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테트라싸이클린 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 입체이성질체를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015171182
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 테트라싸이클린 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 입체이성질체를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 테트라싸이클린 유도체는 우수한 항균활성을 가질 뿐만 아니라, 종래 일반적으로 사용되고 있는 항균제와는 달리 A형 간염 바이러스, 헤르페스 심플렉스 바이러스 1형, 헤르페스 심플렉스 바이러스 2형, 배리셀라 조스터 바이러스 및 호흡기 세포 융합 바이러스에 대하여 선택적인 항바이러스 활성이 뛰어나므로 이들 바이러스에 의해서 발병되는 바이러스성 A형 간염, 단순포진, 대상포진, 구내염, 크롭, 모세기관지염, 기관지염, 폐렴 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/65 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01)
CPC A61K 31/65(2013.01)
출원번호/일자 1020140063452 (2014.05.27)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-1660815-0000 (2016.09.22)
공개번호/일자 10-2014-0145980 (2014.12.24) 문서열기
공고번호/일자 (20160929) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020130067800   |   2013.06.13
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.05.27)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 권두한 대한민국 대전광역시 유성구
2 송재형 대한민국 충청남도 공주시
3 장미진 대한민국 대전광역시 유성구
4 간수흐 행흐테왕 몽고 대전광역시 유성구
5 오세량 대한민국 대전광역시 유성구
6 이형규 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.05.27 수리 (Accepted) 1-1-2014-0497803-44
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2015.10.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0674264-78
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2015.11.30 수리 (Accepted) 1-1-2015-1166248-08
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.01.04 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0003147-73
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.01.04 수리 (Accepted) 1-1-2016-0003105-66
7 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2016.05.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0377530-19
8 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2016.06.23 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2016-0609595-50
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.06.23 수리 (Accepted) 1-1-2016-0609560-63
10 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.07.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0506082-59
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.09.06 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0870014-12
12 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.09.06 수리 (Accepted) 1-1-2016-0869976-73
13 등록결정서
Decision to Grant Registration
2016.09.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0672673-26
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 테트라싸이클린 유도체, 이의 염 또는 이의 입체이성질체를 유효성분으로 함유하는 A형 간염 바이러스, 헤르페스 심플렉스 바이러스 1형, 헤르페스 심플렉스 바이러스 2형, 헤르페스 바이러스 3형 및 호흡기 세포 융합 바이러스로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 바이러스로부터 유발되는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,상기 R1은 수소; 클로로; 또는 디메틸아민;이고, R1은 서로 동일 또는 상이할 수 있고;R2 및 R3은 서로 독립적으로 수소; 메틸; 하이드록시; 또는 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 비치환된 메틸렌을 형성할 수 있고;R4는 수소이고;R5는 디메틸아민이고;R6은 하이드록시; 또는 R6이 결합되어 있는 탄소와 함께 카보닐을 형성할 수 있고;R7은 비치환된 아미노카보닐; =C(OH)CH3; =C(OH)NR11R12이고,여기서, 상기 R11 및 R12는 독립적으로 수소; 또는 이고;R8은 하이드록시이고;R9 및 R10은 하이드록시; 또는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 카보닐을 형성할 수 있고; 및은 단일 또는 이중결합이고, 상기 가 이웃하는 경우 적어도 하나는 단일결합이다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
