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P2X1 및 P2X3 수용체 길항제로 사용되는 신규한 피리딘 카르복실산계 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 조성물

  • 기술번호 : KST2015174260
  • 담당센터 : 광주기술혁신센터
  • 전화번호 : 062-360-4654
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 P2X1 및 P2X3 수용체 길항제로 유용한 신규한 피리딘 카르복실산 계 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 화합물은 P2X1 및 P2X3 수용체를 강력하게 길항하므로, P2X1 및 P2X3 수용체 활성에 기인한 질환인 만성염증 질환 또는 신경성 통증 질환의 치료 및 예방을 위한 약제로 이용가능하다.
Int. CL A61K 31/44 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 211/86 (2006.01)
CPC C07D 211/86(2013.01) C07D 211/86(2013.01) C07D 211/86(2013.01) C07D 211/86(2013.01) C07D 211/86(2013.01) C07D 211/86(2013.01)
출원번호/일자 1020100038535 (2010.04.26)
출원인 광주과학기술원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2011-0119058 (2011.11.02) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.04.17)
심사청구항수 3

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 대한민국 광주광역시 북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김용철 대한민국 광주광역시 북구
2 정관령 대한민국 광주광역시 북구
3 조중희 대한민국 충청북도 괴산군

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 윤대웅 대한민국 서울특별시 관악구 남부순환로 ****(봉천동), ***호(제니스특허법률사무소)
2 공병욱 대한민국 서울특별시 관악구 남부순환로 ****(봉천동), ***호(제니스특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 대한민국 광주광역시 북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2010.04.26 수리 (Accepted) 1-1-2010-0268526-48
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2010.11.09 수리 (Accepted) 1-1-2010-0729018-02
3 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2010.12.02 수리 (Accepted) 1-1-2010-0793690-98
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2011.09.15 수리 (Accepted) 4-1-2011-5187089-85
5 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2015.04.17 수리 (Accepted) 1-1-2015-0375679-85
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.06.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0472173-74
7 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2016.08.29 수리 (Accepted) 1-1-2016-0838947-33
8 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2016.09.29 수리 (Accepted) 1-1-2016-0948486-99
9 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2016.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2016-0972440-18
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.10.26 수리 (Accepted) 1-1-2016-1041661-33
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.10.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-1041662-89
12 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2016.11.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0858079-22
13 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.12.27 수리 (Accepted) 1-1-2016-1281011-49
14 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2016.12.27 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2016-1281012-95
15 등록결정서
Decision to Grant Registration
2017.01.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0021204-81
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 일반식 (Ⅰ)의 구조를 갖는 피리딘 카르복실산 계 화합물, 그 이성체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유한, P2X1 및 P2X3 수용체 활성에 기인한 i) 신경성 통증질환; 또는 ii) 동맥경화, 뇌졸중, 혈전증, 색전증, 심근경색, 죽상경화증 및 말초혈액순환장애로 이루어진 군으로부터 선택된 혈소판 응집관련 질환의 치료 및 예방을 위한 약학조성물:상기 식에서, R1, R2, 및 R3 는 각각 독립적으로, 수소원자, 히드록시기, 설포닐기, 할로겐원자, 카르복실산, C1-C6 저급 알킬기, C1-C6 저급 알콕시기, 및 C1-C6 저급 알킬에스테르기로 구성된 군으로부터 선택된 치환기이고;A는 이며, 여기에서 n은 0 또는 1이고, B는 또는 이며, 여기에서 R" 는 수소원자, 히드록시기, 할로겐원자, 카르복실산, 설포닐기, C1-C6 저급 알킬기, C1-C6 저급 알콕시기, 및 C1-C6 저급 알킬에스테르기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이고, C는 하나 이상의 5원 내지 10원의 방향환이며, m은 0 또는 1이고, (-----)표시는 단일결합 또는 이중결합을 의미한다
2 2
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2-벤질-5-히드록시-6-메틸-피리딘-3,4-디카르복실 산 (35), 5-히드록시-6-메틸-2-펜에틸-피리딘-3,4-디카르복실산 (36), 5-히드록시-2-[2-(4-메톡시-페닐)에틸]-6-메틸-피리딘-3,4-디카르복실산 (37), 5-히드록시-6-메틸-2-스티릴-피리딘-3,4-디카르복실산 (38), 2-[2-(4-카르복시-페닐)-에틸]-5-히드록시-6-메틸-피리딘-3,4-디카르복실산 (39), 5-히드록시-2-[2-(3-메톡시-페닐)-에틸]-6-메틸-피리딘-3,4-디카르복실산 (40), 5-히드록시-2-[2-(2-메톡시-페닐)-에틸]-6-메틸-피리딘-3,4-디카르복실산 (41), 4-아세틸-2-벤질-5-히드록시-6-메틸니코틴산 (44), 4-아세틸-5-히드록시-6-메틸-2-펜에틸니코틴 산 (45), 4-아세틸-5-히드록시-2-(4-메톡시펜에틸)-6-메틸니코틴 산 (46), (E)-4-아세틸-5-히드록시-6-메틸-2-스티릴니코틴산 (47), (E)-4-아세틸-5-히드록시-2-(3-메톡시스티릴)-6-메틸니코틴산 (48), (E)-4-아세틸-5-히드록시-2-(2-메톡시스티릴)-6-메틸니코틴산 (49), 3-(4-포르밀-5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-메틸피리딘-3-일)프로파노익산(61), (E)-3-(4-포르밀-5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-메틸피리딘-3-일)아크릴산(64), 4-포르밀-5-히드록시-2-(4-메톡시페네틸)-6-메틸니코틴산 (67); 5-히드록시-6-메틸-2-(나프탈렌-1-일메틸)피리딘-3,4-디카르복실산 (50) 및 2-(2,2,-디페닐에틸)5-히드록시-6-메틸피리딘-3,4-디카르복실산 (51)으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물, 그 이성체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는, P2X1 및 P2X3 수용체 활성에 기인한 i) 신경성 통증 질환; 또는 ii) 동맥경화, 뇌졸중, 혈전증, 색전증, 심근경색, 죽상경화증 및 말초혈액순환장애로 이루어진 군으로부터 선택된 혈소판 응집관련 질환의 치료 및 예방을 위한 약학조성물
10 10
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11 11
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12 12
제 1 항에 있어서,상기 신경성 통증 질환은 신경병증성통증, 이질통, 당뇨성 신경장애증, 자발성통증, 과민성통증, 환지통, 또는 복합부위 통증증후군인 약학조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US09546139 US 미국 FAMILY
2 US20130040997 US 미국 FAMILY
3 WO2011136459 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2013040997 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US9546139 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2011136459 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 광주과학기술원 P2X 수용체의 선택적 길항제 및 구조-기능연구 P2X 수용체의 선택적 길항제 및 구조-기능연구