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신규한 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 전이 억제용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015171553
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 전이 억제용 또는 항암용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이치환 아다만틸 유도체는 암 전이와 관련된 HIF-1 효소를 억제하여 암 전이 관련 단백질인 트위스트(Twist)의 단백질의 생성을 농도의존적으로 저해함으로써 이에 따른 암 전이 관련 단백질인 베타-카테닌(β-catenin) 및 로 단백질(RohA)과 EMT 관련 유전자인 MMP2 및 MMP9의 활성 억제를 통한 암 세포 전이를 억제하는 효과가 우수할 뿐만 아니라, 세포독성이 없어 인체 내에 흡수되어도 세포독성으로 인한 부작용이 없으므로, 암 전이 억제용 또는 항암용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/166 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 235/24 (2006.01)
CPC C07C 235/24(2013.01) C07C 235/24(2013.01)
출원번호/일자 1020120137902 (2012.11.30)
출원인 한국생명공학연구원, 동국대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1576235-0000 (2015.12.03)
공개번호/일자 10-2014-0072309 (2014.06.13) 문서열기
공고번호/일자 (20151211) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.10.23)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 동국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 중구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이경 대한민국 서울특별시 중구
2 원미선 대한민국 대전광역시 유성구
3 정경숙 대한민국 대전광역시 유성구
4 손서현 대한민국 경기 파주시 한빛로 *, 동
5 반현승 대한민국 대전광역시 유성구
6 김보경 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 동국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 중구
2 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.11.30 수리 (Accepted) 1-1-2012-0995209-12
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2012.12.04 수리 (Accepted) 1-1-2012-1004363-82
3 보정요구서
Request for Amendment		 2012.12.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2012-0147239-52
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.01.11 수리 (Accepted) 1-1-2013-0030801-44
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.02.12 수리 (Accepted) 1-1-2013-0124476-24
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2013.03.11 수리 (Accepted) 1-1-2013-0209786-99
7 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2013.04.11 수리 (Accepted) 1-1-2013-0316346-01
8 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2013.10.23 수리 (Accepted) 1-1-2013-0959183-14
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.01.10 수리 (Accepted) 4-1-2014-0002002-62
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
11 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2015.04.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0256714-29
12 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2015.06.10 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2015-0558501-60
13 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2015.06.10 수리 (Accepted) 1-1-2015-0558500-14
14 등록결정서
Decision to grant		 2015.09.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0669119-48
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.16 수리 (Accepted) 4-1-2019-5163486-33
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 신규한 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,상기 R1은 -O-(CH2)n-R3이고;R2는 메틸이고;R3는 비치환 또는 치환된 페닐 또는 비치환 또는 치환된 퓨란이고,상기 치환된 페닐 또는 치환된 퓨란은 하나 이상의 클로로, 브로모, 메틸, 에틸, 하이드록시, 메톡시, 에톡시, 에틸아민, 아세틸, 피페리딘, 피페라진, 피롤리딘, 테트라하이드로퓨란 또는 테트라하이드로티오펜으로 치환될 수 있고; 및n은 1 내지 3의 정수이다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 이치환 아다만틸 유도체는(1) 메틸-3-(2-(4-(3-((퓨란-2-일메톡시)카보르닐)아다만탄-1-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트; 또는(2) 메틸-3-(2-(4-(4-((3,4-다이메톡시벤질옥시)카보르닐)아다만탄-1-일)페녹시)아세트아미도)벤조에이트인 것을 특징으로 하는 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,하기 화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 이치환 아다만틸 유도체의 제조방법:(상기 반응식 1에 있어서, 상기 R1 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)
6 6
하기 화학식 1로 표시되는 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암 전이 억제용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서, 상기 R1 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)
7 7
제6항에 있어서, 상기 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 HIF-1α와 길항작용하여 Twist 유전자 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 암 전이 억제용 약학적 조성물
8 8
제6항에 있어서,상기 암은 고형암인 것을 특징으로 하는 암 전이 억제용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서,상기 고형암은 대장암, 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부 암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 및 중추신경계 종양으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 암 전이 억제용 약학적 조성물
10 10
하기 화학식 1로 표시되는 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 항암용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서, 상기 R1 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)
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1 US09447063 US 미국 FAMILY
2 US20150259312 US 미국 FAMILY
3 WO2014084494 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2015259312 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US9447063 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2014084494 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국생명공학연구원 주요사업(창의연구사업) HIF-1 inhibitor 전임상물질의 임상적용을 위한 병용요법 개발 및 바이오마커 개발
2 교육과학기술부 한국생명공학연구원 주요사업(창의연구사업) genome-wide RNAi 스크리닝을 통한 대장암 치료 적용을 위한 바이오마커발굴
3 교육과학기술부 동국대학교산학협력단 원천기술개발사업 개방형 혁신신약 중개연구센터