하기 화합물들로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 테트라싸이클린 유도체, 이의 염 또는 이의 입체이성질체를 유효성분으로 함유하는 A형 간염 바이러스, 헤르페스 심플렉스 바이러스 1형, 헤르페스 심플렉스 바이러스 2형, 헤르페스 바이러스 3형 및 호흡기 세포 융합 바이러스로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 바이러스로부터 유발되는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:1) (4S,6S,12aS)-4-(다이메틸아미노)-3,6,10,12,12a-펜타하이드록시-6-메틸-1,11-다이옥소-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타하이드로테트라센-2-카복스아마이드;2) (4S,4aS,5aS,12aS)-4,7-비스(다이메틸아미노)-3,10,12,12a-테트라하이드록시-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12a-데카하이드로테트라센-2-카복스아마이드;3) (4S,4aS,5aS,6S,12aS,Z)-2-(아미노(하이드록시)메틸렌)-7-클로로-4-(다이메틸아미노)-6,10,11,12a-테트라하이드록시-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;4) (4S,4aR,5S,5aR,12aS,Z)-2-(아미노(하이드록시)메틸렌)-7-클로로-4-(다이메틸아미노)-5,10,11,12a-테트라하이드록시-6-메틸렌-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;5) (4S,4aS,5aS,6S,12aS)-4-(다이메틸아미노)-3,6,10,11,12a-펜타하이드록시-6-메틸-1,12-다이옥소-1,4,4a,5,5a,6,12,12a-옥타하이드로테트라센-2-카복스아마이드;6) (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS,Z)-4-(다이메틸아미노)-5,10-11-12a-테트라하이드록시-2-(1-하이드록시에틸리덴)-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;7) (4S,4aS,5aS,6S,12aS,Z)-4-(다이메틸아미노)-6,10,11,12a-테트라하이드록시-2-(하이드록시(피롤리딘-1-일메틸아미노)메틸렌)-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;8) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-7-나이트로-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;9) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-9-나이트로-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;10) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-7-아미노-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;11) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-9-아미노-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;12) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-9-아미노-7-나이트로-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;13) 9-아미노-4-(다이메틸아미노)-3,5,10,12,12a-펜타하이드록시-6-메틸-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12-데카하이드로테트라센-2-카르복스아마이드;14) (4S,12aS)-9-tert-부틸-(다이메틸아미노)-3,10,12,12a-테트라하이드로-7-나이트로-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12a-데카하이드로테트라센-2-카복스아마이드;15) (4S,12aS)-9-tert-부틸-4-(다이메틸아미노)-3,10,12,12a-테트라하이드록시-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12a-데카하이드로테트라센-2-카복스아마이드;29) [4S-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4-(다이메틸아미노)-l,4,4a,5,5a,6, 11,12a-옥타하이드로-3,10,12,12a-테트라하이드록시-1,11-다이옥소-2-나프탈센카르복사마이드;30) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-7-다이메틸아미노-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;31) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-7-메틸아미노-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;32) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-7-에틸아미노-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온; 및33) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-7-이소프로필아미노-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온
5 5
제4항에 있어서,상기 테트라싸이클린 유도체 화합물은:1) (4S,6S,12aS)-4-(다이메틸아미노)-3,6,10,12,12a-펜타하이드록시-6-메틸-1,11-다이옥소-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타하이드로테트라센-2-카복스아마이드;2) (4S,4aS,5aS,12aS)-4,7-비스(다이메틸아미노)-3,10,12,12a-테트라하이드록시-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12a-데카하이드로테트라센-2-카복스아마이드;3) (4S,4aS,5aS,6S,12aS,Z)-2-(아미노(하이드록시)메틸렌)-7-클로로-4-(다이메틸아미노)-6,10,11,12a-테트라하이드록시-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;4) (4S,4aR,5S,5aR,12aS,Z)-2-(아미노(하이드록시)메틸렌)-7-클로로-4-(다이메틸아미노)-5,10,11,12a-테트라하이드록시-6-메틸렌-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;5) (4S,4aS,5aS,6S,12aS)-4-(다이메틸아미노)-3,6,10,11,12a-펜타하이드록시-6-메틸-1,12-다이옥소-1,4,4a,5,5a,6,12,12a-옥타하이드로테트라센-2-카복스아마이드;6) (