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ＨＩＦ―１ 활성을 저해하는 화합물, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015171069
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본원발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본원발명에 따른 화합물은 비 선택적인 세포독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1의 활성을 저해하여 항암 활성을 나타낸다. 따라서, 본원발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 HIF-1 활성을 저해하여 간암, 위암 및 유방암 등의 다양한 암 질환의 치료제로 사용될 수 있다. 또한, 본원발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 저 산소 상태에서 HIF-1에 의한 VEGF의 발현이 증가되어 악화되는 당뇨병성 망막증이나 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다. HIF-1, HIF-1a, 항암 활성, 당뇨병성 망막증, 관절염
Int. CL C07D 237/24 (2006.01) C07C 271/58 (2006.01) C07D 235/12 (2006.01) C07C 271/28 (2006.01)
CPC C07C 235/38(2013.01) C07C 235/38(2013.01) C07C 235/38(2013.01) C07C 235/38(2013.01) C07C 235/38(2013.01) C07C 235/38(2013.01) C07C 235/38(2013.01) C07C 235/38(2013.01)
출원번호/일자 1020060062722 (2006.07.04)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-0787131-0000 (2007.12.12)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20071221) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호 1020070109359;
심사청구여부/일자 Y (2006.07.04)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이정준 대한민국 대전 유성구
2 이정형 대한민국 대전 서구
3 이경 대한민국 대전 유성구
4 홍영수 대한민국 대전 유성구
5 샨타 인도 대전시 유성구
6 김영란 중국 대전시 유성구
7 김진환 대한민국 대전 유성구
8 김학군 중국 대전시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.07.04 수리 (Accepted) 1-1-2006-0481070-99
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.04.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0237714-63
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2007.07.02 수리 (Accepted) 1-1-2007-0481534-17
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2007.07.27 수리 (Accepted) 1-1-2007-0547632-19
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2007.08.27 수리 (Accepted) 1-1-2007-0619923-12
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2007.09.27 수리 (Accepted) 1-1-2007-0695988-28
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2007.10.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0777779-94
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2007.10.30 수리 (Accepted) 1-1-2007-0777780-30
9 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application		 2007.10.30 수리 (Accepted) 1-1-2007-0777791-32
10 등록결정서
Decision to grant		 2007.12.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0669636-65
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.10 수리 (Accepted) 4-1-2008-5054980-73
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1A로 표시되는 화합물
2 2
제 1항에 있어서, 상기 화합물이 2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-N-(3-메탄술포닐-페닐)-아세타아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 에틸 에스테르;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-페닐-아세트산 메틸 에스테르;4-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;5-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-이소프탈린산 디메틸 에스테르;3-[2-(4-터트-부틸-페녹시)-아세틸아미노-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-플로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;4-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(2,4,5-트리클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-브로모-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-아이오도-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-아세틸-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-4-히드록시-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-터트-페녹시)-아세틸아미노]-4-히드록시-벤조산 메틸 에스테르;3-(2-비페닐-4-일-아세틸아미노)-벤조산 메틸 에스테르;4-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-이소프탈린산 디메틸에스테르;3-[2-(4-니트로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산 메틸 에스테르;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;3-[2-(2,4,5-트리클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;3-[2-(4-브로모-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;3-[2-(4-브로모-2-클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;3-[2-(4-아이오도-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;3-[2-(4-터트-부틸-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;3-(2-p-톨릴옥시-아세틸아미노)-벤즈아마이드;3-[2-(4-니트로-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;2-(4-아다만틸-1-일-페녹시)-N-(3-설파모일-페닐)-아세트아마이드;2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-N-(4-설파모일-페닐)-아세트아마이드;2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-N-(3-시아노-페닐)-아세트아마이드;N-(3-시아노-페닐)-2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세트아마이드;2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-N-(3-트리플로로메틸-페닐)아세트아마이드;2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-N-(3-히드록시-페닐)-아세트아마이드;2-(2,4-디클로로-페녹시)-N-(3-히드록시-페닐)-아세트아마이드;2-(2,4-디클로로-페녹시)-N-(3-메탄술포닐-페닐)-아세트아마이드;2-(2,4-디클로로-페녹시)-N-[3-(2-히드록시-에탄술포닐)페닐]-아세트아마이드;2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-N-(3-벤조일-페닐)-아세트아마이드;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-페닐-아세트산;4-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-[2-(4-터트-부틸-페녹시)-아세틸아미노-벤조산;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-4-히드록시-벤조산;3-[2-(4-터트-부틸-페녹시)-아세틸아미노]-4-히드록시-벤조산;5-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-이소프탈린 산;3-[2-(4-플로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-[2-(4-클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;4-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-[2-(2,4,5-트리클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-[2-(4-브로모-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-[2-(4-아이오도-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;3-(2-비페닐-4-일-아세틸아미노)-벤조산;3-[2-(4-아세틸-페녹시)-아세틸아미노]-벤조산;2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-N-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-아세트아마이드;2-(2,4-디클로로-페녹시)-N-[3-(1H-테트라졸-5-일)-페닐]-아세트아마이드;카바믹 