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HAUSP 탈유비퀴틴화 효소의 결정구조 및 펩타이드 억제제

  • 기술번호 : KST2015171162
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 두개의 vIRF4 (카포시-육종-관련-헤르페스바이러스 vIPvF4) 펩타이드, vIRF4의 aa202-216에 상응하는 vif1, 및 vIRF4의 aa220-236에 상응하는 vif2가 강력한 및 선택적 HAUSP 길항제이다. vif1 및 vif2 펩타이드가 HAUSP DUB 효소활성을 강력하게 억제하여, 궁극적으로 p53 매개성 항암활성을 유도한다. vif1 및 vif2 펩타이드는 이들의 상동성과 함께 암세포 중에 p53 활성의 조절을 통하여 암을 치료하는데 유용하다. vIRF4-HAUSP TRAF 도메인 복합체의 결정구조가 기술된다. 이 구조는 HAUSP와 상호작용하고 이를 억제하여 암세포의 p53 매개성 세포주기 정지를 초래하는 컴퓨터 지원 약물 설계에 유용하다.
Int. CL C07K 14/03 (2006.01.01) C12N 15/38 (2006.01.01) A61K 39/245 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020137025016 (2012.02.22)
출원인 유니버시티 오브 써던 캘리포니아, 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-1988674-0000 (2019.06.05)
공개번호/일자 10-2014-0057478 (2014.05.13) 문서열기
공고번호/일자 (20190613) 문서열기
국제출원번호/일자 PCT/US2012/026198 (2012.02.22)
국제공개번호/일자 WO2012141794 (2012.10.18)
우선권정보 미국  |   61/454,839   |   2011.03.21
미국  |   61/445,452   |   2011.02.22
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.02.20)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 유니버시티 오브 써던 캘리포니아 미국 미국, 캘리포니아주 *****, 로스앤젤레스, 사우스 올리브 스트리트 ****, 스위트 *
2 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정재웅 대한민국 미국, 씨에이 *****, 로스앤젤레스, 슈
2 이혜라 대한민국 미국, 씨에이 *****, 로스앤젤레스, 슈
3 김명희 대한민국 대전광역시 유성구
4 오태광 대한민국 대전광역시 유성구
5 황중원 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 유니버시티 오브 써던 캘리포니아 미국 미국, 캘리포니아주 *****, 로스앤젤레스, 사우스 올리브 스트리트 ****, 스위트 *
2 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2013.09.23 수리 (Accepted) 1-1-2013-0861085-17
2 보정요구서
Request for Amendment		 2014.01.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2014-0011560-73
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2014.02.24 수리 (Accepted) 1-1-2014-0179426-64
4 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2014.03.19 수리 (Accepted) 1-1-2014-0264085-60
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
6 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2017.02.20 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2017-0172854-98
7 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2017.02.20 수리 (Accepted) 1-1-2017-0173615-61
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.02.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0172855-33
9 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document		 2017.03.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0029283-00
10 [반려요청]서류반려요청(반환신청)서
[Request for Return] Request for Return of Document		 2017.03.03 수리 (Accepted) 1-1-2017-0216879-49
11 서류반려통지서
Notice for Return of Document		 2017.03.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0033604-13
12 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.03.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0173570-86
13 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.05.10 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0460420-54
14 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.05.10 수리 (Accepted) 1-1-2018-0460419-18
15 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2018.09.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0648591-42
16 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2018.10.29 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2018-1069192-45