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS,Z)-4-(다이메틸아미노)-5,10-11-12a-테트라하이드록시-2-(1-하이드록시에틸리덴)-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;7) (4S,4aS,5aS,6S,12aS,Z)-4-(다이메틸아미노)-6,10,11,12a-테트라하이드록시-2-(하이드록시(피롤리딘-1-일메틸아미노)메틸렌)-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;8) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-7-나이트로-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;9) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-9-나이트로-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;10) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-7-아미노-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;11) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-9-아미노-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;12) (2Z,4S,4aS,5aR,12aS)-2-[아미노(하이드록시)메틸렌]-4-(다이메틸아미노)-10,11,12a-트라이하이드록시-9-아미노-7-나이트로-4a,5,5a,6-테트라하이드로-4H-테트라센-1,3,12-트라이온;13) 9-아미노-4-(다이메틸아미노)-3,5,10,12,12a-펜타하이드록시-6-메틸-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12-데카하이드로테트라센-2-카르복스아마이드;14) (4S,12aS)-9-tert-부틸-(다이메틸아미노)-3,10,12,12a-테트라하이드로-7-나이트로-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12a-데카하이드로테트라센-2-카복스아마이드; 및15) (4S,12aS)-9-tert-부틸-4-(다이메틸아미노)-3,10,12,12a-테트라하이드록시-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12a-데카하이드로테트라센-2-카복스아마이드;로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
6 6
제4항에 있어서,상기 테트라싸이클린 유도체 화합물은:1) (4S,6S,12aS)-4-(다이메틸아미노)-3,6,10,12,12a-펜타하이드록시-6-메틸-1,11-다이옥소-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-옥타하이드로테트라센-2-카복스아마이드;2) (4S,4aS,5aS,12aS)-4,7-비스(다이메틸아미노)-3,10,12,12a-테트라하이드록시-1,11-다이옥소-1,2,3,4,4a,5,5a,6,11,12a-데카하이드로테트라센-2-카복스아마이드;3) (4S,4aS,5aS,6S,12aS,Z)-2-(아미노(하이드록시)메틸렌)-7-클로로-4-(다이메틸아미노)-6,10,11,12a-테트라하이드록시-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;4) (4S,4aR,5S,5aR,12aS,Z)-2-(아미노(하이드록시)메틸렌)-7-클로로-4-(다이메틸아미노)-5,10,11,12a-테트라하이드록시-6-메틸렌-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;5) (4S,4aS,5aS,6S,12aS)-4-(다이메틸아미노)-3,6,10,11,12a-펜타하이드록시-6-메틸-1,12-다이옥소-1,4,4a,5,5a,6,12,12a-옥타하이드로테트라센-2-카복스아마이드;6) (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS,Z)-4-(다이메틸아미노)-5,10-11-12a-테트라하이드록시-2-(1-하이드록시에틸리덴)-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온; 및7) (4S,4aS,5aS,6S,12aS,Z)-4-(다이메틸아미노)-6,10,11,12a-테트라하이드록시-2-(하이드록시(피롤리딘-1-일메틸아미노)메틸렌)-6-메틸-4a,5,5a,6-테트라하이드로테트라센-1,3,12(2H,4H,12aH)-트라이온;으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
7 7
삭제
8 8
삭제
9 9
삭제
10 10
삭제
11 11
제1항 또는 제4항에 있어서,상기 A형 간염 바이러스에 의해 유발되는 바이러스성 질환은 A형 간염인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
12 12
제1항 또는 제4항에 있어서,상기 헤르페스 심플렉스 바이러스 1형, 헤르페스 심플렉스 바이러스 2형 및 헤르페스 바이러스 3형로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종의 바이러스에 의해 유발되는 바이러스성 질환은 단순포진, 대상포진, 구내염 및 수두로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
13 13
제1항 또는 제4항에 있어서,상기 호흡기 세포 융합 바이러스에 의해 유발되는 바이러스성 질환은 크롭, 모세기관지염, 기관지염 및 폐렴으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
14 14
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하기 화학식 1로 표시되는 테트라싸이클린 유도체, 이의 염 또는 이의 입체이성질체; 또는 제4항의 화합물들로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 테트라싸이클린 유도체, 이의 염 또는 이의 입체이성질체;를 유효성분으로 함유하는 헤르페스 심플렉스 바이러스 1형, 헤르페스 심플렉스 바이러스 2형 및 헤르페스 바이러스 3형로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종의 바이러스에 의해 발병되는 단순포진, 대상포진, 구내염 또는 수두의 예방 또는 치료용 외용제:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서, R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9 및 R10은 제1항에서 정의한 바와 같다)
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1 교육과학기술부 한국생명공학연구원 주요사업(연구개발과제) 천연물 유래 의약활성 전임상 소재 개발