산 3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-페닐에스테르;설파믹 산 3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-페닐 에스테르;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-4-히드록시-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-4-히드록시-N,N-디메틸-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-퓨란-2-일메틸-4-히드록시-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(2-디메틸아미노-에틸)-4-히드록시-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-4-히드록시-N-(3-몰폴린-4-일-프로필)-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(4-클로로-페닐)-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(3-트리플로로메틸-페닐)-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-나프탈렌-2-일-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노-N-퓨란-2-일메틸-벤즈아마이드;3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(2-피리딘-4-일-에틸)-벤즈아마이드; 3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N,N-디메틸-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-에틸-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-퓨란-2-일메틸-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-퓨란-2-일메틸-4-히드록시-벤즈아마이드;N-벤질-3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-피리딘-4-일메틸-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-피리딘-3-일메틸-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-(2-피페리딘-1-일-에틸)-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-(2-몰폴린-4-일-에틸)-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-(2-히드록시-에틸)-벤즈아마이드;3-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-(3-몰폴린-4-일-프로필)-벤즈아마이드;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴산 메틸 에스테르;5-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-니코틴산 메틸 에스테르;5-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-니코틴산 메틸 에스테르; 2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-N-(4-메틸-피리딘-2-일)-아세트아마이드;2-(2,4-디클로로-페녹시)-N-(4-메틸-피리딘-2-일)-아세트아마이드;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴산 메틸 에스테르;2-[2-(2,4,5-트리클로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴산 메틸 에스테르;2-[2-(4-브로모-2-클로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴산 메틸 에스테르;2-[2-(4-터트-부틸-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴산 메틸 에스테르;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴산;5-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-니코틴산;5-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-니코틴산;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴 산2-[2-(4-브로모-2-클로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴 산;2-[2-(4-터트-부틸-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴 산;5-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-퓨란-2-일메틸-니코틴아마이드;5-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(2-피리딘-4-일-에틸)니코틴아마이드;5-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(3-이미다졸-1-일-프로필)-니코틴아마이드;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(4-클로로-페닐)-이소니코틴아마이드;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-퓨란-2-일메틸-이소니코틴아마이드;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(2-피리딘-4-일-에틸)-이소니코틴아마이드;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-N-(3-이미다졸-1-일-프로필)-이소니코틴 아마이드;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N,N-디메틸-이소니코틴아마이드;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-퓨란-2-일메틸-이소니코틴아마이드;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-(2-피페리딘-1-일-에틸)-이소니코틴아마이드;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-N-(3-몰폴린-4-일-프로필)-이소니코틴아마이드;5-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-니코틴아마이드;2-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴아마이드;2-[2-(4-플로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴아마이드;2-[2-(2,4-디클로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴아마이드;2-[2-(2,4,5-트리클로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴아마이드;2-[2-(4-브로모-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴아마이드;2-[2-(4-브로모-2-클로로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴아마이드;2-[2-(4-터트-부틸-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴아마이드;2-(2-p-톨릴옥시-아세틸아미노)-이소니코틴아마이드; 및2-[2-(4-니트로-페녹시)-아세틸아미노]-이소니코틴아마이드로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1항에 있어서, 상기 화학식으로 표시되는 화합물이 3-[2-(4-아다만탄-1-일-페녹시)-아세틸아미노]-4-히드록시-벤조산 메틸 에스테르인 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
화합물(1Ad)을 피리딘, CH2Cl2 또는 DMF 유기용매 존재하에서 리튬 요오드를 넣고 반응시켜 화합물(1Ae)을 제조하는 반응식 3을 포함하는 제 1항의 화학식 1A 화합물을 제조하는 방법
5 5
삭제
6 6
삭제
7 7
제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 함유하는 암 치료용 약학적 조성물
8 8
제 7항에 있어서, 상기 암이 간암, 위암 및 유방암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제 1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 망막증 치료용 약학적 조성물
10 10
제 1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염 치료용 약학적 조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US08394799 US 미국 FAMILY
2 US20090306078 US 미국 FAMILY
3 WO2008004798 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
4 WO2008004798 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2009306078 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US8394799 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2008004798 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
4 WO2008004798 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.