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야누스 키나아제 3을 활성을 선택적으로 저해하는 플라보노이드 유도체

  • 기술번호 : KST2015173461
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 야누스 키나아제 3 (Janus Kinase 3)의 활성을 선택적으로 저해하는 활성을 갖는 플라보노이드(flavonoid) 유도체 및 그 제조방법 그리고 그 화합물의 면역억제제로서의 용도에 관한 것이다.
Int. CL C07D 311/30 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01)
CPC C07D 311/30(2013.01) C07D 311/30(2013.01) C07D 311/30(2013.01) C07D 311/30(2013.01)
출원번호/일자 1020120099715 (2012.09.10)
출원인 건국대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1459712-0000 (2014.11.03)
공개번호/일자 10-2014-0033643 (2014.03.19) 문서열기
공고번호/일자 (20141112) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.09.10)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 건국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 광진구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정유훈 대한민국 서울 서초구
2 김미경 대한민국 서울 구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한양특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 논현로**길 **, 한양빌딩 (도곡동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 건국대학교 산학협력단 서울특별시 광진구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.09.10 수리 (Accepted) 1-1-2012-0726630-89
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2013.08.14 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2013.10.10 수리 (Accepted) 9-1-2013-0085719-28
4 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2013.11.15 수리 (Accepted) 1-1-2013-1039667-00
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.11.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0821670-37
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.01.23 수리 (Accepted) 1-1-2014-0071928-73
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.01.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0071926-82
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.05.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0335985-26
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.07.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0675689-55
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.07.18 수리 (Accepted) 1-1-2014-0675688-10
11 등록결정서
Decision to grant		 2014.10.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0749459-76
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 [화학식 1]의 화합물 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1] 상기 화학식1에서 R1과 R2는 각각 CH3, 및 CH2CN이고 오르소(ortho)- 위치에 존재하고, 상기 화학식1에서 R3는 수소 혹은 CCCH2OH 치환기이고 파라(para)- 위치에 존재하는 것을 특징으로 함
2 2
삭제
3 3
제 1항에 있어서, 상기 화합물은 야누스 키나아제 3을 활성을 선택적으로 저해하는 것을 특징으로 화합물 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제 1항에 있어서, 상기 화합물은 면역억제 효과를 가지는 것을 특징으로 화합물 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염
5 5
삭제
6 6
삭제
7 7
삭제
8 8
하기 [화학식 1]의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 유효성분으로 하는 면역억제용 약학 조성물:[화학식 1] 상기 화학식1에서 R1과 R2는 각각 CH3, 및 CH2CN이고 오르소(ortho)- 위치에 존재하고, 상기 화학식1에서 R3는 수소 혹은 CCCH2OH 치환기이고 파라(para)- 위치에 존재하는 것을 특징으로 함
9 9
삭제
10 10
a)케르세틴을 N,N-디메틸포름아미드(N,N-Dimethylformamide)에 녹인 용액에 탄산칼륨을 더하고 벤질브로미드을 가한 후, 그 반응 혼합물을 감압 농축하여 얻어진 잔류물을 디클로로메탄/아세트산에틸에스테르로 재결정하여 얻어진 3,5,7-트리스(벤질옥시)-2-(3,4-비스(벤질옥시)페닐)-4H-크로멘-4-온을 무수 피리딘에 녹이고, 디에틸렌글리콜과 수산화칼륨을 가한 후, 얻어진 반응 혼합물을 디클로로메탄으로 추출하고 그 유기층을 감압 농축하여 정제하여 2-(벤질옥시)-1-(2,4-비스(벤질옥시)-6-히드록시페닐)에탄온을 얻는 단계;b) 상기 2-(벤질옥시)-1-(2,4-비스(벤질옥시)-6-히드록시페닐)에탄온을 메탄올, 및 테트라히드로퓨란에 녹인 후, 팔라듐/차콜을 첨가하고, 이 혼합물을 수소 존재 하에 교반하여 2-히드록시-1-(2,4,6-트리히드록시페닐)에탄온을 디클로로메탄 에 녹인 후, 피리디늄-파라-톨루엔술폰산과 3,4-디히드로-2H-피란을 첨가하고 교반한 반응 혼합물을 감압 농축하여 2-(테트라히드로피라닐)-1-(2,4-bis(테트라히드로피라닐)-6-히드록시페닐)에탄온을 얻는 단계;c)상기 2-(테트라히드로피라닐)-1-(2,4-bis(테트라히드로피라닐)-6-히드록시페닐)에탄온 화합물과 방향족 카르복실산을 N,N-디메틸포름아미드에 녹인 후, 4-디메틸아미노피리딘 (DMAP)과 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드 (EDC) 을 첨가한 혼합물을 교반시킨 후 이 반응물을 감압농축한 후, 정제한 화합물을 톨루엔에 녹인 후 이 혼합물에 탄산칼륨과 테트라뷰틸암모늄 브롬화물을 첨가하여 교반한 후 이 반응 혼합물을 감압 농축하여 3,5',7'-트리(테트라히드로피라닐)-플라보노이드 유도체를 형성하는 단계;및 d)상기 3,5',7'-트리(테트라히드로피라닐)-플라보노이드 유도체를 메탄올에 녹인 후, 파라-톨루엔 술폰산을 첨가하고 교반한 반응 혼합물을 감압 농축하여 얻어진 잔류물을 정제하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 화합물 제조방법
11 11
삭제
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1 보건복지부 건국대학교 산학협력단 보건의료연구개발사업 JAK2/JAK3 선택성을 향상시킨 새로운 면역억제제 개발