 화학식 1의 시스-푸마질린 또는 약학적으로 허용되는 이의 에스테르화물:

화학식 1

2

제 1 항에 있어서,

하기 화학식 2의 시스-푸마질린 메틸에스테르:

화학식 2

3

제 1 항의 시스-푸마질린을 생산하는 페니실리움 잔쯔위스키(Penicillium janczewskii) F2641 균주(KCTC 0636BP)

4 4

페니실리움 잔쯔위스키 F2641을 종균배지에 접종하고 24 내지 26℃에서 3 내지 5일동안 종균배양한 후, 종균배양액을 생산배지에 접종하여 24 내지 26℃에서 4 내지 6일동안 배양하는 것을 포함하는, 페니실리움 잔쯔위스키 F2641로부터 제 1 항의 시스-푸마질린을 생산하는 방법

5 5

(a) 페니실리움 잔쯔위스키 F2641의 배양액을 유기용매로 추출한 후 감압농축하고 건조시켜 조추출물을 얻는 단계;

(c) 상기 조추출물을 메탄올/클로로포름 혼합액을 용출액으로 사용하는 실리카겔 칼럼 크로마토그래피로 분리하여 활성분획을 얻는 단계:

(d) 단계 (c)에서 얻은 활성분획을 메탄올/증류수 혼합액을 용출액으로 사용하는 칼럼 크로마토그래피로 분리하여 활성분획을 얻는 단계;

(e) 단계 (d)에서 얻은 활성분획을 에스테르화한 후 박막 크로마토그래피로 활성분획을 얻는 단계; 및

(f) 단계 (e)에서 얻은 활성분획을 시안화메탄/증류수 혼합액을 전개용매로 하는 액체 크로마토그래피로 분리하는 단계를 포함하는,

페니실리움 잔쯔위스키 F2641의 배양액으로부터 제 1 항의 시스-푸마질린 에스테르화물을 분리정제하는 방법

6 6

제 5 항에 있어서,

단계 (a)에서, 배양액을 여과하여 균체와 배양상등액으로 나눈 후 균체는 아세톤 및 에틸아세테이트로 연속추출하고 배양상등액은 에틸아세테이트로 추출하는 것을 특징으로 하는 방법

7 7

활성성분으로서 하기 화학식 1의 시스-푸마질린 또는 약학적으로 허용되는 이의 에스테르화물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 신생혈관 형성 저해 조성물:

화학식 1

8

제 7 항에 있어서,

암, 류마티스성 관절염, 만성염증, 당뇨병성 망막증 또는 혈관종의 예방 또는 치료에 사용되는 것을 특징으로 하는 조성물

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국가 R&D 정보가 없습니다.