17 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2018-1069191-00
18 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.11.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0813736-03
19 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.01.28 수리 (Accepted) 1-1-2019-0097269-74
20 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.01.28 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0097270-10
21 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2019.05.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0370041-01
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
분리된 vIRF4 (viral interferon regulatory factor 4) 펩타이드 단편, 또는 이를 인코딩하는 폴리뉴클레오타이드를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 조성물로서, 상기 펩타이드 단편은 서열번호 3의 vIRF4 펩타이드의 아미노산 서열 내에서 vIRF4 aa 202-216 (vif1); 또는 vIRF4 aa 220-236 (vif2)을 포함하는 아미노산 서열로 이루어진 것인, 조성물
2 2
제1항에 있어서, 상기 조성물은 두 개의 불연속 vIRF4 펩타이드 단편들을 포함하는 것인, 조성물
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서, 상기 펩타이드 단편은 세포 투과성 도메인을 추가로 포함하는 것인, 조성물
5 5
제4항에 있어서, 상기 세포 투과성 도메인은 HIV TAT 펩타이드를 추가로 포함하는 것인, 조성물
6 6
제1항에 있어서, 상기 조성물은 세포내에서, p53 활성 증가; MDM2 활성 감소; HAUSP 활성 감소; p53과 MDM2 사이의 효소 기질 상호작용 억제; TRAF 도메인에 대한 HAUSP의 기질 결합의 경쟁적 차단; HAUSP의 탈유비퀴틴화 활성 억제; 암세포의 성장 억제; 또는 p53 매개성 항종양 활성 증가를 야기하는 것인, 조성물
7 7
제1항에 있어서, 상기 펩타이드 단편은 서열번호 1 또는 2로 이루어진 것인, 조성물
8 8
제1항의 조성물을, 이를 필요로 하는 개체에 투여하는 단계를 포함하는, 인간을 제외한 동물의 암 예방 또는 치료 방법
9 9
(a) 서열번호 4의 헤르페스바이러스-관련 유비퀴틴-특이적 단백질 분해효소 (HAUSP)의 62번 내지 205번의 아미노산으로 구성된 TRAF 도메인에 후보약제를 접촉시키는 단계; (b) HAUSP 촉매 도메인에 대한 후보약제의 물리적 상호작용을 HAUSP 촉매 도메인에 대한 제1항의 vIRF4 펩타이드 단편의 상호작용과 비교하는 단계; 및(c) 상기 후보약제가 상기 vIRF4 펩타이드의 단편과 유사하거나 더 큰 상호작용을 나타내는 경우, 상기 후보약제를 암 치료제로 선정하는 단계를 포함하는,암 치료제의 스크리닝 방법
10 10
(a) vIRF4-HAUSP TRAF 도메인 복합체 3차원 구조에, 후보약제의 3차원 구조를 위치시키는 단계로서,상기 vIRF4-HAUSP TRAF 도메인 복합체는 (i) 서열번호 3의 vIRF4 펩타이드의 아미노산 서열 내에서 vIRF4 aa 202-216 (vif1); 또는 vIRF4 aa 220-236 (vif2)을 포함하는 아미노산 서열로 이루어진 vIRF4 펩타이드 단편 및 (ii) 서열번호 4의 HAUSP의 62번 내지 205번의 아미노산으로 구성된 TRAF 도메인 (HAUSP TRAF 도메인)의 복합체인 단계; (b) 서열번호 4의 R104, R152, R153, S155, D164, W165 및 G166의 아미노산으로 이루어진 군에서 선택된 2개 이상의 아미노산과 상호작용하는 후보약제를 선별하는 단계; 및(c) 상기 (b) 단계에서 선별된 후보약제와 HAUSP TRAF 도메인의 결합 여부를 확인하는 단계를 포함하는,HAUSP에 결합하는 약제를 스크리닝하는 방법
11 11
제10항에 있어서, 상기 약제는 폴리펩타이드, 항체, 항체 단편, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물인 것인, 방법
12 12
제10항에 있어서, 상기 약제는 HAUSP의 활성 억제; 세포성장 억제; 세포주기 정지 촉진; 아폽토시스 촉진; 또는 세포사 촉진을 야기하는 것인, 방법
13 13
제10항에 있어서, 상기 (b) 단계에서 상기 후보약제는 서열번호 4의 C223, D481 및 H464의 아미노산으로 이루어진 군에서 선택된 2개 이상의 아미노산과 추가로 상호작용하는 것인, 방법
14 14
제13항에 있어서, 상기 (b) 단계에서 상기 후보약제는 서열번호 4의 218, N226, D295, D482 및 H456의 아미노산으로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 아미노산과 추가로 상호작용하는 것인, 방법
15 15
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16 16
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17 17
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18 18
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46 46
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1 US20130330358 US 미국 FAMILY
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3 WO2012141794 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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